موارد و مقدار مصرف:
الف) التهاب.
متیل پردنیزولون استات
بزرگسالان: مقدار mg/day 80 -10 تزریق عضلانی، یا هر 5-1 هفته، برحسب نیاز، 80-4 میلی گرم به داخل مفاصل و بافت نرم، و یا 60-20 میلی گرم به داخل ضایعه تزریق می‌شود.
متیل پردنیزولون سدیم سوکسینات.
بزرگسالان: مقدار 250-10 میلی گرم هر چهار ساعت تزریق عضلانی یا وریدی می‌شود.
کودکان: مقدار mg/kg/day 0.2-0.03 یا mg/m2/day 6.25 -1 یک یا دوبار در روز تزریق عضلانی می‌شود.
ب) شوک: 1000- 250 میلی گرم متیل پردنیزولون سدیم سوکسینات وریدی در فواصل 2 تا 6 ساعت یا شروع با mg/kg 30 وریدی و هر 4 تا 6 ساعت در صورت لزوم تکرار می‌شود یا پس از دوز اولیه وریدی mg/kg 30، انفوزیون وریدی هر 12 ساعت برای 24 تا 48 ساعت.
پ) لوپوس نفرایتیس شدید:
بزرگسالان: 1 گرم وریدی در مدت 1 ساعت برای 3 روز. سپس درمان به صورت خوراکی با دوز mg/kg 0.5 روزانه ادامه می‌یابد.
ت) درمان یا کم کردن نواقص حسی و حرکتی ایجاد شده بوسیله صدمه حاد نخاعی:
بزرگسالان: mg/kg 30 وریدی در مدت 15 دقیقه برای شروع سپس در مدت 45 دقیقه mg/kg/h 5.4 در ساعت برای 23 ساعت انفوزیون می‌شود.
ث) داروی کمکی در درمان پنومونی پنوموسیستیس ژیرووسی (کارینی):
بزرگسالان و کودکان 13 سال و بزرگتر: 30 میلی گرم وریدی دو بار در روز برای 5 روز، 30 میلی گرم وریدی روزانه برای 5 روز، 15 میلی گرم وریدی روزانه برای 11 روز (یا تا پایان دوره مصرف آنتی بیوتیک).
تداخل دارویی:
در صورت مصرف همزمان، آدرنوکورتیکوئیدها ممکن است اثرات داروهای خوراکی ضد انعقاد را از طریق مکانیسم های ناشناخته‌ای کاهش دهند.
گلوکوکورتیکوئیدها متابولیسم ایزونیازید و سالیسیلاتها را افزایش می‌دهند.
این دارو سبب زیادی قند خون می‌شود. بنابراین، تنظیم مقدار مصرف انسولین و داروهای خوراکی پایین آورنده قند، به هنگام مصرف همزمان این داروها ضروری است. متیل پردنیزولون ممکن است کمی پتاسیم خون ناشی از مصرف داروهای مدر یا آمفوتریسین B را تشدید کند.
باربیتوراتها، فنی توئین و ریفامپین در صورت مصرف همزمان با متیل پردنیزولون، ممکن است موجب کاهش اثرات کورتیکواستروئید شوند، زیرا این داروها متابولیسم کبدی را افزایش می‌دهند.
کلستیرامین و ضد اسیدها اثر کورتیکواستروئیدها را با جذب سطحی آنها کاهش داده و در نتیجه موجب کاهش مقدار جذب این داور می‌گردند.
مصرف همزمان با استروژنها ممکن است متابولیسم آن را کاهش دهد.
مصرف همزمان با داروهای زخم زا، مانند داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی، ممکن است خطر بروز زخم گوارشی را افزایش دهد.
استفاده تو ام با ترکیبات آنتی کولین استراز می‌تواند ضعف زیادی ایجاد کند.
می توانند سطح سیکلوسپورین را افزایش دهند. با احتیاط مصرف شود.
در دوره مصرف کورتیکواستروئید از واکسن ها استفاده نکنید چرا که کارایی واکسن در این دوران کم می‌شود.
ملاحظات اختصاصی:
1ـ بیشتر عوارض کورتیکواستروئیدها وابسته به دوز یا مدت مصرف دارو می‌باشد.
2ـ متیل پردنیزولون به صورت خوراکی نیز قابل مصرف می‌باشد.
3ـ متیل پردنیزولون سدیم سوکسینات به صورت عضلانی، وریدی یا انفوزیون وریدی در فواصل 4 تا 6 ساعت تزریق می‌شود.
4ـ سوسپانسیون متیل پردنیزولون استات به صورت داخل مفصلی، عضلانی، داخل سینوویال، داخل بورس، داخل ضایعه یا بافت نرم تزریق می‌شود. شروع اثر آن کند اما طولانی اثر می‌باشد.
5ـ حساسیت بیمار به کورتیکواستروئیدهای دیگر را بررسی کنید.
6ـ برای به دست آوردن نتایج بهتر و سمیت کمتر، دارو را به صورت تک دوز صبحها مصرف کنید.
