فارماکوکینتیک:
جذب: جذب آن سریع و کامل است. اوج غلظت پلاسمایی طی 2-1 ساعت حاصل می‌شود.
پخش: در جاهای مختلف از جمله CNS، بزاق، خلط، مایع تاول، ادرار، پوست طبیعی، ناخنها و پوست تاول به خوبی منتشر می‌شود. نفوذ آن به CNS به 90-50 درصد سرم می‌رسد. 12 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد.
متابولیسم: به طور نسبی متابولیزه می‌شود.
دفع: بیش از 80 درصد به صورت تغییرنیافته از راه ادرار دفع می‌شود. میزان دفع با کم شدن عملکرد کلیه کاهش می‌یابد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
فلوکونازل ممکن است غلظت سرمی ترانس آمیناز کبدی ALT، AST و نیز بیلی‌روبین و GGT را افزایش دهد. همچنین می‌تواند تعداد گلبول‌های سفید و پلاکتها را کم کند.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، درد شکمی، اسهال.
کبد: مسمومیت کبدی.
پوست: بثورات پوستی، سندرم استیونس جانسون، ریزش مو.
سایر عوارض: آنافیلاکسی.
مسمومیت و درمان:
باعث توهم، سوءظن، کاهش حرکت، پتوز، بی‌اختیاری ادرار و سیانوز می‌شود.
درمان: عمدتاً حمایتی است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو و سایر داروهای هم گروه.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با سایمتیدین ممکن است غلظت سرمی فلوکونازول را کاهش دهد.
مصرف همزمان با فنیتوئین ممکن است غلظت سرمی فنیتوئین را به میزان قابل ملاحظهای افزایش دهد.
فلوکونازول اثر کاهنده قند خون مانند سولفونیل اورهها، تولبوتامید، گلیبورید، و گلیپیزید را افزایش می‌دهد.
فلوکونازول ممکن است غلظت سیکلوسپورین و اثر کاهنده پروترومبین و وارفارین را افزایش دهد. در صورت مصرف همزمان قند خون باید کنترل شود.
ریفامپین می‌تواند غلظت فلوکونازول را کم کند. هیدروکلروتیازید کلیرانس فلوکونازول را کاهش داده و غلظت سرمی آن را افزایش می‌دهد. غلظت ترانس‌آمیناز کبدی در بیمارانی که به طور همزمان ریفامپین، ایزونیازید، سولفونیل اورهها، فنی توئین یا اسیدوالپروئیک مصرف می‌کنند، افزایش می‌یابد.
مصرف فلوکونازول به همراه بنزودیازپین‌ها می‌تواند سطح سرمی این داروها را افزایش دهد و نیز باعث افزایش طول اثر و ضعف CNS و عملکرد فرد گردد.
فلوکونازول می‌تواند سطح آمیتریپتیلین و کاربامازپین را افزایش دهد.
فلوکونازول سطح استاتین‌ها (مهارکننده‌های HMGCoA ردوکتاز ) و نیز عوارض جانبی آنها را افزایش می‌دهد. در صورت نیاز به مصرف همزمان پیشنهاد می‌شود که دوز استاتین‌ها کم می‌شود.
فلوکونازول می‌تواند سطح تاکرولیموس، تئوفیلین و زیدوودین را افزایش دهد.
موارد و مقدار مصرف:
الف) کاندیدیاز حلق دهانی و مری.
بزرگسالان: مقدار 200 میلی‌گرم در روز اول، سپس mg/day 100 مصرف می‌شود. برای کاندیدیاز مری تا مقدار mg/day 400 مصرف شده است. درمان حداقل دو هفته بعد از رفع علائم باید ادامه یابد.
کودکان: mg/kg 6 در روز اول و به دنبال آن mg/kg 3 به مدت حداقل دو هفته مصرف می‌شود.
ب) کاندیدیاز سیستمیک.
بزرگسالان: تا مقدار mg/day 400 مصرف می‌شود. درمان باید به مدت حداقل دو هفته بعد از رفع علائم ادامه یابد.
کودکان: mg/kg 12-6 در روز استفاده می‌شود.
پ) مننژیت کریپتوکوکی.
