مکانیسم اثر:
اثر ضدباکتری: اریترومایسین با پیوند به جزء s 50 ریبوزومهای باکتری ساخت پروتئین باکتری را مهار می کند. اریترومایسین به عنوان یک داروی انتخابی در درمان عفونتهای ناشی از هموفیلوس آنفلوآنزا، آنتاموبا هیستولتیکا، میکوپلاسما پنومونیه، کورینه باکتریوم دیفتریه و کورینه باکتریوم مینوتیسیموم، لژیونلا پنوموفیلا، و بوردتلا پرتوسیس در نظر گرفته می شود. اریترومایسین ممکن است به عنوان جانشین پنیسیلینها یا تتراسیکلینها در درمان عفونتهای ناشی از استرپتوکوکوس پنومونیه، استرپتوکوکوس ویریدانس، لیستریا مونوسیتوژنز، استافیلوکوکوس اورئوس، کلامیدیا تراکوماتیس، نیسریا گونوره، و ترپونما پالیدوم مصرف شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: اریترومایسین اتیل سوکسینات از دستگاه گوارش، به خوبی جذب می شود. جذب این دارو تحت تأثیر غذا در معده قرار نمی گیرد و حتی افزایش می یابد.
پخش: به طور گسترده در مایعات و بافتهای بدن ، به جز مایع مغزی نخاعی (که در آن به میزان کمی بافت می شود) انتشار می یابد. از جفت عبور می کند.
متابولیسم: تا حدی در کبد به متابولیتهای غیرفعال متابولیزه می شود.
دفع: عموماً به صورت تغییر نیافته از طریق صفرا دفع می شود. فقط مقدار کمی از این دارو (کمتر از پنج درصد) از طریق ادرار دفع می شود. مقداری از آن در شیر ترشح می شود. در بیماران دارای کلیه سالم، نیمه عمر پلاسمایی دارو در حدود 5/1 ساعت است. اریترومایسین با دیالیز صفاقی از خون برداشت نمی شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
اریترومایسین ممکن است در سنجش غلظت ادراری کاتکول آمین با روش فلوئورومتری تداخل کند. نتایج آزمون عملکرد کبد ممکن است طی مصرف اریترومایسین غیرطبیعی شود (به ندرت).
عوارض جانبی:
پوست: کهیر، بثورات جلدی، اریتم، سوزش، خشکی، خارش (با مصرف موضعی).
چشم، گوش: تحریک چشم (با مصرف موضعی)، کاهش شنوایی (با تزر یق وریدی مقادیر زیاد، بخصوص در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی).
دستگاه گوارش: کرامپ و درد شکمی، تهوع، استفراغ، اسهال.
موضعی: تحریک ورید، ترومبوفلبیت (بعد از تزریق وریدی).
سایر عوارض: رشد بیش از حد قارچها یا باکتریهای غیرحساس، آنافیلاکسی، تب، آریتمی‌های بطنی.
توجه: در صورت بروز واکنشهای ناشی از حساسیت مفرط، باید مصرف دارو قطع شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا هر یک از ترکیبات فرمولاسیون، مصرف همزمان با پیموزاید یا سیسپلاتین.
موارد احتیاط: موارد نادری از افزایش فاصله QT و آریتمی‌های بطنی مانند Torsade de Pointes به دنبال مصرف این داروها گزارش شده است. در بیماران که در معرض خطر بالای رپولاریزاسیون قلبی قرار دارند با احتیاط استفاده شود. مصرف طولانی مدت دارو باعث عفونتها ی ثانویه باکتریایی یا قارچی مانند اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل و کولیت با غشای کاذب می شود، که 2 ماه بعد از قطع دارو نیز گزارش شده است.
در بیماران با بیماری زمینه‌ای کبدی، نارسایی کبدی شامل درگیری هپاتو سلولار یا کلستاتیک با یا بدون یرقان، با احتیاط استفاده شود. در صورت بروز بی حالی، تهوع، استفراغ، دردهای شکمی و تب مصرف دارو قطع شود.
دارو باعث افزایش و بدتر شدن ضعف در بیماران میاستنی گراویس می شود.
چون دارو باعث مهار آنزیم CYP3A4 می شود. همزمان با داروهایی که از ا ین مسیر متابولیزه می شوند با احتیاط استفاده شود.
مصرف دارو در نوزدان باعث استنوز هیپرتروفیک پیلور (IHPS) می‌شود. که به صورت استفراغ و بی قراری موقع غذا خوردن خود را نشان می دهد.
