موارد و مقدار مصرف:
الف) ضد سنگهای ادراری یا قلیایی‌کننده ادرار (در درمان سنگهای سیستینی یا اوراتی یا پیشگیری از آنها).
بزرگسالان: در موارد کمی خفیف تا متوسط سیترات ادرار (دفع بیش از mg/day 150 سیترات در ادرار)، ابتدا مقدار 08/1 گرم (10 میلی‌اکی‌والان یون پتاسیم) سه بار در روز همراه با غذا مصرف می‌شود. در موارد کمی شدید سیترات ادرار (دفع کمتر از mg/day 150 سیترات در ادرار)، ابتدا مقدار 16/2 گرم (20 میلی‌اکی‌والان یون پتاسیم) سه بار در روز همراه با غذا یا طی 30 دقیقه بعد از غذا یا قبل از خواب، یا 62/1 گرم (15 میلی‌اکی‌والان یون پتاسیم) چهار بار در روز همراه با غذا یا طی 30 دقیقه بعد از غذا یا قبل از خواب مصرف می‌شود. حداکثر مقدار مصرف g/day 8/10 سیترات پتاسیم ( mEq/day 100 یون پتاسیم) است.
توجه: مقدار مصرف باید برحسب مقدار سیترات ادرار 24 ساعته (بدون مصرف غذا) یا نتایج اندازه‌گیری PH ادرار تنظیم شود.
کودکان: مقدار مصرف در کودکان تعیین نشده است.
ب) به عنوان قلیایی کننده سیستمیک، قلیایی کننده ادرار و ضد سنگهای ادراری همراه با اسیدسیتریک
بزرگسالان: ابتدا مقدار 3/3-2/2 گرم سیترات پتاسیم (60-30 میلی‌اکی‌والان یون پتاسیم) چهار بار در روز بعد از غذا و هنگام خواب مصرف می‌شود. مقدار مصرف براساس نیاز و تحمل بیمار تنظیم می‌شود.
توجه: مقدار مصرف باید براساس مقدار سیترات ادرار 24 ساعته (بدون مصرف غذا) یا نتایج اندازه‌گیری PH ادرار تنظیم شود.
کودکان: به عنوان قلیایی‌کننده ادرار، ابتدا مقدار 3/3-1/1 گرم سیترات پتاسیم (30-10 میلی‌اکی‌والان یون پتاسیم) چهار بار در روز بعد از غذا و هنگام خواب مصرف می‌شود. مقدار مصرف براساس نیاز و تحمل بیمار تنظیم می‌شود.
پ) به عنوان قلیایی‌کنندة ادرار و ضد سنگهای ادراری همراه با سیترات سدیم.
بزرگسالان: به عنوان قلیایی‌کننده سیستمیک، قلیایی‌کننده ادرار و ضد سنگهای ادراری، ابتدا مقدار 3/3-6/1 گرم سیترات پتاسیم (30-15 میلی‌اکی‌والان یون پتاسیم) همراه با 3-5/1 گرم سیترات سدیم (30-15 میلی‌اکی‌والان یون سدیم) و 2-1 گرم اسیدسیتریک چهار بار در روز، بعد از غذا و قبل از خواب، مصرف می‌شود. سپس، مقدار مصرف براساس نتایج اندازه‌گیری PH اد رار تنظیم می‌گردد.
به عنوان بافر خنثی‌کننده اسید معده (پیش از بیهوشی برای کاهش خطر پنومونی ناشی از آسپیراسیون اسید در بیمارانی که در معرض خطر قرار دارند)، مقدار 65/1 گرم سیترات پتاسیم (15 میلی‌اکی‌والان یون پتاسیم) همراه با 5/1 گرم سیترات سدیم (15 میلی‌اکی‌والان یون سدیم) و یک گرم اسید سیتریک به صورت مقدار واحد مصرف می‌شود.
کودکان: به عنوان قلیایی‌کننده سیستمیک و قلیایی‌کننده ادرار، ابتدا مقدار 65/1-55/0 گرم سیترات پتاسیم (15-5 میلی‌اکی‌والان یون پتاسیم) همراه با 5/1-5/0 گرم سیترات سدیم (15-5 میلی‌اکی‌والان یون سدیم) و 1-433/0 گرم اسیدسیتریک چهار بار در روز، بعد از غذا و قبل از خواب، مصرف می‌شود. سپس مقدار مصرف براساس نیاز بیمار تنظیم می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: نارسایی قلب یا آسیب‌دیدگی شدید میوکارد (به علت ایجاد نقص در مکانیسم دفع پتاسیم، ممکن است زیادی بدون علامت و کشنده پتاسیم خون بروز کند و به سرعت به نارسایی قلبی ـ عروقی و ایست قلبی منجر شود)، عیب شدید کار کلیه همراه با ازتمی یا کم‌ادراری، یا بی‌کفایتی کلیه در مواردی که سرعت فیلتراسیون گلومرولی (GFR) کمتر از mg/kg/min 7/0 است (خطر کلسیفیه‌شدن بافتهای نرم وجود دارد، خطر زیادی پتاسیم خون یا آلکالوز افزایش می‌یابد).
