موارد و مقدار مصرف :
الف) پیشگیری یا درمان علامتی ناشی از ویروس آنفلوانزا تیپ A در بیماران ضعیف یا سالمند.
بزرگسالان (64-13 ساله) : مقدار 200 میلیگرم یک بار، یا 100 میلیگرم دو بار در روز مصرف میشود.
بزرگسالان با سن بیش از 64 سال : مقدار 100 میلیگرم یک بار در روز مصرف میشود.
کودکان 12-9 ساله: مقدار mg 100، دو بار در روز مصرف میشود. در کودکانی که 10 سال یا بیشتر سن داشته باشند و وزن آنها بیش از kg 40 باشد، میتوان از دوز بزرگسالان استفاده نمود.
کودکان 9-1 ساله: مقدار mg/kg 8/8-4/4 در دو یا سه مقدار منقسم مصرف میشود. جهت کاهش سمیت، روزانه mg/kg 5 در یک یا دو دوز مصرف میگردد. مقدار مصرف روزانه نباید از 150 میلیگرم تجاوز کند.
درمان باید به مدت 48-24 ساعت بعد از از بین رفتن نشانههای بیماری ادامه یابد. پیشگیری باید بلافاصله بعد از اولین برخورد با ویروس شروع شود و حداقل تا 10 روز ادامه یابد. در صورت عدم دسترسی به واکسن ویروس آنفلوآنزا یا تماس مکرر با این ویروس، درمان پیشگیری ممکن است تا 90 روز ادامه یابد. در صورت استفاده از واکسن ویروس آنفلوآنزا، مصرف دارو 3-2 هفته ادامه مییابد تا محافظت لازم از طریق واکسن به وجود آید.
ب) درمان واکنشهای اکستراپیرامیدال ناشی از مصرف دارو.
بزرگسالان: مقدار 100 میلیگرم دو بار در روز تا mg/day300 در مقادیر منقسم مصرف میگردد.
پ) درمان پارکینسونیسم ایدیوپاتیک، سندرم پارکینسون.
بزرگسالان: در افراد به شدت بیمار، مقدار 100 میلیگرم دو بار در روز تجویز میشود. بیمارانی که از داروهای دیگر ضد پارکینسون استفاده میکنند ، مقدار mg/day100 به مدت حداقل یک هفته و سپس 100 میلیگرم دو بار در روز، برحسب نیاز، مصرف میشود. بیمار ممکن است به mg/day400 نیاز داشته باشد، ولی مصرف مقادیر بیش از mg/day 200 را باید به دقت تحت نظر قرار داد.
در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه کاهش مقدار مصرف دارو ضرورت دارد.
مقدار مصرف در نارسایی کلیه:
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه، مقدار مصرف بر اساس کلیرانس کرآتینین مشخص میشود. بنابراین، اگر کلیرانس کرآتینین 50-30 میلیلیتر در دقیقه باشد، 200 میلیگرم در روز اول و سپس mg100 روزانه، اگر 29-15 میلیلیتر در دقیقه باشد، مقدار 200 میلیگرم در روز اول و سپس 100 میلیگرم یک روز در میان و اگر کمتر از 15 میلیلیتر در دقیقه باشد یا در بیمارانی که تحت همودیالیز درازمدت قرار میگیرند، مقدار 200 میلیگرم هر هفته مصرف میشود.
مکانیسم اثر :
اثر ضد ویروس: آمانتادین با نفوذ ویروس آنفلوآنزا تیپ A به داخل سلولهای مستعد تداخل میکند که این کار را با مهار هماگلوتینین ویروسی انجام می دهند. در شرایط آزمایشگاهی ، آمانتادین فقط در مقابل ویروس آنفلوآنزا تیپ A فعال است (با این وجود ، مقاومت خودبهخودی به طور شایعی اتفاق میافتد). در محیط داخل بدن ، در 90-70 درصد موارد، آمانتادین ممکن است بدن را در مقابل ویروس آنفلوآنزا تیپ A حفظ کند. در صورتی که این دارو طی 48-24 ساعت پس از شروع بیماری مصرف شود ، طول مدت تب و سایر نشانههای سیستمیک را کاهش میدهد.
اثر ضد پارکینسونیسم: تصور میشود آمانتادین باعث آزاد شدن دوپامین جسم سیاه (substantia nigra) میشود.
تداخل دارویی :
مصرف همزمان با تری هگزی فنیدیل و بنزتروپین (با مقادیر مصرف بالای این داروها) عوارض جانبی آنتیکولینرژیک آنها را تشدید میکند، که این امر احتمالاً باعث کانفوزیون و توهمات میشود. در صورت بروز این علائم ، دوز هر دو دارو باید کاهش یابد.
مصرف همزمان با ترکیب هیدروکلروتیازید و تریامترن ممکن است دفع آمانتادین را کاهش دهد که به افزایش غلظت سرمی آمانتادین و احتمالاً افزایش سمیت دارو منجر میشود. از مصرف همزمان آنها پرهیز گردد.
مصرف همزمان با محرکهای CNS ممکن است سبب تحریک تجمعی شود.
مصرف همزمان با الکل ممکن است به منگی، کانفوزیون، غش و کمی فشارخون منجر شود.
ممکن است کوتریموکسازول کلیرانس کلیوی آمانتادین را کاهش داده و منجر به افزایش خطر دلیریوم شود. از مصرف همزمان این داروها پرهیز گردد.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی : افسردگی، خستگی، کانفوزیون، سرگیجه، سایکوز، توهمات، اضطراب، تحریکپذیری، آتاکسی، بیخوابی، ضعف، سردرد، منگی، اشکال در تمرکز حواس.
