موارد و مقدار مصرف:
الف) پیشگیری: suppressive prophylaxis.
بزرگسالان: 300 میلی گرم خوراکی یک بار در هفته که از 2 هفته از تماس شروع می شود و تا 8 هفته پس از ترک منطقه آندمیک ادامه پیدا می کند.
کودکان: mg/kg 5 خوراکی یک بار در هفته که از دو هفته قبل از تماس شروع می شود (این دوز بیشتر از 300 میلی گرم نباشد).
اگر درمان قبل از تماس شروع نشده باشد، در مورد بزرگسالان دوز loading در 2 دوز منقسم که 6 ساعت فاصله داشته باشند و در مورد کودکان mg/kg 10 در 2 دوز منقسم که 6 ساعت فاصله داشته باشند، شروع می شود.
ب) درمان حمله حاد مالاریا.
بزرگسالان: 600 میلی گرم خوراکی سپس 300 میلی گرم خوراکی پس از 8-6 ساعت. برای دو روز بعدی 300 میلی گرم به صورت تک دوز خورده شود.
کودکان : mg/kg 10 خوراکی برای شروع سپس mg/kg 5 بعد از 6 ساعت ، دوز سوم mg/kg 5، 24 ساعت پس از دوز اول و دوز چهارم mg/kg 5، 36 ساعت پس از دوز اول می باشد. حداکثر دوز در 24 ساعت بیشتر از mg/kg 10 نباشد.
پ) آمیبیاز خارج روده ای.
بزرگسالان: مصرف خوراکی، به مقدار mg/kg 600 به مدت دو روز، و سپس mg/kg 300 به مدت 3-2 هفته درمان معمولاً با یک داروی آمیب کش روده‌ای مؤثر همراه است.
ت) آرتریت روماتوئید.
بزرگسالان: مقدار mg/day 150 همراه با وعده غذای شب مصرف می شود.
ث) لوپوس اریتماتوز.
بزرگسالان: مقدار mg/day 150 همراه با وعده غذای شب مصرف می شود.
بعد از پس رفت ضایعه، مقدار مصرف باید به طور تدریجی طی چندین ماه کاهش یابد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
در بیماران با بیماری کبدی، کمبود گلوکز 6- فسفات دهیدروژناز، الکلیسم یا همراه با سایر داروهای هپاتوتوکسیک با احتیاط مصرف شود.
ممکن است پسوریازیس یا پورفیری را تشدید کند.
رتینوپاتی برگشت ناپذیر با درمان طولانی مدت یا دوز بالای دارو اتفاق می افتد.
در صورت ایجاد اختلال در میدان بینایی، اختلال شنوایی یا ضعف عضلانی در طول دوره درمان، دارو را قطع کنید.
در بیماران با سابقه اختلالات شنوایی و تشنج با احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد خفیف و گذرا، تحریک روانی، تشنج.
قلبی ـ عروقی: کمی فشار خون، تغییرات EKG، کاردیومیوپاتی، بلاک AV.
پوست: بثورات شبه لیکن پلان، تغییرات رنگدانه‌ای مخاطی و پوستی بثورات پوستی چند شکلی، از دست دادن مو.
چشم، گوش، حلق و بینی: اختلالات بینایی، مسمومیت گوشی.
دستگاه گوارش: بی اشتهایی، کرامپهای شکمی، اسهال، تهوع، استفراغ.
خون: آگرانولوسیتوز، کم خونی آپلاستیک.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: (ممکن است طی 30 دقیقه بعد از مصرف دارو بروز کنند) سردرد، خواب آلودگی، تغییرات بینایی، کلاپس قلبی ـ عروقی، تشنج، و به دنبال آن ایست قلبی و تنفسی.
درمان: شامل درمان علامتی است. معده را با واداشتن بیمار به استفراغ و یا شستشو تخلیه کرده و به دنبال آن تجویز ذغال فعال حداقل به مقدار پنج برابر داروی مصرف شده طی 30 دقیقه بعد از مصرف آن می تواند مؤثر باشد.
مصرف باربیتوراتهای بسیار کوتاه اثر ممکن است در کنترل تشنج مؤثر باشد. لوله گذاری ممکن است لازم باشد. دیالیز صفاقی یا تعویض خون ممکن است مفید باشد. مصرف مایعات زیاد و اسیدی کردن ادرار ، بعد از مرحله حاد، مؤثر است.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان این دارو با کائولین یا نمکهای منیزیم و آلومینیوم ممکن است جذب کلروکین را کاهش دهد. بین مصرف این داروها 4-2 ساعت فاصله بدهید. مصرف همزمان با سایمتیدین ممکن است کلیرانس و متابولیسم کلروکین را کاهش دهد. بیمار را از نظر سمیت بررسی کنید و دوز کلروکین را در صورت لزوم کاهش دهید.