موارد احتیاط: اسیدوز شدید لوله‌ای کلیوی (renal tubular acidosis)، سندرمهای مزمن همراه با اسهال، مانند کولیت اولسروز، آنتریت منطقه‌ای یا جراحی برای ایجاد مسیر فرعی بین ژژونوم و ایلئوم (در مواردی که مقدار سیترات ادرار در این حالات بسیار کم است، کمتر از mg/day 100)، سیترات پتاسیم ممکن است در افزایش مقدار سیترات ادرار تا حدی بی‌اثر باشد. برای دستیابی به دفع مطلوب سیترات در اسیدوز لوله‌ای کلیوی، ممکن است مقادیر بیشتری از سیترات پتاسیم مورد نیاز باشد. در صورت زیادی PH ادرار در اسیدوز لوله‌ای کلیوی، سیترات پتاسیم (ممکن است تنها موجب افزایش مختصری در PH ادرار شود).
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با افدرین، پسودوافدرین یا کینیدین ممکن است سبب مهار دفع ادراری این داروها و طولانی‌شدن مدت اثر آنها شود.
مصرف همزمان با داروهای ضد اسید، بخصوص ضد اسیدهای حاوی آلومینیوم یا بیکربنات سدیم، ممکن است موجب بروز آلکالوز سیستمیک شود. مصرف همزمان این دارو با داروهای ضد اسید حاوی الومینیوم ممکن است جذب آلومینیوم را افزایش دهد و احتمالاً موجب مسمومیت حاد با آلومینیم، بخصوص در بیماران مبتلا به بی‌کفایتی عملکرد کلیوی شود.
مصرف همزمان با داروهای ضد کولینرژیک یا سایر داروهایی که فعالیت ضد کولینرژیک دارند، ممکن است جذب و در نتیجه اثربخشی داروهای ضد کولینرژیک را کاهش دهد؛ قلیایی شدن ادارار ممکن است دفع ادراری این داروها را به تأخیر اندازد و در نتیجه سبب تشدید عوارض جانبی آنها نیز شود. همچنین، به دلیل آهسته شدن حرکت دستگاه گوارش، ممکن است خطر تحریک گوارشی افزایش یابد. برای تشخیص هرگونه ضایعه گوارشی، باید وضعیت بیماران به دقت و با روش آندوسکوپی پیگیری شود.
مصرف همزمان با داروهای حاوی کلسیم، از جمله مکملهای کلسیم، شیر یا سایر لبنیات (به جز کره) ممکن است خطر تشکیل سنگهای کلسیمی را افزایش دهد، زیرا امکان رسوب کلسیم در ادرار قلیایی وجود دارد.
مصرف همزمان با گلیکوزیدهای دیژیتال ممکن است خطر بروز زیادی پتاسیم را افزایش دهد. پیگیری دقیق غلظت سرمی پتاسیم در طول مصرف همزمان این داروها توصیه می‌شود.
در صورت مصرف همزمان با داروهای مدر نگهدارنده پتاسیم، داروهای حاوی پتاسیم یا فرآورده‌های جانشین شونده املاح، غلظت سرمی پتاسیم ممکن است افزایش یابد و به زیادی شدید پتاسیم خون و در نتیجه، ایست قلبی منجر شود. بیشتر فرآورده‌های جانشین شونده املاح حاوی مقادیر قابل توجه پتاسیم هستند.
مصرف همزمان با داروهای ملین ممکن است موجب بروز اثرات اضافی شود، زیرا سیترات پتاسیم ممکن است به عنوان یک ملین نمکی عمل کند.
در صورت مصرف همزمان با لوودوپا، ممکن است جذب لوودوپا، بخصوص در بیمارانی که سرعت تخلیه معده آنها کم است، افزایش یابد.
مصرف همزمان سالیسیلاتها با سیترات پتاسیم ممکن است موجب افزایش دفع ادراری سالیسیلاتها و کاهش اثرات درمانی آنها (در اثر قلیایی شدن ادرار) شود.