قلبی ـ عروقی: ادم محیطی ، کمی فشارخون در حالت ایستاده، نارسایی احتقانی قلب.
پوست: کبودی پوست (با مصرف دراز مدت).
دستگاه گوارش: بیاشتهایی، تهوع، یبوست، استفراغ، خشکی دهان.
ادراری ـ تناسلی: احتباس ادرار.
توجه: در صورت بروز واکنش حساسیت مفرط باید مصرف دارو قطع گردد.
مسمومیت و درمان :
تظاهرات بالینی: تهوع، استفراغ، بیاشتهایی، تهییج پذیری زیاد، لرزش، اشکال در صحبت کردن، تاری دید، لتارژی، نشانههای آنتیکولینرژیک، تشنج و احتمالاً اختلال در ریتم بطنی ، از جمله torsade de pointes و فیبریلاسیون بطنی.
توجه: اثرات CNS ناشی از افزایش غلظت دوپامین در مغز است.
درمان: باید معده را فوراً شستشو داد و بیمار را وادار به استفراغ کرد. این اعمال باید با اقدامات حمایتی، تجویز مایعات زیاد و در صورت لزوم ، با تزریق وریدی مایعات همراه باشد. برای افزایش دفع دارو میتوان از اسیدی کردن ادرار استفاده کرد. برای مقابله با مسمومیت CNS میتوان فیزوستیگمین (2-1 میلیگرم در فواصل 2-1 ساعت) به طور آهسته انفوزیون کرد. بیمار باید به دقت تحت مراقبت باشد.
فارماکوکینتیک :
جذب: آمانتادین از دستگاه گوارش به خوبی جذب میشود. حداکثر غلظت پلاسمایی آن طی 4-1 ساعت به دست میآید. غلظت سرمی معمول دارو mcg/ml9/0-2/0 است(در غلظتهای بالاتر از mcg/ml5/1 ممکن است مسمومیت عصبی بروز کند).
پخش: این دارو به طور گسترده در تمام نقاط بدن انتشار مییابد و از سد خونی – مغزی عبور میکند.
متابولیسم: تقریباً 10 درصد یک مقدار مصرف متابولیزه میشود.
دفع: حدود 90 درصد دارو به صورت تغییر نیافته از طریق ادرار دفع میشود. مقداری از دارو ممکن است در شیر مادر ترشح شود. مقدار دفع دارو به pH ادرار بستگی دارد ( pH اسیدی دفع دارو را تشدید میکند ). در بیمارانی که عملکرد کلیه آنها طبیعی است ، نیمه عمر دفع دارو تقریباً 24 ساعت است. در بیماران دچار اختلال عملکرد کلیه ،نیمه عمر دفع دارو ممکن است تا 10 روز طول بکشد.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به دارو، بارداری، سنین باروری (اثرات تراتوژنیک و سمی بر رویان دارد).
موارد احتیاط: سابقه بیماری کبدی، حملات تشنجی، سایکوز، بیماری کلیوی، درماتیت اگزمایی عودکننده، صرع، بیماری قلبی – عروقی (بخصوص نارسایی احتقانی قلب ). ادم محیطی ، یا کمی فشارخون در حالت ایستاده (ممکن است باعث تشدید این اختلالها گردد).
اشکال دارویی :
Capsule: 100mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: آمین حلقوی اولیه صناعی.
طبقهبندی درمانی: ضد ویروس، ضد پارکینسون.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
برای پیشگیری از کمی فشارخون در حالت ایستاده، بیمار باید وضعیت خود را به آهستگی تغییر دهد (بخصوص هنگامی که میخواهد بایستد).
در صورت بروز بیخوابی، دارو چند ساعت قبل از خواب مصرف شود.
مصرف دارو به عنوان پیشگیری برای بیمارانی توصیه شده که نمیتوانند واکسن ویروس آنفلوآنزا را تحمل کنند. کارخانه سازنده درمان پیشگیری را در موارد تماس نامعلوم یا مکرر با ویروس به مدت 90 روز توصیه میکند.
نکات قابل توصیه به بیمار :
این دارو ممکن است هوشیاری ذهنی را مختل کند.
برای جذب بهتر دارو، آن را بعد از غذا مصرف کنید.
در صورت مصرف این دارو برای درمان پارکینسونیسم، آن را به طور ناگهانی قطع نکنید، زیرا ممکن است حملات پارکینسونی به طور ناگهانی بروز کند.
از مصرف همزمان آمانتادین با فرآوردههای حاوی الکل خودداری کنید.
در صورت بروز عوارض جانبی، بخصوص سرگیجه، افسردگی، اضطراب، تهوع و احتباس ادرار، به پزشک اطلاع دهید.
مصرف در سالمندان: بیماران سالمند به عوارض نورولوژیک دارو حساسیت بیشتری نشان میدهند. تقسیم مقدار مصرف دارو به دو بار در روز ممکن است از بروز عوارض نورولوژیک آن بکاهد.
مصرف در کودکان: بیضرری و اثربخشی مصرف آمانتادین در کودکان کوچکتر از یک سال ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: آمانتادین در شیر مادر ترشح میشود. در طی درمان با آمانتادین باید از شیر دادن به کودک خودداری شود.
مصرف در بارداری: در مورد مصرف این دارو در بارداری مطالعات کنترل شده کافی وجود ندارد.