موارد و مقدار مصرف:
التهاب
بزرگسالان: 10 تا 250 میلیگرم عضلانی یا وریدی هر 4 ساعت.
کودکان: 03/0 تا mg/kg 2/0 یا 1 تا mg/m2 25/6.
شوک
بزرگسالان: 100 تا 250 میلیگرم وریدی به فاصله هر 2 تا 6 ساعت یا mg/kg 30 وریدی در شروع و در صورت لزوم هر 4 تا 6 ساعت تکرار شود یا بعد از دوز اولیه وریدی، mg/kg 30 انفوزیون وریدی هر 12 ساعت برای 24 تا 48 ساعت.
لوپوس نفرایتیس شدید
بزرگسالان: 1 گرم وریدی در مدت 1 ساعت برای 3 روز . درمان سپس به صورت خوراکی با دوز mg/kg 5/0 روزانه ادامه پیدا میکند.
کودکان: mg/kg30 وریدی یک روز در میان برای 6 دوز درمان یا به حداقل رساندن ضایعات حرکتی و حسی ایجاد شده بوسیله آسیب حاد طناب نخاعی.
بزرگسالان: شروع با mg/kg 30 وریدی در مدت 15 دقیقه سپس در مدت 45 دقیقه انفوزیون وریدی mg/kg/hour 4/5 برای 23 ساعت داروی همراه در درمان پنومونی پنوموسیستیس کارینی متوسط تا شدید.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 13 سال: 30 میلیگرم وریدی دو بار در روز برای 5 روز ، 30 میلیگرم وریدی روزانه برای 5 روز، 15 میلیگرم وریدی روزانه برای 11 روز یا تا زمان کامل شدن درمان آنتی بیوتیکی.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به اجزا فرمولاسیون، عفونتهای قارچی سیستمیک، نوزادان نارس.
موارد احتیاط: بیماران با نارسایی کلیه، زخم گوارشی، زیادی فشارخون، پوکی استخوان، دیابت ملیتوس، هیپوتیروئیدی، سیروز، دیورتیکولیت، کولیت اولسراتیو غیراختصاصی، آناستوموز روده ای اخیر، اختلالات ترومبوآمبولیک، تشنج، میاستنی گراویس، نارسایی قلبی، سل، ناپایداری حسی، هرپس سیمپلکس چشمی و تمایلات سایکوتیک.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
سطح گلوکز و کلسترول را افزایش و سطح پتاسیم و کلسیم را کاهش میدهد.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: مصرف به صورت یک دفعه حتی با دوزهای بالا به ندرت مشکل بالینی ایجاد میکند. چنانچه دارو کمتر از 3 هفته حتی با دوزهای بالا مصرف شود، واکنشهای توکسیک به ندرت اتفاق میافتد. اما مصرف به صورت مزمن واکنشهای فیزیولوژیک ناخواسته مانند ساپرس محور هیپوتالاموس ـ هیپوفیز ـ آدرنال، ظاهر کوشینگوئید، ضعف عضلانی و پوکی استخوان را نشان میدهد.
درمان: دوز را به آرامی کاهش دهید. بیمار را به صورت علامتی درمان کنید.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با آمفوتریسین B و دیورتیکها هیپوکالمی را تشدید میکند. سطح پتاسیم سرم بررسی شود.
مصرف همزمان با آنتی اسیدها، کلستیرامین و کولستیپول اثر کورتیکواستروئید را کاهش میدهد. با فاصله مصرف شوند.
استفاده تو ام با ترکیبات آنتی کولین استراز، ممکن است ضعف عمیق ایجاد کند. با احتیاط مصرف شود.
استفاده همزمان با باربیتوراتها، فنی توئین و ریفامپین، اثرات کورتیکواستروئید را به علت افزایش متابولیسم کبدی کاهش میدهد. در صورت لزوم دوز داروها تنظیم شود.
متیل پردنیزولون ممکن است سطح سیکلوسپورین را افزایش دهد. مصرف توام با احتیاط انجام شود.
استروژنها میتوانند متابولیسم کورتیکواستروئید را کاهش دهند. در صورت لزوم دوزاژ داروها تنظیم شوند.
متیل پردنیزولون ریسک هیپرگلایسمی را افزایش میدهد. دوزاژ انسولین و ضدقندهای خوراکی در صورت لزوم تنظیم شود.
ایزونیازید و سالیسیلاتها متابولیسم متیل پردنیزولون را افزایش میدهند. دوزاژ ایزونیازید یا سالیسیلاتها در صورت لزوم تنظیم شود.
