موارد و مقدار مصرف:
توجه: تزریق این دارو در زیر عنکبوتیه توصیه نمی‌شود.
بزرگسالان: انسداد بازویی، گردنی، بین‌دنده‌ای، و دستگاه تناسلی خارجی: مقدار 400-50 میلی‌گرم (40-5 میلی‌لیتر) از محلول یک درصد یا 400-100 میلی‌گرم (20-5 میلی‌لیتر) از محلول دو درصد مصرف می‌شود.
انسداد اپیدورال کمری یا دم اسبی: مقدار 300-150 میلی‌گرم (30-15 میلی‌لیتر) از محلول یک درصد یا 375-150 میلی‌گرم (25-10 میلی‌لیتر) از محلول 5/1 درصد، یا 400-200 میلی‌گرم (20-10 میلی‌لیتر) از محلول دو درصد مصرف می‌شود.
انفیلتراسیون موضعی در مواردی به غیر از دندانپزشکی: تا 400 میلی‌گرم (تا 40 میلی‌لیتر) از محلول 5/0 درصد یا یک درصد مصرف می‌شود.
انسداد اطراف گردن رحم: تا 100 میلی‌گرم (تا 10میلی‌لیتر) از محلول یک درصد، در هر طرف مصرف می‌شود. در صورت لزوم، می‌توان این مقدار را در فواصل حداقل 90 دقیقه تکرار کرد.
کاهش درد: مقدار 50-10 میلی‌گرم (5-1 میلی‌لیتر) از محلول یک درصد، یا 100-20 میلی‌گرم (5-1 میلی‌لیتر) از محلول دو درصد مصرف می‌شود.
انسداد از طریق مهبل (انسداد دستگاه تناسلی خارجی و اطراف گردن رحم): تا 150 میلی‌گرم (تا 15 میلی‌لیتر) از محلول یک درصد در هر طرف مصرف می‌شود. حداکثر مقدار مصرف تا mg/kg 7 یا 400 میلی‌گرم در هر عمل جراحی است.
کودکان: تا mg/kg 6-5 مصرف می‌شود.
توجه: مقدار مصرف باید براساس وزن و سن بیمار تعیین شود. برای انفیلتراسیون موضعی در نوزادان و کودکان کوچکتر از سه سال، غلظت 5/0-2/0 درصد و در کودکان بزرگتر از سه سال (که وزن آنها بیش از 65/13 کیلوگرم است) غلظت 1-5/0 درصد توصیه می‌شود. برای انسداد عصبی در کودکان غلظت 1-5/0 درصد توصیه می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
1- موارد احتیاط: اختلال کار قلبی ـ عروقی، بخصوص بلوک قلبی یا شوک (ممکن است با اثرات مضعف قلبی دارو تشدید شود)، حساسیت به دارو، بخصوص به بی‌حس کننده‌ای که برای مصرف در نظر گرفته شده است و بی‌حس کننده‌های مشابه دیگر از لحاظ شیمیایی یا سایر ترکیبات (افزایش خطر واکنش‌های ازدیاد حساسیتی)، بیماری یا نارسایی کبدی (افزایش خطر مسمومیت به دلیل کاهش متابولیسم، بخصوص برای آمیدها)، سابقه یا زمینه ابتلای به هیپرترمی بدخیم، التهاب یا عفونت در محل تزریق (تغییر PH در محل تزریق موجب کاهش اثر بی‌حسی می‌شود)، بیماری کلیوی (دارو یا متابولیت‌های آن ممکن است تجمع یابند)، در بیماران جوان، سالخورده، بسیار بدحال، یا بیماران ناتوان (که ممکن است نسبت به مسمومیت سیستمیک ناشی از بی‌حس کننده‌های موضعی حساس‌تر باشند).
2- موارد احتیاط برای بی‌حسی در مامایی از طریق تزریق در اطراف گردن رحم: دیسترس جنینی، نارس بودن نوزاد، تأخیر در تولد نوزاد، توکسمی آبستنی، نارسایی رحمی ـ جفتی (به دلیل افزایش خطر بروز برادیکاردی و اسیدوز در جنین).