مصرف همزمان با متنامین توصیه نمی‌شود، زیرا قلیایی شدن ادرار ممکن است موجب مهار اثر متنامین شود.
مکانیسم اثر:
قلیایی‌کننده ادرار و ضد سنگهای ادراری اوراتی و سیستینی: سیترات پتاسیم در بدن به بیکربنات متابولیزه می‌شود و از طریق افزایش دفع یونهای آزاد بیکربنات، PH ادرار را، بدون بروز الکالوز سیستمیک، افزایش می‌دهد. افزایش PH ادرار موجب افزایش حلالیت سیستین در ادرار و یونیزه‌شدن اسیداوریک به اوراتهای محلولتر می‌شود. با قلیایی نگهداشتن PH ادرار سنگهای اوراتی ادرار ممکن است حل شوند.
ضد سنگهای ادراری کلسیمی: سیترات پتاسیم بعد از جذب و متابولیسم سبب ایجاد بار قلیایی، افزایش PH و سیترات ادرار، از طریق افزایش کلیرانس ادرار، بدون تغییر قابل ملاحظه سیترات غیرقابل فیلتراسیون سرم، می‌شود. از این روی، به نظر می‌رسد مصرف سیترات پتاسیم، بیش از آنکه بر میزان سیترات قابل فیلتراسیون اثر بگذرد، عمدتاً با تغییر دفع سیترات توسط کلیه، موجب افزایش مقدار سیترات ادرار می‌شود. افزایش PH و سیترات ادرار، از طریق افزایش تشکیل مجموعه کلسیم با آنیونهای مربوطه، فعالیت یون کلسیم را کاهش می‌دهد و در نتیجه، میزان اشباع‌شدگی اگزالات کلسیم کاهش می‌یابد. سیترات پتاسیم تبلور و تشکیل خود به خود هسته اگزالات و فسفات کلسیم را در ادرار بیماران مبتلا به سنگهای کلسیمی کلیه ناشی از کمکی سیترات ادرار را نیز مهار می‌کند. با این وجود، سیترات پتاسیم میزان اشباع شدگی فسفات کلسیم در ادرار را تغییر نمی‌دهد، زیرا افزایش یونیزه‌شدن فسفات وابسته به PH، موجب خنثی‌شدن اثر ناشی از افزایش میزان تشکیل مجموعه سیترات با کلسیم می‌شود. سنگهای فسفات کلسیم در ادرار قلیایی پایدارترند.
قلیایی‌کننده سیستمیک: این دارو موجب افزایش غلظت بیکربنات پلاسما، بافره‌شدن یون هیدروژن اضافی و افزایش PH خون می‌شود و در نتیجه، تظاهرات بالینی اسیدوز را برطرف می‌سازد.
بافرخنثی‌کننده: این دارو با نشان‌دادن واکنش شیمیایی سبب خنثی‌شدن یا بافره‌شدن اسیدکلریدریک موجود در معده می‌شود، ولی اثر مستقیم بر روی میزان ترشح اسید ندارد.
فارماکوکینتیک:
جذب: اثر این دارو قبل از جذب مربوط به املاح کلرور و بعد از جذب مربوط به املاح بیکربنات آن است. زمان لازم برای شروع اثر دارو بعد از مصرف یک مقدار واحد، یک ساعت است. طول مدت اثر دارو با مصرف سیترات پتاسیم همراه با اسیدسیتریک تا 24 ساعت است.
متابولیسم: سیترات پتاسیم در بدن اکسیده‌شده و به بیکربنات پتاسیم تبدیل می‌شود.
دفع: این دارو از طریق ادرار دفع می‌شود. کمتر از پنج درصد دارو به صورت تغییر نیافته دفع می‌گردد.
اشکال دارویی:
BULK
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مواد قلیایی کننده.
طبقه‌بندی درمانی: (ضد سنگهای ادراری اوراتی و سیستینی، قلیایی کننده سیستمیک و قلیایی کننده ادرار، ضد سنگهای ادراری فسفات و اگزالات کلسیم).
