فارماکوکینتیک:
جذب: حدود 42 درصد بعد از مصرف خوراکی جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمایی آن طی 2-1 ساعت به دست می آید. حداکثر غلظت پلاسمایی بعد از تزریق عضلانی طی یک ساعت حاصل می شود.
پخش: در مایعات سینوویال، صفاقی، پلور، ریه، کبد و کیسه صفرا انتشار می یابد. به داخل گوش میانی، سینوس فکی، ترشحات نایژه‌ها، لوزه‌ها و خلط نیز نفوذ می کند. به راحتی از جفت عبور می کند. 25-15 درصد به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: به طور ناقص متابولیزه می شود.
دفع: از راه کلیه و از طریق ترشح لوله‌ای و فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود. این دارو در شیر مادر نیز ترشح می شود. نیمه عمر دفع آمپی سیلین حدود 1/5-1 ساعت است. در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیه نیمه عمر دارو به 24-10 ساعت می رسد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
ممکن است نتایج آزمونهای گلوکز ادرار که با سولفات مس اندازه گیری شده (آزمون بندیکت یا کلینی تست) را تغییر دهد. در این مواقع برای تعیین میزان گلوکز ادرار، باید از روش گلوکز اکسیداز استفاده کرد.
ممکن است به طور کاذب غلظت سرمی آمینوگلیکوزیدها را کاهش دهد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: بی قراری، اضطراب، گیجی، افسردگی، خستگی، منگی، لتارژی، تشنج.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، التهاب زبان، التهاب مخاط دهان، کولیت سودوممبران، درد شکمی، گاستریت.
ادراری ـ تناسلی : نفریت حاد بینابینی، واژینیت، نفروپاتی.
خون: کم خونی، ترومبوسیتوپنی، ائوزینوفیلی، آگرانولوسیتوز، لکوپنی، پورپورای ترومبو سیتوپنیک.
موضعی: احساس درد در محل تزریق، تحریک وریدی، ترومبوفلبیت.
سایر عوارض: حساسیت مفرط (بثورات اریتماتوماکولی ـ‌پاپولی، کهیر، واکنش آنافیلاکسی)، عفونت ثانویه قارچی و باکتریایی.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط و یا مسمومیت مغز استخوان، کولیت سودوممبران و یا نفریت حاد بینابینی، باید مصرف دارو قطع گردد.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: حساسیت عصبی-عضلانی یا حمله تشنجی.
درمان: اگر زمان مصرف دارو کمتر از چهار ساعت باشد، باید فوراً با گذاشتن لوله بینی ـ معدی (NG-Tube) معده را شستشو داد. بعد با مصرف ذغال فعال می توان جذب دارو را کاهش داد.
آمپی سیلین به وسیله همودیالیز از بدن خارج می شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به پنی سیلین ها یا سفالوسپورینها.
موارد احتیاط: اختلال کار کلیه (مقدار مصرف این دارو در نارسایی متوسط تا شدید کلیه باید کاهش یابد)، مونونوکلئوز عفونی (موجب بروز بثورات پوستی می شود).
تداخل دارویی:
مصرف همزمان آمینوگلیکوزیدها باعث بروز اثرات سینرژیک باکتری کش بر بعضی از گونه‌های آنتروکوکسی و استرپتوکوک گروه B می شود. با این وجود، این داروها از نظر فیزیکی و شیمیایی با یکدیگر ناسازگارند و در صورت مخلوط شدن غیر فعال خواهند شد.
به نظر می رسد مصرف همزمان با آلوپورینول بروز بثورات پوستی ناشی از هر یک از این دو دارو را افزایش می دهد.
مصرف همزمان با کلاوولانات (clavulanate) اثرات باکتری کش دارو را افزایش می دهد، زیرا اسید کلاوولانیک یک مهار کننده بتا ـ لاکتاماز است.
پروبنسید ترشح لوله‌ای آمپی سیلین را کاهش و غلظت سرمی این دارو را افزایش می دهد.
مقادیر مصرف زیاد پنی سیلینها ممکن است با ترشح لوله‌ای متوترکسات تداخل داشته باشد که در نتیجه، دفع دارو به تأخیر افتاده و غلظت سرمی متوترکسات افزایش می یابد.
موارد و مقدار مصرف:
الف) عفونتهای سیستمیک، عفونتهای حاد و مزمن مجاری ادرار ناشی از ارگانیسمهای حساس.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 4 g/day در مقادیر منقسم (هر شش ساعت)، یا از طریق تزریق عضلانی یا وریدی g/day 12-2 در مقادیر منقسم (هر 6-4 ساعت ) مصرف می شود.
کودکان با وزن کمتر از 40 کیلوگرم: از راه خوراکی ، مقدار mg/kg/day 100-25 در مقادیر منقسم (هر شش ساعت)، یا از طریق تزریق عضلانی یا وریدی، مقدار mg/kg/day 200-100 به مدت 3 روز و سپس تزریق عضلانی با دوز در مقادیر منقسم (هر شش ساعت) مصرف می گردد.