3- موارد احتیاط برای بی‌حسی پری‌دورال (اپیدورال کمری و دم اسبی): سابقه بیماری نورولوژیک (به دلیل کاهش تحمل بیمار به اثرات تحریکی CNS)، تغییر شکل ستون مهره‌ها، که ممکن است با نحوة تجویز دارو یا اثربخشی دارو تداخل کند.
ملاحظات اختصاصی:
1- قبل از مصرف مپی‌واکائین، باید وضعیت قلبی ـ عروقی و تنفس بیمار بررسی گردد تا مسمومیت CNS یا مسمومیت قلبی ـ عروقی مشخص شود.
2- مپی‌واکائین به آهستگی تزریق و قبل از تزریق و طی آن دارو آسپیره شود تا از عدم ورود دارو به داخل عروق اطمینان حاصل گردد.
3- مپی‌واکائین نباید به هنگام انقباضات قوی رحم و یا هنگام زایمان مصرف شود، زیرا ممکن است موجب بی‌حسی با عمق بیش از حد شود.
4- به هنگام مصرف مپی‌واکائین باید وسایل لازم برای احیای بیمار، اکسیژن و سایر داروها در دسترس باشند.
5- مپی‌واکائین یک درصد، 5/1 درصد، و دو درصد نباید در دندانپزشکی مصرف شوند.
6- در شرایطی که غلظت کمتر دارو مورد نیاز است، می‌توان مپی‌واکائین را با محلول 9/0 درصد کلرورسدیم تزریقی رقیق کرد.
7- فرآورده‌های مپی‌واکائین را می‌توان اتوکلاو کرد.
8- باقیمانده داروی مصرف شده باید دور ریخته شود.
مصرف در سالمندان: مسمومیت سیستمیک در بیماران سالخورده بیشتر بروز می‌کند.
مصرف در کودکان: اگرچه شواهدی در مورد بروز بیشتر مسمومیت سیستمیک در کودکان وجود دارد، ولی مطالعات انجام شده در مورد مپی‌واکائین هیچ‌گونه مسئله‌ای را در کودکان گزارش نکرده است.
مصرف در شیردهی: اگرچه ترشح مپی‌واکائین در شیر مشخص نیست، اما منافع دارو در برابر مضار آن باید سنجیده شود.
توجه: برای کسب آگاهی بیشتر دربارة این دارو، به تک‌نگار Lidocaine HCI مراجعه کنید.
تداخل دارویی:
مپی‌واکائین ممکن است با اثر داروهای ضد میاستنی بر روی عضلات اسکلتی (عضلات ارادی)، بخصوص اگر مقادیر زیادی از مپی‌واکائین به سرعت جذب شود، مقابله کند. تنظیم موقت مقدار مصرف داروهای ضد میاستنی برای کنترل علائم میاستنی گراو ممکن است ضروری باشد.
مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS ممکن است موجب بروز اثرات مضعف اضافی شود. رعایت احتیاط و توجه دقیق به مقدار مصرف هر کدام از داروها توصیه می‌شود.
مصرف همزمان گوانتیدین یا تری‌متافان با مپی‌واکائین که برای سطوح بالای بی‌حسی نخاعی یا زیر سخت‌شامه‌ای مصرف می‌شود، ممکن است موجب افزایش بروز کمی فشارخون یا برادیکاردی شود. در صورت جذب سریع مقادیر زیاد مپی‌واکائین، این دارو اثر داروهای مسدود کننده عصبی ـ عضلانی را تشدید کرده و یا اثر آنها را طولانی می‌سازد.
انسداد بیش از حد نخاعی یا اپیدورال با مپی‌واکائین باعث تغییراتی در تنفس می‌شود. در صورت مصرف همزمان این دارو با داروهای ضد درد مخدر شبه‌تریاک، ممکن است تغییرات تنفسی ناشی از ضد دردهای مخدر تشدید شود.
در بیمارانی که انسداد بیش از حد اپیدورال ـ نخاعی دارند، ممکن است اثر فنتانیل بر روی عصب واگ بارزتر شده و موجب بروز برادیکاردی یا افت فشارخون شود.