متیل پردنیزولون میتواند اثر ضدانعقادهای خوراکی را کاهش دهد. PT, INR بیمار مونیتور شود.
استفاده توام با داروهای ایجادکننده زخم مانند ضدالتهابهای غیراستروئیدی ممکن است خطر زخمهای گوارشی را افزایش دهد. با احتیاط مصرف شود.
متیل پردنیزولون کارایی واکسنها را کم میکند. در زمان مصرف کورتیکواستروئید از تزریق واکسن خودداری کنید.
مکانیسم اثر:
اثر ضد التهاب: متیل پردنیزولون سیستم ایمنی را از طریق کاهش فعالیت و حجم سیستم لنفاتیک سرکوب میکند بنابراین لنفوسیتوپنی (بویژه لنفوسیتهای T)، کاهش ایمونوگلوبولین و سطح کمپلمان، کاهش گذر کمپلکسهای ایمنی از غشا پایه و احتمالا ساپرس کردن واکنش بافتی به تداخل آنتی ژن ـ آنتی بادی را ایجاد میکند. این دارو یک گلوکوکورتیکوئید با اثر متوسط میباشد. اثر مینرالوکورتیکوئیدی نداشته ولی یک گلوکوکورتیکوئید قوی با 5 برابر پوتنسی بیشتر نسبت به هیدروکورتیزون با وزن یکسان میباشد. این دارو معمولا به عنوان یک ضد التهاب و یک تضعیف کننده سیستم ایمنی استفاده میشود.
فارماکوکینتیک:
جذب: به سرعت جذب میشود.
پخش: به سرعت در عضله، کبد، پوست، رودهها و کلیهها پخش میشود. آدرنوکورتیکوئیدها در شیر و جفت پخش میشوند.
متابولیسم: در کبد به متابولیتهای غیر فعال گلوکورونید و سولفات متابولیزه میشود.
دفع: متابولیتهای غیر فعال و مقدار کمی از داروی متابولیزه نشده از طریق کلیهها دفع میشوند. مقدار بسیار محدودی از دارو در مدفوع دفع میشود. نیمه عمر بیولوژیکی متیل پردنیزولون 18 تا 36 ساعت میباشد.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 40 ,250 , 500 , 1000 mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: گلوکوکورتیکوئید.
طبقهبندی درمانی: ضد التهاب، تضعیف کننده سیستم ایمنی.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
نامهای تجاری: Methylprednisolone Mylan, Solu – Medrol
ملاحظات اختصاصی:
1- بیشتر عوارض جانبی کورتیکواستروئیدها وابسته به دوز دارو یا زمان مصرف آن میباشد.
2- متیل پردنیزولون سدیم سوکسینات معمولا به صورت عضلانی یا وریدی و یا انفوزیون وریدی به فاصله 4 تا 6 ساعت تزریق میشود.
3- حساسیت بیمار به کورتیکواستروئیدهای دیگر بررسی شود.
4- برای به دست آمدن نتایج بهتر و حساسیت کمتر، دارو یک بار در روز و صبحها مصرف شود.
5- نمکهای مختلف این دارو قابل جایگزینی با یکدیگر نیستند.
6- Solu-Medrol به صورت اینتراتکال مصرف نشود چراکه عوارض جانبی زیادی با آن گزارش شده است.
7- تزریق عضلانی در عضله گلوتئال و به صورت عمیق انجام شود. از تزریق زیر جلدی خودداری شود چرا که ممکن است آتروفی و آبسه استریل ایجاد کند.
8- داروی حل شده پس از 48 ساعت دور ریخته شود.
9- همیشه از حداقل دوز موثر استفاده شود.
10- پس از یک دوره طولانی درمان، دوزاژ به تدریج کاسته شود.
11- جز در موارد منع مصرف، از رژیم غذایی با مقدار کم سدیم و غنی از پتاسیم و پروتئین استفاده شود. در صورت نیاز از مکمل پتاسیم استفاده شود.
12- برای تزریق وریدی تنها از متیل پردنیزولون سدیم سوکسینات استفاده شود و هرگز از ملح استات استفاده نشود. دارو را مطابق با دستور کارخانه سازنده و با حلال مربوطه یا آب باکتریواستاتیک مخصوص تزریق با بنزیل الکل رقیق کنید.