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
1- انجام آزمونهای زیر در پیگیری وضعیت بیمار اهمیت دارند:
شمارش تام سلولهای خونی، آزمونهای خونی از جمله هماتوکریت و هموگلوبین، تعادل اسید- باز در سرم، از جمله اندازه‌گیری PH و دی‌اکسیدکربن، اندازه‌گیری غلظت سرمی کراتینین و غلظت سرمی الکترولیتها، از جمله سدیم، پتاسیم، کلرور و بیکربنات (انجام این آزمونها هر چهار ماه یک بار در طول درمان، بخصوص در موارد ابتلای به بیماری کلیوی، توصیه می‌شود، در صورت افزایش قابل ملاحظه پتاسیم سرم یا کراتینین سرم یا کاهش قابل ملاحظه میزان هماتوکریت یا هموگلوبین، باید مصرف این دارو قطع شود)، بررسی EKG (انجام این آزمون به طور دوره‌ای، بخصوص در بیماران قلبی، توصیه می‌شود)، تغییراتی از قبیل برجسته شدن موج T، فقدان موج P، پایین افتادن قطعه ST از خط ایزوالکترولیت و طولانی شدن فاصله QT (ممکن است نشان دهنده زیادی پتاسیم خون بدون علامت باشد)، تعیین غلظت سیترات در ادرار 24 ساعته و تعیین PH ادرار (انجام این آزمون در شروع درمان برای تعیین کفایت مقدار اولیه دارو و بعد از آن هر چهار ماه یک بار، توصیه می‌شود، PH ادرار باید برای قلیایی نگهداشتن همیشگی ادرار، اندازه‌گیری شود).
2- در بیمارانی که محدودیت مصرف سدیم دارند، مصرف سیترات پتاسیم به عنوان قلیایی کننده ادرار ترجیح داده می‌شود. در صورت منع مصرف سیترات پتاسیم، می‌توان سیترات سدیم تجویز کرد.
3- هدف از درمان با سیترات پتاسیم یا سیترات پتاسیم و اسیدسیتریک، افزایش سیترات ادرار تا حد طبیعی (بیش از mg/day 320) و نزدیک کردن آن به حد متوسط طبیعی ( mg/day 640) تا حد امکان، و افزایش PH ادرار تا حد 7-6 است.
4- افزایش سیترات ادرار به طور مستقیم به مقدار مصرف سیترات پتاسیم یا سیترات پتاسیم و اسیدسیتریک بستگی دارد.
بعد از درمان طولانی مدت با مقدار 5/6 گرم سیترات پتاسیم (60 میلی‌اکی‌والان یون پتاسیم) در روز، میزان سیترات ادرار تقریباً تا mg/day 400 و PH ادرار تقریباً تا 7/0 واحد افزایش می‌یابد. بعد از قطع درمان، مقدار سیترات ادرار تا مقدار قبل از درمان کاهش می‌یابد.
5- اثر سیترات پتاسیم و سیترات پتاسیم همراه با اسیدسیتریک، برای افزایش PH ادرار و دفع سیترات یکسان است.
6- برای کاهش تحریکات گوارشی یا اثر ملین دارو، باید آن را بلافاصله بعد از غذا یا طی 30 دقیقه بعد از غذا یا قبل از خواب مصرف کرد.
7- مصرف مقدار زیاد مایعات (حداقل سه لیتر در روز) برای جلوگیری از فوق اشباع شدن ادرار و اطمینان از ایجاد حداقل حجم ادرار ( L/day 5/2) اهمیت دارد.
8- از مصرف شیر یا سایر لبنیات (به جز کره) یا فرآورده‌های مکمل کلسیم باید اجتناب شود، زیرا مقدار زیاد کلسیم ممکن است خطر تشکیل سنگهای کلسیمی را افزایش دهد.
9- فرآورده‌های جانشین املاح ممکن است حاوی مقادیر زیادی پتاسیم باشند. برای جلوگیری از بروز زیادی پتاسیم خون، باید از مصرف این فرآورده‌ها خودداری شود.
10- اسیدسیتریک به عنوان بافر موقت عمل می‌کند و فقط اثر گذرا بر تعادل اسید و باز سیستمیک دارد.
11- برای مخلوط کردن سیترات پتاسیم و اسیدسیتریک می‌توان از ترکیب mg/5ml 1/1 سیترات پتاسیم (10 میلی اکی‌والان یون پتاسیم) و mg/5ml 334 اسیدسیتریک استفاده کرد.
12- برای مخلوط کردن سیترات پتاسیم و سیترات سدیم می‌توان از ترکیب 50 میلی‌گرم سیترات پتاسیم (45/0 میلی اکی‌والان یون پتاسیم) و 950 میلی‌گرم سیترات سدیم (5/9 میلی‌اکی‌والان یون سدیم) استفاده کرد.
