موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: سابقه حساسیت به دارو، مالاریای شدید، سه ماهه اول بارداری، بیمارانی که دارویی مصرف می کنند که از طریق سیتوکروم CYP2D6 متابولیزه می شود، مانند فبکائینید، متوپرولول، ایمی پرامین، آمی تریپتیلین، کلومیپرامین، بیمارانی که فاصله QT آنها طولانی است یا دچار آریتمی علامتدار، برادیکاردی یا بیماری قلبی شدید هستند، بیمارانی که دارویی مصرف می کنند که فاصله QT را طولانی می کند، مانند داروهای آنتی آریتمی گروه IA و III، نورولپتیک‌ها و ضد افسردگی‌ها، فلوروکینولون‌ها، ایمیدازول‌ها، ماکرولاید‌ها، ترفنادین و سیزاپراید، هایپوکالمی و هایپومنیزیمی.
موارد احتیاط :
این دارو در درمان مالاریای شدید مانند موارد مالاریای مغزی یا در مواردی که مالاریا منجر به ادم ریه یا نارسایی کلیه شده باشد، مطالعه نشده است.
این دارو همچنین در درمان انواع دیگر مالاریا مانند P. vivax، P. malariae یا P.ovale تایید نشده است.
این دارو همچنین برای پیشگیری از مالاریا بررسی نشده است.
این دارو ممکن است باعث خواب آلودگی شود، بنابراین بهتر است در هنگام استفاده در مورد انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند احتیاط شود.
تداخل دارویی:
کتوکونازول باعث افزایش غلظت دارو می شود. بیمار را به دقت پایش کنید.
مصرف همزمان با کینین باعث افزایش فاصله QT می شود. بنابراین بهتر است با هم استفاده نشوند.
مفلوکین ممکن است باعث کاهش غلظت دارو شود.
با توجه به اینکه لومفانترین مهار کننده آنزیمی است، ممکن است غلظت داروهایی که توسط سیتوکروم CYP2D6 متابولیزه می شوند مانند فلکائینید، متوپرولول، ایمیپرامین، آمی ترپتیلین و کلومیپرامین افزایش یابد.
داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند مانند داروهای آنتی آریتمی گروه IA و III ، نورولپتیک‌ها و ضد افسردگی‌ها، فلوروکینولون‌ها، ایمیدازول‌ها، ماکرولاید‌ها، ترفنادین و سیزاپراید ممکن است باعث بروز یا تشدید آریتمی شوند، از مصرف همزمان خودداری شود.
داروهای ضد ایدز ( مهار کننده پروتئاز) باعث افزایش غلظت دارو می شوند، با احتیاط استفاده کنید.
مکانیسم اثر:
آرتمتر- لومفانترین یک داروی شیزونتوسیت با نسبت ثابت 1 به 6 از آرتمتر و لومفانترین است. محل اثر هر دو دارو واکوئول‌های غذایی است، که در تبدیل متابولیت سمی ” هم” به هموزین که غیر سمی است و در خلال شکست هموگلوبین بوجود می آید نقش دارند. همچنین این دارو می تواند سنتز نوکلئیک اسید و پروتئین را در انگل مالاریا مهار کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: آرتمتر به سرعت جذب می شود و غلظت پیک پلاسمایی آن در عرض 2 ساعت حاصل می شود. ولی با توجه به اینکه لومفانترین بسیار لیپوفیل است، جذب بعد از یک وقفه 2 ساعته رخ می دهد و پیک غلظت آن 6 الی 8 ساعت بعد از مصرف است. غذا جذب هر دو دارو را افزایش می دهد.
پخش: هر دوی اجزای دارو اتصال پروتئینی بالایی دارند (بیش از 97 درصد) و میزان اتصال آنها به پروتئین خطی است.
متابولیسم: آرتمتر در کبد و توسط سیستم سیتوکروم CYP3A4/5 به متابولیت فعال (Dihydroartemisinin) تبدیل می شود. همچنین لومفانترین توسط سیتوکروم CYP3A4 به متابولیت فعال تبدیل می شود که این متابولیت مهار کننده CYP2D6 می باشد.
دفع: آرتمتر و متابولیت فعال آن به سرعت از پلاسما دفع می شوند و نیمه عمر حذفی آنها حدود 2 ساعت است. لومفانترین بسیار آرام دفع می شود و نیمه عمر آن به 2 الی 3 روز می رسد. خصوصیات دموگرافیک به نظر اثری بر روی فارماکوکینتیک دارو ندارد. این دارو هیچ گونه ترشح ادراری ندارد.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی درمانی: ضد مالاریا.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
اشکال دارویی:
Tablet: Artemether 20mg+ lumefantrine 120mg
موارد و مقدار مصرف:
درمان موارد حاد غیر پیچیده مالاریای فالسیپارم.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال و با وزن بیش از 35 کیلو گرم: درمان شامل مصرف 6 دوز از دارو بوده که هر دوز شامل 4 قرص می باشد. در روز اول 4 قرص در ساعات 0 و 8 و سپس برای دو روز هر 12 ساعت استفاده می شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: اختلالات خواب، سردرد، گیجی.
قلبی – عروقی: طپش قلب.
دستگاه گوارش: بی اشتهایی، اسهال، درد شکم، سوء هاضمه، تهوع و استفراغ.
عضلانی- اسکلتی: دردهای مفصلی، کمر درد، دردهای عضلانی.
تنفسی: فارنژیت، سرفه.
پوست: کهیر، راش.
سایر عوارض: عفونت‌های انگلی، آبسه‌های ویروسی، تب، خستگی، لرز.
مسمومیت و درمان:
درمان مسمومیت غیر اختصاصی و حمایتی است. ECG و الکترولیت‌ها می‌بایست پایش شوند.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- به بیمار توصیه کنید دارو را همراه غذا مصرف نماید.
2- به بیمار توصیه کنید در صورت بروز طپش قلب یا هرگونه مشکل قلبی پزشک یا داروساز خود را آگاه نماید.
مصرف در کودکان: اثر بخشی و ایمنی دارو اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی: در شیردهی تجویز نشود.