13- در هنگام تزریق مستقیم، داروی رقیق شده را در رگ یا در محلول وریدی سازگار در مدت حداقل یک دقیقه تزریق کنید. در درمان شوک، دوزهای بزرگ را در مدت حداقل 10دقیقه برای جلوگیری از آریتمی و کلاپس جریان خون تزریق کنید. در هنگام انفوزیون ناپیوسته یا پیوسته، محلول را مطابق با دستور کارخانه سازنده رقیق کرده و در دوره تجویز شده مصرف کنید. در صورت استفاده جهت انفوزیون مداوم، محلول هر 24 ساعت یک بار تعویض شود.
14- وزن، فشارخون، سطح الکترولیتهای سرم و الگوی خواب بیمار بررسی شود. در ابتدا ممکن است احساس سرخوشی با خواب تداخل کند اما در مدت 1 تا 3 هفته بیمار با درمان تطبیق پیدا میکند.
15- بیمار از جهت علائم کوشینگ مانند moonface، buffalo hump، چاقی مرکزی، نازکی مو، افزایش فشارخون و افزایش حساسیت به عفونت بررسی شود.
16- دارو ممکن است عفونتها را بدتر کرده یا آنها را مانند آمیبیاز latent بپوشاند.
17- بیمار را از نظر اپیزودهای سایکوتیک یا دپرسیون، بویژه در درمان با دوزهای بالا بررسی کنید.
18- بیماران دیابتی ممکن است نیاز به انسولین بیشتری داشته باشند. سطح گلوکز خون این بیماران چک شود.
19- افزایش پاسخ به دارو در بیماران هیپوتیروئیدی یا سیروتیک بررسی شود.
20- در بیماران حساس به آسپیرین، واکنش حساسیت به تارترازین بررسی شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
دارو را به صورت ناگهانی و بدون مشورت قطع نکنید.
علائم اولیه نارسایی آدرنال به بیمار آموزش داده شود: خستگی، ضعف عضله، درد مفاصل، تب، بیاشتهایی، تهوع، تنگی نفس، گیجی و غش کردن.
به همراه داشتن کارت برای دریافت دوز مکمل استروئید سیستمیک در زمان استرس توصیه میشود. نام دارو، دوز و نام پزشک تجویز کننده نیز در روی کارت ذکر شود.
در درمان طولانی مدت، افزایش وزن ناگهانی یا ادم گزارش شود.
در درمان طولانی مدت به مکملهای کلسیم و ویتامین D یا برنامه ورزشی نیاز میباشد.
از قرار گرفتن در معرض عفونت مانند آبله مرغان یا سرخک خودداری کرده و در صورت تماس اطلاع دهید.
مصرف در کودکان: مصرف طولانی مدت آدرنوکورتیکوئیدها در کودکان و نوجوانان رشد و بلوغ آنها را به تاخیر میاندازد.
مصرف در سالمندان: معایب و مزایای مصرف کورتیکواستروئیدها را مقایسه کنید؛ استفاده از دوزهای پایینتر توصیه میشود. افراد مسن ممکن است به ابتلا به پوکی استخوان در استفاده طولانی مدت حساستر باشند. فشارخون، قند خون و سطح الکترولیتها حداقل 6 ماه یک بار کنترل شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سرخوشی، سردرد، بی خوابی، پارستزی، سودوتومور سربری، رفتارهای سایکوتیک، تشنج، سرگیجه
قلبی ـ عروقی: آریتمی، ادم، ارست کشنده یا کلاپس circulatory (به دنبال تزریقهای وریدی سریع و بزرگ)، نارسایی قلبی، زیادی فشارخون، ترومبوآمبولی، ترومبوفلبیت
گوش، چشم، حلق، بینی: کاتاراکت، گلوکوم.
دستگاه گوارش: تحریک گوارشی، افزایش اشتها، تهوع، پانکراتیت، زخم گوارشی، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: بی نظمی قاعدگی.
متابولیک: عدم تحمل کربوهیدرات، علائم کوشینگوئید (moon face, buffalo hump, central obesity)، ساپرس شدن رشد در کودکان، هیپرگلیسمی، هیپوکلسمی، هیپوکالمی
عضلانی ـ اسکلتی: ضعف عضلانی، پوکی استخوان.
پوست: تاخیر در بهبود زخم، آکنه، هیرسوتیسم، ضایعات پوستی مختلف.
سایر عوارض: نارسایی حاد آدرنال به دنبال افزایش استرس (عفونت، جراحی، تروما) یا قطع ناگهانی دارو پس از دوره طولانی درمان، حساس شدن در مقابل عفونت.