7ـ بیماران critically ill ممکن است به استفاده همزمان از آنتی اسید یا درمان با آنتاگونیستهای رسپتور H2 نیاز پیدا کنند.
8ـ املاح مختلف این دارو قابل تعویض با هم نیستند.
9ـ Solu-Medrol به صورت داخل نخاعی استفاده نشود. عوارض زیادی با آن گزارش شده است.
10ـ تزریق به صورت عضلانی عمیق و در عضله گلوتئال انجام شود. از تزریق زیر جلدی به علت ایجاد آتروفی و آبسه استریل خودداری کنید.
11ـ آتروفی پوستی ممکن است با دوزهای بزرگ از فرم استات اتفاق بیفتد. به جای یک دوز بزرگ از تعداد زیادی دوزهای کوچک استفاده کنید و محل تزریق را به صورت مرتب عوض کنید.
12ـ چنانچه اثر سریع لازم باشد از ملح استات استفاده نشود.
13ـ پس از 48 ساعت محلول رقیق شده دور ریخته شود.
14ـ همیشه با حداقل دوز مؤثر درمان را انجام دهید.
15ـ بعد از دوره طولانی درمان دوز را به آهستگی کم کنید.
16ـ به جز در موارد منع مصرف، از رژیم های با سدیم پائین که پتاسیم و پروتئین بالا دارند استفاده کنید. در صورت لزوم از مکمل پتاسیم استفاده کنید.
17ـ برای تزریق وریدی تنها از متیل پردنیزولون سدیم سوکسینات استفاده شود و فرم استات هرگز برای این منظور مصرف نشود. رقیق کردن دارو بر اساس توصیه کارخانه سازنده و حلال های مربوطه یا با آب باکتریواستاتیک برای تزریق با بنزیل الکل انجام می‌شود.
18ـ برای تزریق مستقیم وریدی، دارو با یک حلال سازگار رقیق شده و در مدت حداقل 1 دقیقه تزریق می‌شود. در درمان شوک دوزهای بزرگ برای جلوگیری از آریتمی و کلاپس گردش خون در مدت حداقل 10 دقیقه تزریق می‌شوند. هنگامی که از انفوزیون مداوم یا متقاطع استفاده می‌شود، دارو بر اساس توصیه کارخانه سازنده رقیق شده و در مدت تجویز شده مصرف می‌شود. اگر برای انفوزیون مداوم استفاده شود، محلول هر 24 ساعت یک بار باید تعویض شود.
19ـ وزن بیمار، فشار خون، سطح الکترولیتهای سرم و الگوی خواب بیمار بررسی شود. در ابتدا ممکن است خواب بیمار با حالت سرخوشی تداخل کند، اما پس از 1 تا 3 هفته بیمار به درمان عادت می‌کند.
20ـ بیمار را از نظر علائم کوشینگ شامل buffalo hump, moonface، چاقی مرکزی، نازکی مو، افزایش فشار و افزایش حساسیت به عفونت بررسی کنید.
21ـ دارو می‌تواند عفونت را پوشانده و آن را بدتر کند (مانند آمیبیاز نهفته).
22ـ بیمار را از نظر علائم افسردگی و سایکوز بویژه در مصرف دوزهای بالا بررسی کنید.
23ـ بیماران دیابتی ممکن است به سطح بالاتری از انسولین نیاز پیدا کند. سطح گلوکز خون در آنها چک شود.
24ـ تشدید پاسخ به دارو را در بیماران هیپوتیروئید یا سیروزی بررسی کنید.
25ـ مراقبت واکنشهای آلرژیک به تارترازین در بیماران با حساسیت به آسپیرین باشید.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
ممکن است غلظتهای کلسترول و گلوکز را افزایش و غلظتهای سرمی پتاسیم، کلسیم را کاهش دهد.
مکانیسم اثر:
اثر ضد التهاب: متیل پردنیزولون ساخت آنزیم های لازم برای کاهش پاسخ التهابی را تحریک می‌کند. این دارو با کاهش فعالیت و حجم سیستم لنفاتیک، سیستم ایمنی را سرکوب کرده و در نتیجه موجب بروز لنفوسیتوپنی (عمدتاً لنفوسیت T)، کاهش غلظت ایمونوگلوبولین و کمپلمان و کاهش عبور کمپلکس های ایمنی از غشاهای پایه می‌شود. متیل پردنیزولون احتمالاً با کم کردن واکنش بافت به تداخل های آنتی ژن ـ آنتی بادی نیز سبب سرکوب سیستم ایمنی می‌شود.
متیل پردنیزولون یک گلوکوکورتیکوئید دارای فعالیت متوسط است. این دارو هیچ گونه فعالیت مینرالوکورتیکوئیدی ندارد، ولی فعالیت گلوکوکورتیکوئیدی آن زیاد و حدود پنج برابر هیدروکورتیزون با وزن معادل است. این دارو عمدتاً به عنوان یک داروی ضد التهاب و سرکوب کننده سیستم ایمنی مصرف می‌شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: پس از مصرف خوراکی به سادگی جذب می‌شود.