13- برای مخلوط کردن سیترات پتاسیم و سیترات سدیم و اسیدسیتریک می‌توان از ترکیب mg/5ml 550 سیترات پتاسیم، mg/5ml 500 سیترات سدیم و mg/5ml 334 اسیدسیتریک استفاده کرد (این محلول حاوی یک میلی‌اکی‌والان پتاسیم و یک میلی‌اکی‌والان یون سدیم در هر میلی‌لیتر است).
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- دستورات پزشک را در مورد مصرف دارو رعایت نمایید، بخصوص اگر دیگوکسین و داروهای مدر مصرف می‌کنید.
2- در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، اگر طی دو ساعت به خاطر آورید، بلافاصله آن را مصرف کنید. در غیر این صورت، از مصرف آن خودداری کرده و مقدار مصرف بعدی را نیز دو برابر نکنید.
3- برای بررسی پیشرفت درمان، به طور مرتب به پزشک مراجعه نمایید.
4- از مصرف شیر یا سایر لبنیات خودداری کنید، زیرا مصرف همزمان آنها با دارو ممکن است خطر تشکیل سنگهای کلیه را افزایش دهد.
5- برای جلوگیری از بروز زیادی پتاسیم خون، قبل از شروع فعالیتهای شدید بدنی، با پزشک خود مشورت نمایید.
6- از مصرف فرآورده‌های جانشین املاح خودداری کنید، مگر آنکه پزشک تجویز کرده باشد.
7- در صورت مشاهده مدفوع سیاه قیری یا سایر علائم خونریزی گوارشی، بلافاصله به پزشک مراجعه کنید.
8- مقادیر تجویز شده از محلول دارو را با آب یا آب میوه رقیق کرده و مصرف نمایید.
9- محلول را قبل از مصرف خوب تکان دهید.
مصرف در کودکان: مطالعات کافی در مورد مصرف این دارو در کودکان انجام نشده است. با این وجود، عوارضی برای آن در کودکان ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح این دارو در شیر مشخص نیست، عوارضی هم برای آن در انسان ثابت نشده است.
عوارض جانبی:
متابولیک: زیادی پتاسیم خون (با شیوع نادر) (اغتشاش شعور، ضربان نامنظم قلب، بی‌حسی یا گزگز در دستها، پاها یا لبها، تنگی نفس یا اشکال در تنفس، اضطراب بدون دلیل مشخص، خستگی یا ضعف غیرعادی، ضعف یا سنگینی در ساق پا)، آلکالوز متابولیک (تغییرات خلقی یا روانی، درد عضلانی یا پرش عضلات، عصبانیت یا بی‌قراری، تنفس آهسته، احساس طعم نامطبوع، خستگی یا ضعف غیرعادی).
توجه: زیادی پتاسیم خون اغلب بدون علامت است یا تنها با تغییرات الکتروکاردیوگرام (EKG) مشخص می‌شود. علائمی که دیرتر بروز می‌کنند، ممکن است شامل فلج عضلانی و ایست قلبی باشند. با مصرف مقادیر توصیه شده، زیادی پتاسیم خون در بیمارانی که زمینه مساعدی برای آن ندارند، به ندرت بروز می‌کند
سایر عوارض: اثر ملین (اسهال یا مدفوع شل).
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: زیادی پتاسیم خون، آلکالوز متابولیک.
درمان: برای درمان زیادی پتاسیم خون، باید مصرف غذاها و داروهای حاوی پتاسیم و مدرهای نگهدارنده پتاسیم قطع شود. دکستروز تزریقی 10 درصد حاوی 20-10 واحد انسولین در هر لیتر، با سرعت 500-300 میلی‌لیتر در ساعت تزریق می‌شود. پیگیری EKG و غلظت سرمی پتاسیم توصیه می‌شود. با تزریق وریدی بیکربنات سدیم می‌توان اسیدوز را تصحیح کرد. رزینهای تعویض کننده، همودیالیز یا دیالیز صفاقی را نیز می‌توان به کار برد. درمان زیادی پتاسیم خون در بیمارانی که داروهای دیژیتال مصرف می‌کنند، باید با احتیاط صورت گیرد، زیرا کاهش سریع غلظت سرمی پتاسیم ممکن است موجب مسمومیت با دیژیتال شود.
برای درمان آلکالوز متابولیک باید از طریق وارد کردن هوای تنفسی بیمار به داخل یک کیسه کاغذی یا ماسک تنفسی و تنفس دوباره هوای بازدمی توسط بیمار، علائم این عارضه را کنترل کرد. در صورت شدید بودن آلکالوز، برای کنترل تتانی باید گلوکونات کلیسم تزریق شود.