در افراد مسن که همزمان بیماری‌های کلیوی یا کبدی دارند مصرف دوزهای بالاتر از 4 گرم در روز باعث کاهش شنوایی و Torsade de pointes می شود. لذا در این بیماران با احتیاط به کار رود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با کاربامازپین باعث افزایش سطح سرمی این دارو و سمیت ناشی از آن می‌شود. لذا با هم استفاده نشده یا در صورت مصرف همزمان سطح خونی کاربامازپین چک شود.
کلیندامایسین و لینکومایسین آنتاگونسیت دارو هستند. همزمان با هم به کار نروند.
مصرف همزمان با سیکلوسپورین باعث افزایش سمیت کلیوی ناشی از دارو می شود. بیمار به دقت مانیتور شود.
دارو باعث افزایش سطح سرمی دیگوکسین می شود. بیمار را از نظر علائم مسمومیت با دیگوکسین مانیتور کرده و دوز را تنظیم کنید.
باعث افزایش سطح دیزوپرامید و احتمال خطر آریتمی و طولانی شدن فاصله QT می شود. ECG بیمار را مانیتور کنید.
مصرف همزمان با ایزوترتینوئین باعث افزایش خشکی پوست و حساسیت پوستی ناشی از دارو می شود.
دارو متابولیسم کبدی لوواستاتین را کاهش می دهد. بیمار را از نظر علائم مسمومیت مانیتور کنید.
باعث افزایش اثر میدازولام و تریازولام می شود. با احتیاط همراه هم به کار روند.
این دارو باعث افزایش اثر ضدانعقادهای خوراکی می شود. PT و INR را به دقت مانیتور کنید.
مصرف همزمان با کینولونها (لووفلوکساسین، موکسی فلوکساسین، اسپار فلوکساسین) باعث ایجاد آرتیمی‌های خطرناک مانند Torsade de pointes می شود. همزمان با هم استفاده نشوند.
مصرف همزمان، با ریفامپین یا ریفابوتین باعث کاهش اثر درمانی ماکرول یدها و افزایش عوارض جانبی ا ین داروها می شود. بیمار را مانیتور کنید.
مهارکننده‌های قوی CYP3A4 (دیلیتازم، وراپامیل) باعث افزایش مرگ و میر، ناگهانی ناشی از دارو می شوند. همزمان با هم استفاده نشوند.
مصرف همزمان باتئوفیلین باعث افزایش سطوح این دارو و کاهش سطح خونی اریترومایسین می شوند، با احتیاط همزمان با هم به کار روند.
روش تجویز:
خوراکی: دارو باعث ناراحتی گوارشی مثل اسهال می شود. برای کاهش عوارض گوارشی می توان دارو را با غذا تجویز کرد. همراه شیر یا نوشیدنی‌های اسیدی مصرف نشود.
فرم وریدی: یک گرم دارو در عرض 20 تا 60 دقیقه تجویز شود. تجویز وریدی به شدت محرک ورید است. اگر فلبیت یا درد محل تزریق رخ داد، دارو را با مقادیر بیشتر مثلاً 1 به 5 رقیق کرده یا در رگهای مرکزی بدن تجویز کنید. تجویز همزمان لیدوکائین یا بی کربنات تحریک ناشی از دارو را کاهش نمی دهد. دارو فقط در نرمال سالین پایدار است.
موارد و مقدار مصرف:
توجه: مقدار 17/1 گرم ار یترومایسین اتیل سوکسینات تقریباً معادل یک گرم اریترومایسین است، ولی از آنجایی که جذب اریترومایسین اتیل سوکسینات در افراد مختلف متفاوت است، مقدار مصرف بر مبنای اریترومایسین اتیل سوکسینات، 60 درصد بیش از اریترومایسین است. مقدار 5/1 گرم اریترومایسین لاکتوبیونات تقریباً معادل یک گرم اریترومایسین است.
الف) بیماری التهابی حاد لگن ( PID) ناشی از نیسریا گونوره.
بزرگسالان: به مدت سه روز مقدار 500 میلی گرم (اریترومایسین لاکتوبیونات) هر شش ساعت تزریق وریدی شده و سپس ، از راه خوراکی به مدت هفت روز مقدار 400 میلی گرم (اریترومایسین اتیل سوکسینات)، هر شش ساعت، مصرف می شود.
ب) بیماری لژیونر:
بزرگسالان: به مدت 21-10 روز؛ از راه خوراکی، مقدار 1000-500 میلی گرم (اریترومایسین اتیل سوکسینات)، هر شش ساعت، مصرف می شود.
پ) عفونتهای خفیف تا نسبتاً شدید مجاری تنفسی، پوست، و بافتهای نرم ناشی از ارگانیسمهای حساس.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 800-400 میلی گرم (اریترومایسین اتیل سوکسینات) هر شش ساعت، و یا از راه انفوزیون مداوم یا تزریق وریدی (در مقادیر منقسم هر شش ساعت)، مقدار mg/Kg/day 20-15 (اریترومایسین لاکتوبیونات) مصرف می شود.
