موارد و مقدار مصرف:
الف) آسپرژیلوز مهاجم در بیماران مقاوم به درمان یا عدم تحمل به سایر درمانها (مثل آمفوتریسین B، فرمهای لیپیدی آمفوتریسین B، ایتراکونازول)
بزرگسالان: یک دوز لودینگ منفرد mg 70 در روز اول، سپس دوزهای mg 50 به صورت روزانه بعد از آن مصرف میشود. دارو به طور آهسته در طی حدوداً 1 ساعت انفوزیون وریدی میگردد. طول مدت درمان به شدت بیماری زمینهای، بهبودی از وضعیت سرکوب ایمنی و پاسخ کلینیکی بیمار بستگی دارد.
ب) عفونتهای قارچی احتمالی در بیماران نوتروپنی تبدار
بزرگسالان: یک دوز لودینگ منفرد mg 70 به صورت تزریق وریدی در روز اول، بعد از آن دوز mg/day 50 به صورت تزریق وریدی در طی 1 ساعت مصرف میشود. درمان تا زمانی که نوتروپنی برطرف شود ادامه مییابد. اگر عفونت قارچی تأیید شود، مدت درمان حداقل 14 روز میباشد و باید حداقل تا 7 روز بعد از بهبود علائم و نوتروپنی ادامه پیدا کند. اگر دوز mg 50 به خوبی تحمل شود اما پاسخ بیمار در حد مطلوب نباشد، ممکن است دوز روزانه دارو به mg 70 افزایش داده شود.
پ) کاندیدیاز ازوفاژیال
بزرگسالان: mg/day 50 به صورت تزریق وریدی مصرف میشود. درمان خوراکی ساپرس کننده در بیماران مبتلا به عفونت HIV در نظر گرفته شود.
ت) کاندیدمی و سایر عفونتهای کاندیدیایی
بزرگسالان: mg 70 به صورت تزریق وریدی در روز اول، سپس روزانه mg 50 به صورت تزریق وریدی برای حداقل 14 روز بعد از آخرین کشت مثبت مصرف میشود. در بیماران مبتلا به نوتروپنی مداوم دوره درمان طولانیتر است.
تنظیم دوز: در بیماران مبتلا به نارسایی کبد متوسط (9-7 Child-Pugh Score = )، بعد از دوز لودینگ mg 70 اولیه، روزانه mg 35 مصرف میشود. هیچ دستورالعملی برای بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی ( Child-Pugh Score 9) در دست نیست.
موارد منع مصرف و احتیاط :
در بیماران دارای حساسیت مفرط به دارو و اجزای آن منع مصرف دارد.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: تب، سردرد، پارستزی.
قلبی ـ عروقی: فلبیت، تاکیکاردی.
دستگاه گوارش: درد شکم، اسهال، تهوع، استفراغ، بیاشتهایی.
ادراری ـ تناسلی: هماچوری، پروتئین اوری.
خون: آنمی، ائوزینوفیلی.
متابولیک: هایپوکالمی.
عضلانی ـ اسکلتی: درد عضلانی.
تنفسی: تاکیپنه.
پوست: علائم با واسطة هیستامین شامل تورم صورت، خارش، راش، حساسیت به گرما، تعریق.
سایر عوارض: درد عضلانی.
مسمومیت و درمان:
مصرف بیش از حد دارو گزارش نشده است. کاسپوفانژین قابل دیالیز نیست.
تداخل دارویی :
کاربامازپین، دگزامتازون، افاویرنز، نلفیناویر، نویراپین، فنیتوئین و ریفامپین ممکن است سطح کاسپوفانژین را کاهش دهند. افزایش دوز کاسپوفانژین در صورتی که بیمار پاسخ مناسبی ایجاد نکند، باید در نظر گرفته شود.
سیکلوسپورین: میتواند به میزان قابل توجهی ALT و سطح کاسپوفانژین را افزایش دهد. مصرف همزمان آنها توصیه نمیشود مگر زمانی که سود آن از خطر آن بیشتر باشد.
