موارد و مقدار مصرف:
اسپاسم در اسکلروز مولتیپل یا ضایعات نخاعی دیگر
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 5 میلی گرم سه بار در روز به مدت سه روز مصرف می‌شود. بعد از آن، برحسب پاسخ بیمار، هر سه روز یک بار مقدار mg/day 15 به مقدار مصرف اضافه می‌شود تا حداکثر مقدار مصرف به mg/day 80 برسد. (mg 20، 4 بار در روز). در افراد مسن افزایش دوز آهسته‌تر صورت گیرد.
مکانیسم اثر:
اثر شلکننده عضلات اسکلتی: اگرچه مکانیسم دقیق اثر باکلوفن مشخص نیست، ولی به نظر می‌رسد این دارو در سطح نخاعی عمل کرده و عبور رفلکسهای تک سیناپسی و چند سیناپسی را، احتمالاً از طریق هیپرپولاریزه کردن انتهای رشته‌های عصبی آوران ، مهار می‌سازد. این دارو ممکن است بر نواحی فوقنخاعی نیز اثر کند، زیرا مصرف مقادیر زیاد باکلوفن موجب تضعیف عمومی CNS می‌شود. باکلوفن تعداد و شدت اسپاسمها را کاهش می‌دهد و درد، کلونوس و سفتی عضلات ناشی از آن را برطرف می‌سازد و در نتیجه موجب بهبود حرکت بیمار می‌شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS از جمله الکل، مخدرها، داروهای ضد سایکوتیک، ضد اضطراب، و بیهوش کننده عمومی ممکن است اثرات CNS دارو را تشدید کند.
مصرف همزمان با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای یا مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز ممکن است موجب تضعیف CNS، ضعف تنفسی و کمی فشار خون شود.
ممکن است غلظت گلوکز خون را افزایش دهد، در نتیجه تنظیم مقدار مصرف داروهای خوراکی پایین آورنده قند خون و انسولین ضروری است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
باکلوفن غلظت گلوکز خون، آسپارتات آمینوترانسفراز (AST) و آلکالین فسفاتاز را افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک:
جذب: به طور گسترده و به سرعت از دستگاه گوارش جذب می‌شود. میزان جذب در افراد مختلف، متفاوت است. حداکثر غلظت پلاسمایی طی 3-2 ساعت حاصل می‌شود. در صورت افزایش مقدار مصرف، سرعت و وسعت جذب کاهش می‌یابد. زمان شروع اثر درمانی این دارو بلافاصله مشهود نیست و ممکن است ساعتها تا هفته‌ها طول بکشد حداکثر اثر دارو طی 3-2 ساعت مشاهده شده است.
پخش: به طور گسترده در سراسر بدن انتشار می یابد. مقدار کمی از دارو از سد خونی: مغزی عبور می‌کند. پیوند آن به پروتئین حدود 30 درصد است.
متابولیسم: حدود 15 درصد در کبد متابولیزه می شود.
دفع: حدود 80-70 درصد به صورت تغییر نیافته و یا به صورت متابولیت از راه ادرار، و بقیه از طریق مدفوع دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا ترکیبات آن.
موارد احتیاط: از قطع ناگهانی مصرف دارو اجتناب کنید. در بیماران با صرع و نارسایی کلیوی با احتیاط به کار رود. این دارو با واسطه تضعیف سیستم عصبی مرکزی باعث اختلال فیزیکی یا ذهنی می شود. پس در کارهایی که نیاز به هوشیاری بالا دارد، مانند رانندگی یا کار با ماشین آلات سنگین، با احتیاط به کار رود. بیماران مسن به اثر این دارو حساس ترند و ممکن است با دوزهای بالاتر دچار عوارض CNS بیشتری شوند.
اشکال دارویی:
Tablet: 10,25mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مشتق کلروفنیل.
طبقه‌بندی درمانی: شل کننده عضلات.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
1- با کم کردن تدریجی مقدار مصرف دارو، احتمال بروز عوارض جانبی کاهش می‌یابد. قطع ناگهانی مصرف دارو می‌تواند موجب توهم یا حملات ناگهانی و تشدید اسپاسم شود.
2- در بیماران مبتلا به صرع، احتمال افزایش حملات ناگهانی وجود دارد.
3- افزایش غلظت گلوکز خون در بیماران دیابتی را باید در نظر داشت.
4- باکلوفن به طور تحقیقاتی در موارد زیر استفاده شده است:
برای کاهش حرکات کره مانند در کره هانتینگتون؛ کاهش سفتی عضلات در بیماری پارکینسون، کاهش اسپاسم در ضایعات مغزی ـ عروقی، ضایعات مغزی، فلج مغزی و اختلالات روماتوئیدی، به عنوان ضد درد عصب سه قلو و درمان بی ثباتی مثانه.
5- در بعضی از بیماران، مصرف مقادیر منقسم چهار بار در روز ممکن است سبب بروز پاسخ خفیف تری شود.