کودکان: از راه خوراکی، مقدار mg/Kg/day 50-30 در مقادیر منقسم هر شش ساعت، و یا mg/Kg/day 20-15 (اریترومایسین لاکتوبیونات) در مقادیر منقسم هر 6-4 ساعت تزریق وریدی می گردد.
ت) عفونتها ی مجار ی ادرار ی: تناسل ی ناش ی از کلام یدیا تراکوماتیس طی بارداری.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 500 میلی گرم چهار بار در روز به مدت حداقل هفت روز و یا 400 میلی گرم (اتیل سوکسینات) چهار بار در روز به مدت حداقل 14 روز مصرف می شود.
ث) پنومونی شیرخواری ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس.
نوزادان: از راه خوراکی، مقدار mg/kg/day 50 در چهار مقدار منقسم به مدت حداقل سه هفته مصرف می شود.
ج) عفونتها ی بدون عوارض مجرای ادراری، گردن رحم، یا رکتوم در مواقعی که مصرف تتراسیکلین ممنوع است.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 500 میلی گرم چهار بار در روز به مدت حداقل هفت روز مصرف می شود یا 800 میلی گرم (اتیل سوکسینات) 4 بار در روز برای 7 روز.
چ) التهاب ملتحمه ناش ی از کلام یدیا تراکوماتیس در نوزادان.
نوزادان: مقدار mg/Kg/day 50 در چهار مقدار منقسم به مدت حداقل دو هفته مصرف می شود.
ح) آمیبیاز روده‌ای در کسانی که نمی توانند مترونیدازول دریافت کنند.
بزرگسالان: 250 میلی گرم (پایه، استولات، استئارات) یا 400 میلی گرم (اتیل سوکسینات) هر 6 ساعت خوراکی برا ی 10 تا 14 روز.
کودکان: mg/Kg 50-30 (پایه، استولات، اتیل سوکسینات، استئارات) خوراکی روزانه هر شش ساعت برا ی 10 تا 14 روز.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌‌بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه‌‌بندی مصرف در بارداری: رده B
اشکال دارویی:
Tablet: 200, 400mg
Tablet, Chewable: 200mg
Injection, Powder: 1g
Powder, For Suspension: 200mg/5ml
نکات قابل توصیه به بیمار:
1ـ برای جذب بیشتر دارو، آن را با یک لیوان پر آب، یک ساعت قبل و یا دو ساعت بعد از غذا، مصرف کنید. از مصرف دارو همراه با آب میوه خودداری کنید.
2ـ دارو را طبق دستور مصرف کنید و حتی در صورت احساس بهبودی، مصرف آن را به طور کامل ادامه دهید.
3ـ در صورت بروز هر گونه عوارض جانبی، فوراً به پزشک اطلاع دهید.
مصرف در شیردهی: این دارو در شیر ترشح می شود، ولی هیچ گونه عوارض جانبی برای آن گزارش نشده است. مصرف آن طی شیردهی باید با احتیاط همراه باشد.
ملاحظات اختصاصی:
1ـ قبل از شروع و طی درمان با ا ین دارو، درصورت نیاز، آزمونهای حساسیت و کشت باید انجام شود.
2ـ در صورت مصرف همزمان اریترومایسین با تئوفیلین، غلظت سرمی تئوفیلین اندازه گیری شود.
3ـ در صورت مصرف همزمان اریترومایسین با وارفارین، طولانی شدن زمان پروترومبین و خونریزی غیرطبیعی بیمار پیگیری شود.
4ـ برای تهیه محلول تزریقی، به هر 250 میلی گرم دارو ، حداقل 100 میلی لیتر محلول نمکی نرمال اضافه می شود. انفوزیون مداوم دارو ترجیح داده می شود، اما می توان دارو را به صورت انفوزیون متناوب با حداکثر غلظت mg/ml 5 ط ی 60-20 دقیقه تجویز کرد.
5ـ به دلیل ناپایداری شیمیایی، اریترومایسین لاکتوبیونات نباید با داروهای دیگر مصرف شود. محلولهای تهیه شده اسیدی هستند و با ید به طور کامل و طی هشت ساعت بعد از تهیه مصرف شوند.
6ـ این دارو ممکن است موجب رشد بیش از حد قارچها یا باکتریهای غیرحساس شود.
7ـ اگرچه این دارو باکتریوستاتیک است، ولی ممکن است با مقادیر زیاد بر علیه ارگانیسمهای بسیار حساس باکتری کش باشد.