در استفاده توام با واکسن هاری، ممکن است با پاسخ آنتی بادی تداخل ایجاد شود.
تماس با آفتاب ممکن است درماتوز ناشی از آفتاب را بدتر کند. از تماس زیاد با آفتاب خودداری کنید.
مکانیسم اثر:
اثر ضد مالاریا: کلروکین با پیوند به DNA، در ساخت پروتئین تداخل می کند. این دارو پلی مرازهای DNA و RNA را نیز مهار می کند.
اثر آمیب کش: مکانیسم این اثر دارو مشخص نشده است.
اثر ضد التهاب: مکانیسم این اثر دارو، مشخص نیست؛ ممکن است کلروکین با اثرات هیستامین و سروتونین مقابله کرده و یا جلوگیری از تبدیل اسید آراشیدونیک به پروستاگلاندین، باعث مهار اثرات پروستاگلاندین شود.این دارو از کموتاکسی لوکوسیتهای چند هسته‌ای، ماکروفاژها، و ائوزینوفیلها نیز جلوگیری می کند.
طیف اثر کلروکین شامل شکلهای اریتروسیتی غیر جنسی پلاسمودیوم مالاریه، پلاسمودیوم اووال، پلاسمودیوم ویواکس، و بسیاری از گونه‌های پلاسمودیوم فالسیپارم، و آنتامبا هیستولیتیکا است.
فارماکوکینتیک:
جذب: به آسانی و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود.
پخش: حدود 55 درصد به پروتئینهای پلاسما پیوند می شود. در اریتروسیتها، کبد، طحال، کلیه‌ها، قلب، و مغز تجمع یافته و به طور قوی به سلولهای حاوی ملانین پیوند می‌یابد.
متابولیسم: حدود 30 درصد از داروی مصرف شده در کبد به مونو دزاتیل کلروکین و بی دزاتیل کلروکین تبدیل می شود.
دفع: حدود 70 درصد از داروی مصرف شده به صورت تغییر نیافته از طریق کلیه‌ها و داروی جذب نشده از طریق مدفوع دفع می شود. مقدار کمی از آن ممکن است چندین ماه بعد از قطع مصرف در ادرار دیده شود. اسیدی کردن ادرار دفع کلیوی این دارو را افزایش می دهد. کلروکین در شیر نیز ترشح می شود.
اشکال دارویی:
Injection: 30, 40, 50mg/ml, 5ml
Tablet: 250mg
Syrup: 25, 50 mg/5ml
توجه: مقدار 250 میلی گرم فسفات کلروکین تقریباً معادل 150 میلی گرم کلروکین است. مقادیر مصرف، براساس مقدار کلروکین بیان شده است.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: 4- آمینوکینولین.
طبقه‌بندی درمانی: ضد مالاریا، آمیب کش، ضد التهاب.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آمینوکینولینها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود:
معاینات چشم پزشکی قبل و به طور مرتب طی درمان طولانی مدت و یا مصرف مقادیر زیاد این دارو توصیه می شود.
برای بیمار معاینات شنوایی سنجی انجام شود، قبل، بعد و در مدت درمان بویژه اگر درمان طولانی مدت باشد.
به مسافران توصیه می شود که ترکیب سولفادوکسین با پیریمتامین (Fansidar) را در طول مسافرت همراه داشته باشند، و به ایشان آموزش داده شود که در جریان یک بیماری تب دار و در صورت در دسترس نبودن مراکز مراقبتهای پزشکی، دارو را مصرف کنند. این گونه خود درمانی موقتی است و باید در اسرع وقت به پزشک مراجعه شود. پس از دوز درمانی Fansidar، پروفیلاکسی باید ادامه پیدا کند.
نکات قابل توصیه به بیمار:
از قرار گرفتن در معرض نور خورشید خودداری کنید.
در صورت ایجاد اختلال بینایی، افزایش حساسیت به نور، کاهش شنوایی، اختلالات گوارشی یا ضعف عضلانی به پزشک اطلاع دهید. جهت کاهش عوارض گوارشی، دارو را بلافاصله قبل یا بعد از غذا و در یک روز مشخص هفته مصرف کند.
بیمارانی که نمی توانند دارو را به علت عوارض گوارشی آن تحمل کنند، ممکن است به هیدروکسی کلروکین پاسخ مناسبی داشته باشند.
مصرف در کودکان: کودکان نسبت به سمیت این دارو بسیار حساس هستند و باید به دقت مراقب بروز عوارض جانبی در آنها بود.
مصرف در شیردهی: بی ضرری مصرف کلروکین در شیردهی ثابت نشده است. مصرف این دارو در مادران شیرده، باید با احتیاط همراه باشد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
این دارو ممکن است موجب کاهش تعداد پلاکتها، گلبولهای سفید خون، و یا گلبولهای قرمز خون گردد.