ممکن است کاسپوفانژین سطح تاکرولیموس را کاهش دهد. باید سطوح تاکرولیموس پیگیری و دوز آن به میزان مورد نیاز تنظیم شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد قارچ: کاسپوفانژین از سنتز D-Glucan (3 و 1)b جلوگیری میکند که یکی از اجزاء دیواره سلولی قارچهای فیلامانی حساس میباشد و در سلولهای پستانداران یافت نمیشود. کاسپوفانژین دارای فعالیت in vitro بر ضد آسپرژیلوس فومیگاتوس، آسپرژیلوس فلاووس، آسپرژیلوس ترئوس و گونههای کاندیدا میباشد. ایجاد مقاومت به کاسپوفانژین توسط گونههای آسپرژیلوس مورد مطالعه قرار نگرفته است.
فارماکوکینتیک:
پخش: توزیع بیشتر از دفع یا بیوترانسفورماسیون، بر کلیرانس پلاسمایی دارو تأثیرگذار است. کاسپوفانژین به طور وسیع به آلبومین پیوند مییابد (حدود 97%) ولی توزیع در RBCها ناچیز است. دارو طی 30 ساعت اول به میزان ناچیزی تحت بیوترانسفورماسیون یا دفع قرار میگیرد. کاهش سطح سرمی کاسپوفانژین دارای سه مرحله میباشد؛ مرحله اول سریع است، نیمهعمر دو مرحله بعد به ترتیب 12-9 ساعت و 50-40 ساعت میباشد.
متابولیسم: کاسپوفانژین توسط هیدرولیز و -N استیلاسیون به آهستگی متابولیزه میشود. همچنین این دارو طی واکنش شیمیایی خودبخودی به یک ترکیب پپتیدی با حلقة باز تبدیل میشود.
دفع: بعد از مصرف دوز منفرد وریدی، حدود 35% دارو و متابولیتهای آن از راه مدفوع و 41% از راه ادرار دفع میشود. کلیرانس کلیوی داروی مادر بسیار کم است.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 50 ,70mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: جلوگیری کننده از سنتز گلوکان
طبقهبندی درمانی: ضد قارچ
طبقهبندی مصرف در بارداری: ردة C
نامهای تجاری: Cancidas
ملاحظات اختصاصی:
توجه: هرگز نباید کاسپوفانژین را با محلول دکستروز مخلوط و یا رقیق نمود. این دارو نباید با هیچ داروی دیگری مخلوط یا تزریق شود.
1- به دستورالعملهای کارخانه سازنده جهت تهیه دوز وریدی دارو توجه شود. کاسپوفانژین اغلب باید به وسیله ml 250 از محلول نرمالسالین، برای تهیه تمامی دوزها ( mg 70، mg 50، mg 35) رقیق شود. در بیماران دارای محدودیت مصرف مایعات، دوزهای mg 50 و mg 35 ممکن است در ml 100 محلول نرمالسالین رقیق شوند.
2- بیمار جهت واکنشهای با واسطه هیستامین پیگیری شود (راش، تورم صورت، خارش، حساسیت به گرما).
3- کارایی رژیم با دوز mg 70 در بیمارانی که به دوز mg 50 پاسخ نمیدهند مشخص نیست. اما به نظر میرسد افزایش دوز به خوبی قابل تحمل باشد. بیضرری درمانی که به مدت بیش از 2 هفته طول بکشد روشن نیست، اما به نظر میرسد این دورههای طولانی درمان به خوبی قابل تحمل باشند.
نکات قابل توصیه به بیمار:
هرگونه علائم و نشانههای فلبیت به پزشک گزارش شود.
مصرف در کودکان: بیضرری و کارایی دارو در این بیماران اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مادر مشخص نشده است. با احتیاط مصرف شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
ممکن است سطح آلکالین فسفاتاز را افزایش و هماتوکریت، هموگلوبین و پتاسیم را کاهش دهد.
ممکن است تعداد ائوزینوفیلها را افزایش دهد.