موارد و مقدار مصرف:
عفونت‌های شدید تنفسی، مجاری ادراری – تناسلی، پوست، بافت نرم، استخوان و مفاصل؛ مجاری صفراو ی، سپتی سمی، آندوکاردیت ناشی از ارگانیسم‌های حساس، پیشگیری از عفونت های جراحی، جراحی کثیف.
بزرگسالان: مقدار 250 میلی گرم هر هشت ساعت تا یک گرم هر هشت ساعت تزریق عضلانی یا وریدی می شود.
حداکثر مقدار مصرف بزرگسالان 12 گرم در روز در شرایط مخاطره آمیز است.
کودکانی که بیش از یک ماه سن دارند: 25 تا 100 میلی گرم/کیلوگرم به صورت عضلانی یا وریدی روزانه در دوزها ی منقسم هر 8 ساعت.
مقدار مصرف در نارسایی کلیه: مقدار مصرف یا فواصل زمانی مصرف با ید بر اساس میزان نارسایی کلیوی، شدت عفونت، حساسیت ارگانیسم و سطح سرمی دارو تنظیم گردد. دارو به وسیله همودیالیز قابل برداشت می باشد، بنابراین بیمارانی که تحت همودیالیز قرار می گیرند، احتیاج به تنظیم دوز دارو دارند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: تنظیم دوز در بیماران با اختلال عملکرد کلیه ضروری می باشد.
استفاده طولانی مدت از دارو باعث ایجاد عفونت ثانویه می شود.
در بیماران با سابقه حساسیت به پنی سیلین به ویژه واکنش‌های با واسطه IgE (مانند آناف یلاکسی، آنژیوادم، کهیر) با احتیاط مصرف شود.
مصرف دارو ممکن است، کولیت به دنبال مصرف آنتی بیوتیک یا کولیت ثانویه به کلستریدیوم دیفیسیل ایجاد کند.
عوارض جانبی:
قلبی ـ عروقی: فلبیت، ترومبوفلبیت (در اثر تزریق وریدی).
پوست: بثورات ماکولی پاپول ی و ار یتماتوز، کهیر، درد، سفتی، آبسه‌های غیرعفونی، پوست اندازی در محل تزریق، خارش، سندرم استیون – جانسون.
دستگاه گوارش: کولیت سودوممبران، تهوع، بی اشتهایی، استفراغ، اسهال، التهاب زبان، اختلال گوارشی، کرامپ‌های شکمی، خارش مقعد، کاندیدای دهانی، کاندیدیازیس.
خون: نوتروپنی، لکوپنی، ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی.
سایر عوارض: واکنش‌های حساسیت مفرط (آنافیلاکسی و بیماری سرم).
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: حساسیت مفرط با منشاء عصبی – عضلانی و تشنج ناشی از غلظت زیاد این دارو در CNS.
درمان: سفازولین را می توان با همودیالیز از بدن خارج نمود.
تداخل دارویی:
پروبنسید برای ترشح لوله‌ای در کلیه‌ها، با سفالوسپورینها رقابت می کند و بنابراین، دفع کلیوی این داروها را مهار می کند. درنتیجه، مصرف همزمان پروبنسید با این دارو ممکن است موجب افزایش غلظت و طولانی شدن وجود دارو در سرم شود. بیمار به طور مرتب مانیتور شود.
مصرف همزمان این دارو با داروهایی که باعث مسمومیت کلیوی می شوند (وانکومایسین، کلیستین، پلی میکسین B و آم ینوگلیکوزیدها)، یا مدرهایی که در قوس هنله اثر می کنند، خطر مسمومیت کلیوی را افزایش می‌دهد. بیمار به طور مرتب مانیتور شود.
مصرف همزمان با داروهایی که اثر باکتریوستاتیک دارند (تتراسیکلینها، اریترومایسین یا کلرامفنیکل) ممکن است از فعالیت باکتری کش این دارو جلوگیری کند. از استفاده همزمان خودداری شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتری: سفازولین عمدتاً یک داروی باکتری کش است ، ولی ممکن است اثرات باکتریوستاتیک نیز داشته باشد. میزان فعالیت این دارو به نوع ارگانیسم، میزان نفوذ در بافت، مقدار مصرف دارو و سرعت تکثیر ارگانیسم بستگی دارد. سفازولین به پروتئینهایی که محل اتصال پنی سیلین است، پیوند می یابد و بدین طریق، ساخت دیواره سلولی باکتری را مهار می کند.