6- بیمار ممکن است طی راه رفتن احتیاج به کمک داشته باشد. از دست دادن اولیه اسپاسم ناشی از مصرف دارو ممکن است در توانایی بیمار برای ایستادن یا قدم زدن تأثیر بگذارد (در بعضی از بیماران ، اسپاسم برای حفظ حالت قائم و تعادل بدن لازم است).
7- پاسخ بیمار به دارو را باید زیر نظر گرفت. علائم درمان مؤثر که ممکن است طی چند ساعت تا یک هفته مشهود گردد، عبارتند از کاهش تعداد اسپاسم ها و شدت کلونوس مچ پا، افزایش حرکات مفاصل و افزایش فعالیت روزانه.
8- در صورت عدم ظهور علائم بهبودی طی 2-1 ماه، مصرف دارو قطع شود.
9- وضعیت بیماران مبتلا به صرع با EEG، مشاهدات بالینی، و سوال از بیمار در مورد از دست دادن کنترل حملات ناگهانی باید به دقت پیگیری گردد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- در صورت بروز عوارض جانبی فوراً به پزشک اطلاع دهید. اکثر این عوارض با کم کردن مقدار مصرف کاهش می‌یابند. سرگیجه، سرگیجه حقیقی و آتاکسی در سنین 40 سال به بالا بسیار شایع است.
2- مصرف همزمان باکلوفن با سایر داروهای مضعف CNS، مانند الکل، موجب اثرات اضافی خواهد شد.
3- از انجام فعالیتهای نیازمند به هوشیاری کامل، خودداری کنید.
4- باکلوفن ممکن است غلظت گلوکز خون را افزایش دهد و در نتیجه تنظیم مقدار مصرف داروهای پایین آورنده قند خون یا انسولین در بیماران مبتلا به دیابت لازم است. در صورت تغییرات آزمونهای گلوکز خون یا ادرار فوراً به پزشک اطلاع دهید.
5- قبل از مصرف هرگونه داروی بدون نسخه، حتماً با پزشک خود مشورت کنید.
6- قطع مصرف دارو باید به طور تدریجی و طی 2-1 هفته صورت گیرد. قطع ناگهانی به دنبال مصرف طولانی مدت دارو ممکن است موجب بروز اضطراب، هیجان، توهمات بینایی و شنوایی، تاکیکاردی شدید، و اسپاسم شدید شود.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده نسبت به این دارو حساستر هستند. در این بیماران باید مراقب بروز عوارض جانبی مانند اغتشاش شعور، افسردگی و توهم بود. مصرف مقدار کمتر دارو توصیه می‌شود.
مصرف در کودکان: مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از 12 سال توصیه نمی شود.
مصرف در بارداری: مطالعات کافی در دسترس نیست.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سرگیجه گذرا، سرگیجه حقیقی، ضعف، سردرد، اغتشاش شعور، خستگی، بیخوابی، تشنج، هایپوتونی، بیحسی یا گزگز دستها یا پاها، از دست دادن مهارت در انجام کارها یا بی ثباتی (لرزش، سفتی عضلات، دیستونی، آتاکسی).
قلبی ـ عروقی: کمی فشارخون، تنگی نفس، طپش سریع قلب، درد سینه، سنکوپ.
پوست: بثورات پوستی، خارش، افزایش تعریق.
چشم، بینی: تاری دید، تنگ شدن مردمک چشم، نیستاگموس، لوچی، گشاد شدن مردمک، دوبینی، احتقان بینی.
متابولیک: هایپرگلیسمی، افزایش وزن.
دستگاه گوارش: تهوع، یبوست، استفراغ، خشکی دهان، اختلالات حس چشایی، اسهال، بیاشتهایی، درد معده، وجود خون در مدفوع.
ادراری ـ تناسلی: احتباس یا احساس دفع مکرر و فوری ادرار، شب ادراری، دفع مشکل یا دردناک ادرار، دفع ادرار در شب، وجود خون در ادرار، مشکلات جنسی در مردان.
عضلانی- اسکلتی : درد عضلانی.
تنفسی: تنگی نفس، نارسایی تنفسی.
سایر عوارض: ادم مچ پا ، تعریق مفرط، افزایش وزن بدن بدون ادم.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: عدم وجود رفلکسها، استفراغ، تونیسیته کم عضلات، افزایش بزاق دهان، سرگیجه، اختلالات بینایی، حملات ناگهانی، ضعف تنفسی و اغما.
درمان: اقدامات حمایتی، مانند قرار دادن لوله داخل نای و تهویه با فشار مثبت باید انجام گیرد ، در صورت هوشیار بودن بیمار، با ایجاد استفراغ و به دنبال آن شستشوی معده، باید محتویات معده را تخلیه کرد. در صورت بیهوش بودن بیمار، نباید ایجاد استفراغ کرد، و از طریق لوله بینی ـ معدی (NG-Tube) باید معده را شستشو داد. از محرکهای تنفسی نباید استفاده کرد. علائم حیاتی بیمار را باید به دقت کنترل نمود.
