موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان کمکی صرع پارشیال با یا بدون جنرالیزه شدن ثانویه.
بزرگسالان و کودکان 13 ساله و بزرگتر: 300 میلی گرم خوراکی سه بار در روز. در صورت نیاز و تحمل تا 1800 میلی گرم در روز افزایش یافته و در سه دوز منقسم مصرف می‌شود. دوزاژ معمول دارو 300 تا 600 میلی گرم خوراکی سه بار در روز می‌باشد، اگرچه دوزهای تا 3600 میلی گرم در روز نیز به خوبی تحمل می‌شود.
ب) درمان کمکی برای کنترل صرعهای پارشیال.
کودکان 3 تا 12 سال: شروع با mg/kg 15-10 در روز خوراکی در سه دوز منقسم. در مدت سه روز به دوزاژ مؤثر می‌رسد. دوزاژ مؤثر در کودکان 5 تا 12 سال، mg/kg 35-25 روزانه خوراکی در سه دوز منقسم و دوزاژ مؤثر در کودکان 3 تا 4 سال mg/kg 40 روزانه خوراکی در سه دوز منقسم می‌باشد.
پ) نورالژی postherpetic.
بزرگسالان: 300 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، در روز 1 سپس 300 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، در روز 2 پس از آن 300 میلی گرم خوراکی سه بار در روز. بر حسب نیاز تا حداکثر 1800 میلی گرم در روز در سه دوز منقسم افزایش می‌یابد.
مقدار مصرف در نارسایی کلیه: دوزاژ دارو در بیماران 12 ساله و بزرگتر با نارسایی عملکرد کلیه تنظیم می‌شود.
دوز روزانه به نسبت کلیرانس کراتینین کاهش داده می‌شود. به عنوان مثال در بیماری که کلیرانس کراتینین او ml/min 7.5 باشد، باید نصف دوز بیماری که کلیرانس کراتینین او ml/min 15 است دارو دریافت کند. بیماران تحت درمان با همودیالیز باید دوزهای maintenance را بر اساس کلیرانس کراتینین تخمین زده شده دریافت کنند. دوز مکمل بعد از دیالیز از 125 تا 350 میلی گرم باید پس از هر جلسه 4 ساعت همودیالیز مصرف شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد تشنج: مکانیسم عمل ناشناخته می‌باشد. اگرچه اساس آن مربوط به گابا می‌باشد، دارو با رسپتورهای گابا تداخلی ندارد و به صورت متابولیکی به گابا یا آگونیست گابا تبدیل نشده و برداشت یا تجزیه گابا را مهار نمی‌کند. گاباپنتین تمایلی برای اتصال به رسپتورهای دیگر نیز نشان نمی‌دهد.
فارماکوکینتیک:
جذب: زیست دستیابی دارو متناسب با دوز نمی‌باشد. به عنوان مثال یک دوز 400 میلی گرمی، حدودا 25% کمتر از یک دوز 100 میلی‌گرمی فراهمی زیستی دارد. در مورد دوزاژ پیشنهادی 300 تا 600 میلی گرم سه بار در روز تفاوت در زیست دستیابی زیاد نبوده و مقدار آن حدود 60% می‌باشد.
پخش: دارو به مقدار زیاد (کمتر از 3%) به صورت اتصال نیافته با پروتئینهای پلاسما در خون گردش می‌کند. از سد خونی مغزی عبور کرده و حدود 20% سطح پلاسمایی در CSF یافت می‌شود.
متابولیسم: متابولیزه نمی‌شود.
دفع: از گردش خون سیستمیک به صورت داروی دست نخورده از طریق کلیه دفع می‌شود. نیمه عمر حذفی دارو 5 تا 7 ساعت می‌باشد. دارو بوسیله همودیالیز قابل برداشت می‌باشد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
این دارو می‌تواند شمارش WBC را کاهش دهد. ممکن است در خواندن پروتئینهای ادرار به روش Ames N-Multistix SG مثبت کاذب ایجاد کند.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: اختلال تفکر، اختلال حافظه، آتاکسی، دپرسیون، گیجی، اختلال تکلم، خستگی، عدم هماهنگی، عصبی شدن، خواب آلودگی، ترمور، انقباض عضلات.
قلبی – عروقی: ادم محیطی، گشادی عروق.
چشم، گوش، حلق، بینی: تاری دید، سرفه، دو بینی، خشکی گلو، نیستاگموس، فارنژیت، رینیت.
دستگاه گوارش: یبوست، خشکی دهان، سوء هاضمه، افزایش اشتها، تهوع، استفراغ.
ادراری – تناسلی: ناتوانی جنسی.
خون: لکوپنی.
متابولیک: افزایش وزن.
عضلانی – اسکلتی: درد پشت، شکستگی، میالژی.
پوست: پوسته ریزی، خارش.
سایر عوارض: اختلالات دندانی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: دو بینی، اختلال تکلم، گیجی، خستگی، و اسهال.
درمان: اقدامات حمایتی انجام شود. گاباپنتین می‌تواند بوسیله همودیالیز برداشت شود و ممکن است بر اساس وضعیت کلینیکی بیمار یا اختلال شدید عملکرد کلیه تجویز شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
در بیمارانی که عملکرد کلیه آنها بوسیله تجمع دارو تغییر یافته است، با احتیاط مصرف شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با آنتی اسیدها ممکن است جذب گاباپنتین را کاهش دهد، حداقل با 2 ساعت فاصله از یکدیگر مصرف شوند.
اشکال دارویی:
Tablet: 600, 800mg
Capsule: 100, 300, 400mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنالوگ ساختمانی گابا.
طبقه‌بندی درمانی: ضد تشنج، ضد نورالژی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Apo – Gabapentin, Neurontin
ملاحظات اختصاصی:
در هنگام شروع گاباپنتین داروهای ضد تشنج دیگر را به صورت ناگهانی قطع نکنید. به جهت کم کردن ریسک تشنج، قطع داروها یا جایگزینی آنها به صورت تدریجی و در مدت حداقل یک هفته انجام شود.
دارو می‌تواند بدون در نظر گرفتن تداخل با غذا مصرف شود.
مونیتورینگ مرتب سطح پلاسمایی دارو نیازی نمی‌باشد. دارو سطح پلاسمایی دیگر داروهای ضد تشنج را تغییر نمی‌دهد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
به جهت کمتر شدن اثرات گیجی، خواب آلودگی، خستگی و آتاکسی، دوز اول در هنگام خواب مصرف شود.
فاصله مصرف دوزهای دارو از 12 ساعت بیشتر نشود.
تا هنگامی که عوارض سیستم اعصاب مرکزی دارو مشخص شود، از رانندگی و کار با ماشین آلات سنگین خودداری شود.
مصرف در کودکان: بی خطری و کارایی دارو در کودکان کمتر از سه سال اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی: دارو در شیر ترشح می‌شود. به علت خطر ایجاد عوارض جانبی جدی، شیر دهی متوقف شود.
مصرف در بارداری: اطلاعات کافی نیست.