سفازولین بر اشریشیاکلی، آنتروباکتریاسه، هموفیلوس آنفلوانزا، کلبسیلا، پروتئوس میرابیلیس، استافیلوکوکوس، استرپتوکوکوس پنومونیه و استرپتوکوک (گروه A بتاهمول یتیک) مؤثر است.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب نمی شود و باید از راه تزریقی تجویز گردد.
پخش: در اکثر بافت‌ها و مایعات بدن، مانند کیسه صفرا، کبد، کلیه‌ها، استخوان، خلط؛ صفرا، مایع سینوویال و صفاق، به طور گسترده انتشار می یابد. نفوذ این دارو به مایع مغزی – نخاعی (CSF) بسیار کم است. از جفت عبور می کند. حدود 86-74 درصد آن به پروتیئن پیوند می یابد.
متابولیسم: متابولیزه نمی شود.
دفع: عمدتاً به صورت تغییر نیافته از راه ادرار و از طریق ترشح لوله‌ای در کلیه و فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود. مقدار کمی از آن در شیر مادر ترشح می شود. نیمه عمر حذف آن حدود 2-1 ساعت در بیماران دارای عملکرد طب یعی کلیوی، و 50-12 ساعت در بیماران مبتلا به بیماری‌های بسیار پیشرفته کلیوی است. با همودیالیز یا دیالیز صفاقی می‌توان سفازولین را از بدن خارج نمود.
اشکال دارویی:
Injection, powder: 50,500 mg, 1g
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: سفالوسپورین نسل اول.
طبقهبندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی سفالوسپور ینها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود:
مقدار دوزاژ روزانه جهت تزریق عضلانی و ور یدی یکسان است و به حساسیت ارگانیسم و شدت عفونت بستگی دارد.
الکترولیت‌های بیمار بررسی شود.
هر یک گرم سفازولین سدیم حاوی دومیلیاکی والان سدیم است که این نکته باید در بیمارانی که محدودیت مصرف سدیم دارند، مورد توجه قرار گیرد.
به منظور تهیه محلول سفازولین برای تزریق عضلانی، دو میلی لیتر آب استریل تزریقی، آب باکتریوستاتیک با محلول 9/0 درصد کلرور سدیم تزریقی به هر ویال 250 میلی گرمی یا 500 میلی گرمی و 5/2 میلی لیتر به هر ویال یک گرمی اضافه می گردد تا به ترتیب غلظت‌های mg/ml 125 ، mg/ml 225 و mg/ml 330 به دست آید.
تزریق عضلانی سفازولین کمتر از سایر سفالوسپورینها دردناک است. این تزریق باید به صورت عمیق و در عضلات بزرگ مانند گلوتئوس انجام شود.
مصرف در کودکان: سفازولین در کودکان مصرف شده است. با این وجود، بی ضرری مصرف آن در کودکان کوچکتر از یک ماه ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: بی ضرری مصرف سفازولین در شیردهی ثابت نشده است. بنابراین، مصرف این دارو در مادران شیرده باید با احتیاط همراه باشد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
سفازولین به طور کاذب موجب افزایش غلظت کراتینین ادرار یا سرم (در صورت اندازه گیری از طریق واکنش Jaffe) می‌شود.
سفازولین نتیجه آزمون کومبس را نیز مثبت می کند و ممکن است به صورت کاذب موجب مثبت شدن نتایج آزمایش قند ادرار به روش سولفات مس (واکنشگر بندیکت یا Clinitest) شود.
ممکن است سطح AST، ALT، ALP و بیلی روبین، GGT و LDH افزایش پیدا کند. ممکن است تعداد ائوزینوفیل افزایش و تعداد نوتروفیل، گلبول‌های سفید و پلاکتها کاهش پیدا کند.