مکانیسم اثر:
بی‌حسی موضعی: این دارو با کاهش نفوذپذیری غشای سلول‌های عصبی به یون سدیم، شروع و هدایت تکانه عصبی را مسدود می‌سازد. این عمل موجب تثبیت برگشت‌پذیر غشا شده و از مرحله دپولاریزاسیون جلوگیری و انتشار پتانسیل عمل و هدایت بعدی تکانه عصبی را مهار می‌کند.
سایر اثرها: این دارو با اثر مستقیم بر روی CNS ممکن است موجب تحریک و یا تضعیف CNS شود. اثر این دارو بر روی سیستم قلبی ـ عروقی ممکن است هدایت و تحریک‌پذیری قلبی را تضعیف کرده و موجب گشاد شدن عروق شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: جذب سیستمیک این دارو کامل است. سرعت جذب به محل و روش مصرف (بخصوص میزان خون موجود در عروق و جریان خون در محل تزریق)، مقدار مصرف تام (حجم و غلظت)، خصوصیات فیزیکی (مانند میزان پیوند پروتئینی و محلول بودن در چربی) دارو بستگی دارد.
پخش: به میزان زیادی به پروتئین پیوند می‌یابد. اثر دارو به سرعت شروع شده و طول مدت اثر آن 3-1 ساعت است. نیمه عمر دارو در بزرگسالان 3-2 ساعت و در نوزادان 9 ساعت است.
متابولیسم: در کبد متابولیزه می‌شود.
دفع: عمدتاً به صورت متابولیت از طریق ادرار دفع می‌شود.
اشکال دارویی:
Injection: 2%, 20ml , 3%, 1.7ml, 3%, 1.8ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهار کننده کانال سدیم.
طبقه‌بندی درمانی: بی‌حس کننده موضعی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Scandinibsa
عوارض جانبی:
واکنش آلرژیک (با شیوع کمتر یا نادر): کهیر، بثورات پوستی، تورم صورت، لبها، زبان یا گلو.
سایر عوارض: ضعف قلبی، مسمومیت CNS، متهموگلوبینمی، تهوع یا استفراغ، گشاد شدن عروق محیطی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: تضعیف قلبی ـ عروقی (افزایش تعریق، کاهش فشارخون، رنگ پریدگی پوست، ضربان نامنظم یا آهسته قلب) که ممکن است به ایست قلبی منجر شود، تضعیف CNS (خواب‌آلودگی)، تحریک CNS (تاری دید یا دوبینی، تشنج، سرگیجه، وزوز گوش یا همهمه در گوش، رعشه، اضطراب، هیجان، عصبانیت، یا بی‌قراری غیرمعمول).
توجه: معمولاً ابتدا تحریک CNS و به دنبال آن ضعف CNS بروز می‌کند، ولی تحریک CNS ممکن است گذرا بوده یا بروز نکند، و بنابراین، خواب‌آلودگی ممکن است اولین علامت مسمومیت در بعضی از بیماران باشد. ضعف CNS ممکن است به عدم هوشیاری و ایست قلبی منجر شود.
درمان: برای درمان واکنش‌های سیستمیک باید راه تنفسی حفظ و مطمئن باشد، اکسیژن 100 درصد تجویز، و در صورت لزوم تنفس مصنوعی به بیمار داده شود. در بعضی از بیماران قرار دادن لوله داخل نای ممکن است ضروری باشد. برای درمان ضعف سیستم گردش خون، باید یک داروی تنگ کننده عروق و مایعات از راه وریدی تزریق شود. اگر تشنجات به حمایت تنفسی پاسخ ندهند، تزریق وریدی بنزودیازپینها، مانند دیازپام (با افزایش 5/2 میلی‌گرم در هر بار مصرف)، و یا یک باربیتورات بسیار کوتاه اثر، مانند تیوپنتال (با افزایش 100-50 میلی‌گرم در هر بار مصرف)، هر 3-2 دقیقه، توصیه می‌شود. باید در نظر داشت که این داروها، بخصوص باربیتوراتها، ممکن است موجب تضعیف گردش خون شوند. برای کاهش تظاهرات عضلانی تشنجات مقاوم، در صورت لزوم می‌توان یک داروی مسدود کننده عصبی ـ عضلانی تجویز کرد. در صورت لزوم مصرف چنین دارویی، کاربرد تنفس مصنوعی ضروری است.