ب ) مننژیت.
بزرگسالان: از طریق تزریق وریدی، مقدار g/day 14-8 به مدت سه روز، و بعد از طریق تزریق عضلانی، مقدار g/day 14-8، در مقادیر منقسم (هر 4-3 ساعت) مصرف می شود.
کودکان 2 ماه تا 12 سال : از طریق تزریق وریدی، تا mg/kg/day 400-200 به مدت سه روز، و بعد از طریق تزریق عضلانی، تا 300 mg/kg/day، در مقادیر منقسم (هر چهار تا 6 ساعت)، مصرف می گردد. آمپی سیلین ممکن است همزمان با کلرامفنیکل هم مصرف شود که این امر به نتیجه کشت بستگی دارد.
نوزادان بالای یک هفته: میزان 50 mg/kg از راه تزریق وریدی هر 8 ساعت (وزن کمتر از 2 کیلوگرم) یا هر 6 ساعت (وزن بالاتر از 2 کیلوگرم) مصرف می شود.
نوزادان زیر یک هفته: مقدار mg/kg 75-50 از راه تزریق وریدی هر 12 ساعت ( وزن کمتر از 2 کیلوگرم) یا هر 8 ساعت (وزن بالاتر از 2 کیلوگرم) تجویز می گردد.
پ ) سوزاک ساده.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 5-3 گرم، همراه با یک گرم پروبنسید، به صورت مقدار واحد مصرف می شود.
مصرف در نارسایی کلیه
اگر کلیرانس کرآتینین معادل یا کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه باشد، باید فواصل زمانی مصرف به هر 12 ساعت افزایش یابد.
ت) مننژیت استرپتوکوکی گروه B در نوزادان.
ـ نوزادان بالای 7 روز: 300 mg/kg/day از راه وریدی در 4 تا 6 دوز منقسم مصرف می شود.
ـ نوزادان 7 روزه و کوچکتر: 200 mg/kg/day در 3 دوز منقسم از راه وریدی تجویز می گردد.
ث) پروفیلاکسی اندوکاردیت باکتریایی قبل از اقدامات دندانپزشکی یا دستکاری‌های خفیف ریوی.
بزرگسالان : 2 گرم از راه وریدی یا عضلانی، 30 دقیقه قبل از دستکاری تجویز می‌گردد.
کودکان : 50 mg/kg از راه ور یدی یا عضلانی، 30 دقیقه قبل از دستکاری مصرف می‌شود.
ج) درمان اندوکاردیت انتروکوکی.
بزرگسالان: 12 گرم روزانه از راه انفوزیون مداوم وریدی یا در 6 دوز منقسم همراه با جنتامایسین به مدت 4 تا 6 هفته مصرف می شود.
چ) پروفیلاکسی عفونت استرپتوکوکی گروه B در نوزادان.
2 گرم از راه وریدی حداقل 4 ساعت قبل از زایمان به مادر تزریق شده و سپس 2-1 گرم هر 4 تا 6 ساعت تا زمان زایمان تجویز می گردد.
مکانیسم اثر:
آمپی سیلین باکتری کش است و به پروتئینهای خاصی در غشای سیتوپلاسمی باکتری متصل می شود و ساخت دیواره سلولی باکتری را مهار می کند.
طیف اثر آمپی سیلین عبارت است از باکتریهای گرم مثبت که آنزیم پنی سیلیناز تولید نمی کنند. این دارو بر بسیاری از ارگانیسمهای گرم منفی، مانند نیسریاگونوره‌آ، نیسریامننژیتیدیس، هموفیلوس آنفلوآنزا، اشریشیاکلی، پروتئوس میرابیلیس، سالمونلا و شیگلا نیز مؤثر است. آمپی سیلین در عفونتهای سیستمیک ناشی از ارگانیسمهای گرم منفی تنها در صورتی باید مصرف شود که حساسیت این ارگانیسمها در مقابل این دارو مشخص شده باشد.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
اشکال دارویی:
Capsule: 250, 500mg
Powder, For Suspension: 125 mg/5ml, 250 mg/5ml
Injection, Powder: 250mg, 500mg, 1g
Injection, Powder: 1g Ampicillin+0.5g Sulbactam, 2g Ampicillin + 1 g Sulbactam
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی پنی سیلینها، به مورد زیر باید توجه شود:
آمپی سیلین در صورتی از راه عضلانی یا وریدی مصرف می شود که بیمار قادر به مصرف دارو از راه خوراکی نباشد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
در صورت بروز اسهال، فوراً به پزشک اطلاع دهید.
سوسپانسیون را قبل از مصرف به خوبی تکان دهید.
مصرف در سالمندان: نیمه عمر دارو در بیماران سالمند، به دلیل کاهش ترشح لوله‌ای، ممکن است افزایش یابد.
مصرف در شیردهی: آمپی سیلین به راحتی در شیر مادر ترشح می شود. بی ضرری مصرف دارو در زنان شیرده، ثابت نشده است. قطع شیردهی در دوران درمان توصیه می شود.