بزرگسالان: مقدار 400 میلی‌گرم در روز اول، و به دنبال آن mg/day 200 مصرف می‌شود. درمان به مدت 12-10 هفته بعد از منفی شدن کشت CSF ادامه می‌یابد. برای فرونشاندن عود بیماری در بیماران دچار AIDS مقدار mg/day 200 تجویز می‌شود.
کودکان: mg/kg 12 در روز اول و سپس mg/kg 6 روزانه به مدت 12-10 هفته.
ت) کاندیدیاز مهبلی.
بزرگسالان: مقدار 150 میلی‌گرم به صورت تکدوز تجویز می‌شود.
ث) عفونت مجاری ادرار یا پریتونیت.
بزرگسالان: مقدار mg/day 200-50 مصرف می‌شود.
ج) پیشگیری در بیماران تحت عمل پیوند مغز استخوان.
بزرگسالان: مقدار mg/day 400 از چند روز قبل از عمل پیوند تا هفت روز بعد از افزایش تعداد نوتروفیلها به بیش از cells/mm3 1000 تجویز می‌شود.
چ) فرونشانی طولانی مدت عفونت کاندیدایی در بیماران دچار AIDS.
بزرگسالان: مقدار mg/day 200-100 تجویز می‌شود.
ح) پیشگیری در مقابل کاندیدیاز مخاطی- جلدی، کریپتوکوکوز، کوکسیدیوئیدمیکوز یا هیستوپلاسموز در بیماران دچار عفونت HIV.
بزرگسالان: مقدار mg/day 400-200 مصرف می‌شود. کودکان و نوزادان: مقدار mg/kg/day 8-2 مصرف می‌شود.
بزرگسالان: مقدار mg/day 400-200 مصرف می‌شود. کودکان و نوزادان: مقدار mg/kg/day 8-2 مصرف می‌شود.
مقدار مصرف در نارسایی کلیه: بیمارانی که تحت همودیالیز قرار دارند بعد از هر جلسه دیالیز یک مقدار کامل مصرف کنند. در بیماران با کلیرانس کراتینین زیر ml/min 50، 50% دوز روزانه داده شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضدقارچ: فلوکونازول اثر قارچ‌کش خود را از طریق مهار سیتوکروم P450 قارچی و تداخل با استرولهای سلول قارچ اعمال می‌کند. طیف اثر آن عبارت است از کریپتوکوکوس نئوفورمانس، گونه‌های کاندیدا (از جمله کاندیدا آلبیکانس سیستمیک)، آسپرژیلوس فلاووس، آسپرژیلوس فومیگاتوس و هیستوپلاسما کاسپولاتوم.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مشتق بیز- تریازول.
طبقه‌بندی درمانی: ضد قارچ.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
Tablet: 50, 100, 150, 200mg
Capsule: 50, 100, 150, 200mg
Suspension: 200 mg/5ml
ملاحظات اختصاصی:
1- مقدار مصرف فلوکونازول در بیماران دچار اختلال عملکرد کلیه تنظیم شود.
2- فلوکونازول تزریقی با سایر داروهای تزریقی وریدی ناسازگار است.
3- عوارض جانبی (از جمله افزایش ترانس آمیناز) در بیماران دچار بیماری زمینه‌ای شدید (مانند AIDS و سرطانها ) بیشتر و شدیدتر هستند.
4- فراهمی‌زیستی فرم خوراکی و تزریقی یکسان است.
5- لایه لایه شدن پوست به طور نادر گزارش گردیده است.
6- طبق اطلاعات شرکت سازنده موارد نادری از طولانی شدن QTc و آریتمی تورساددوپون یت با فلوکونازول گزارش شده است. توصیه می‌شود، در بیمارانی که داروهای آریتموژن مصرف می‌کنند با احتیاط مصرف شود.
7- سمیت کبدی با مصرف آزول‌ها دیده شدهاست، در بیمارانی که مشکل کبدی زمینه‌ای دارند با احتیاط مصرف شود و عملکرد کبد بررسی گردد و در صورت نیاز تنظیم دوز و یا قطع دارو در نظر گرفته شود.
8- در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه با احتیاط مصرف شود.
مصرف در شیردهی: فلوکونازول در شیر مادر در غلظتی مشابه غلظت پلاسما ترشح می‌شود. بنابراین، مصرف آن در دوران شیردهی توصیه نمی‌شود.
مصرف در سالمندان: امکان بروز عوارض جانبی بیشتر است.