پخش: به سرعت در عضله، کبد، پوست، روده، و کلیه‌ها انتشار می‌یابد. آدرنوکورتیکوئیدها در شیر ترشح می‌شوند و از جفت عبور می‌کنند.
متابولیسم: در کبد به متابولیتهای سولفات و گلوکورونید غیرفعال متابولیزه می‌شود.
دفع: متابولیتهای غیرفعال و مقادیر کمی از داروی متابولیزه نشده از طریق کلیه‌ها دفع می‌شوند. مقادیر بسیار کمی از دارو از طریق مدفوع دفع می‌شود. نیمه عمر بیولوژیک دارو 18 تا 36 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به اجزای فرآورده‌های آدرنوکورتیکوئید، عفونت سیستمیک قارچی و در نوزادان نارس.
موارد احتیاط: زخم گوارشی، بیماری کلیوی، زیادی فشار خون، پوکی استخوان، دیابت، اختلالات ترومبوآمبولیک، حملات تشنجی، میاستنی گراو، نارسایی قلبی (HF)، سل، کم کاری تیروئید، سیروز کبدی، بی ثباتی روانی، تمایلات پسیکوتیک، دیورتیکولیت، کولیت اولسراتیو، آناستوموز اخیر روده، عفونت هرپس سیمپلکس چشمی.
اشکال دارویی:
Injection: 40 mg/ml, 1m (As Acetate)
Injection, Powder: 40, 250, 500, 1000 mg (As Sodium Succinate)
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: گلوکوکورتیکوئید.
طبقه‌بندی درمانی: ضدالتهاب، سرکوب کننده سیستم ایمنی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Depo – Medrol
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- دارو را به صورت ناگهانی قطع نکنند.
2- علائم زودرس نارسایی آدرنال مانند خستگی، ضعف عضلانی، درد مفصل، تب، بی اشتهایی، تهوع، تنگی نفس، گیجی و غش، به بیماران آموزش داده شود.
3- جهت استفاده از دوزهای مکمل استروئید در شرایط استرس، به بیماران توصیه می‌شود که کارت شناسایی به همراه داشته و نام دارو، مقدار مصرف و نام پزشک مربوطه روی آن نوشته شده باشد.
4- بیمارانی که تحت درمان طولانی مدت می‌باشند، افزایش وزن ناگهانی و ادم را گزارش دهند.
5- بیمارانی که تحت درمان طولانی مدت می‌باشند، به مکمل های کلسیم و ویتامین د و برنامه تمرین ورزشی نیاز دارند.
6- در معرض عفونت بویژه آبله مرغان و سرخک قرار نگیرید. در صورت تماس به پزشک خود اطلاع دهید.
مصرف در سالمندان: منافع و مضرات استفاده از کورتیکواستروئید را بررسی کنید. سالمندان نسبت به پوکی استخوان در استفاده طولانی مدت حساس ترند. فشار خون، قند خون و سطح الکترولیتها را حداقل هر 6 ماه بررسی کنید.
مصرف در کودکان: مصرف طولانی مدت آدرنوکورتیکوئیدها در کودکان و نوجوانان ممکن است رشد و بلوغ را به تأخیر اندازد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: احساس سرخوشی، بی خوابی، سردرد، رفتار پسیکوتیک، سودوتومور مغزی، تغییرات ذهنی، عصبانیت، بی قراری.
قلبی ـ عروقی: HF، زیادی فشار خون، خیز، آریتمی، ارست کشنده و کلاپس گردش خون (به دنبال دوزهای بزرگ و تزریق وریدی سریع)، ترومبوآمبولیزم و ترومبوفلبیت.
پوست: تأخیر در بهبود زخم، آکنه، بثورات پوستی، هیرسوتیسم.
گوش، حلق، بینی، چشم: آب مروارید، گلوکرم.
دستگاه گوارش: زخم گوارشی، تحریک، افزایش اشتها، تهوع، استفراغ، پانکراتیت.
متابولیک: کمی پتاسیم خون، زیادی قند خون، توقف رشد در کودکان، عدم تحمل کربوهیدرات، هیپوکلسمی، حالت کوشینگوئید (buffalo hump, moonface، چاقی مرکزی).
عضلانی – اسکلتی: ضعف، عطسه، استئوپروز.
ادراری: بی نظمی قاعدگی.
سایر عوارض: بی کفایتی حاد غده فوق کلیوی ممکن است با افزایش استرس (عفونت، جراحی، ضربه) یا قطع ناگهانی مصرف دارو بعد از مصرف طولانی مدت آن، بروز کند. ابتلا به عفونتها.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: بلع مقادیر زیاد دارو به ندرت موجب مشکلات بالینی می‌شود. در صورتی که دارو کمتر از سه هفته (حتی با مقادیر زیادی) مصرف شده باشد، به ندرت سبب بروز علائم و نشانه‌های سمی می‌شود. با این وجود، مصرف طولانی مدت آن اثرات جانبی فیزیولوژیک، مانند مهار HPA، ظاهر شبه کوشینگ، ضعف عضلانی و پوکی استخوان ایجاد می‌کند.
دارو را به آهستگی کم کرده و بیماران را درمان علامتی کنید.
