موارد و مقدار مصرف:
الف) عفونتهای قارچ ی پوست ، مو و ناخنها.
بزرگسالان: از راه خوراکی مقدار mg/day 500 به صورت مقدار واحد یا در مقادیر منقسم مصرف میشود. برای درمان عفونت های شدید ممکن است تا g/day 1 احتیاج باشد.
ب) کچلی پاها و ناخن ها.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار g/day 1-75/0 مصرف می شود.
کودکان: مقدار mg/kg/day 11 مصرف می گردد.
تداخل دارویی:
گریزئوفولوین ممکن است اثرات الکل را تشدید کرده و موجب بروز تاکیکاردی و برافروختگی می شود. این دارو ممکن است زمان پروترومبین را در بیمارانی که وارفارین مصرف می کنند (از طریق القای آنزیم) کاهش دهد.
این دارو ممکن است اثر بخشی داروهای خوراکی جلوگیری کننده از بارداری را کاهش دهد.
مصرف همزمان با باربیتوراتها ممکن است جذب گریزئوفولوین را مختل ساخته و مقدار مصرف مورد نیاز را افزایش دهد.
ملاحظات اختصاصی:
1- قبل از شروع درمان باید نوع ارگانیسم تعیین شود.
2- برای کاهش تحریکات گوارشی، دارو با غذا یا بلافاصله بعد از آن (درصورت امکان با غذاهای چرب) مصرف شود.
3- وضع تغذیه و مقدار مصرف غذا باید بررسی گردد. این دارو ممکن است حس چشایی را تغییر داده و موجب کاهش اشتها شود.
4- شمارش کامل سلولهای خونی، از نظر بروز عوارض جانبی، به طور مرتب کنترل شود. بررسی عملکرد کلیه و کبد باید به طور پی در پی انجام گیرد.
5- درمان کچلی پا ممکن است به ترکیب درمان خوراکی و موضعی احتیاج داشته باشد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
ریزئوفولوین می تواند موجب پروتئینوری شود. همچنین این دارو ممکن است تعداد گرانولوسیتها را کاهش دهد.
مکانیسم اثر:
اثر ضد قارچ: گریزئوفولوین با از هم گسیختن ساختمان دوکی شکل (تقسیم میتوزی) از تقسیم سلولی قارچ جلوگیری کرده و همچنین تکثیر DNA را مهار می کند. این دارو در سلولهای پیش ساز کراتین رسوب کرده و از تهاجم قارچ جلوگیری می کند. این دارو بر تریکوفیتون، میکروسپوروم و ایپیدموفیتون مؤثر است.
فارماکوکینتیک:
جذب: عمدتاً از دوازدهه جذب می شود. جذب آن در افراد مختلف متفاوت است. میزان جذب بین 70-25 درصد است و ممکن است با مصرف غذاهای چرب افزایش یابد. حداکثر غلظت آن طی 8-4 ساعت حاصل می شود.
پخش: در پوست، مو، ناخنها، چربی، کبد و عضلات اسکلتی تجمع می یابد. به طور محکمی به کراتین جدید پیوند می یابد.
متابولیسم: در کبد از راه اکسیداتیو دمتیله شده و با اسید گلوکورونیک کونژوگه شده و به متابولیت غیرفعال تبدیل می شود.
دفع: حدود %50 گریزئوفولوین و متابوایتهای آن از طریق ادرار و 33 درصد آن از طریق مدفوع طی 5 روز دفع می شوند. کمتر از یک درصد به صورت تغییر نیافته در ادرار ظاهر می شود. همچنین گریزئوفولوین از طریق تعریق دفع می شود. نیمه عمر دفع این دارو 24 – 9 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به دارو، نارسایی سلولها ی کبدی و پورفیری (با متابولیسم پورفیرین تداخل می کند).
موارد احتیاط:
الف) حساسیت مفرط به پنی سیلین (هر دو دارو به وسیله پنی سیلیوم تولید می شوند.)
ب) این دارو را باید برای درمان بیماریهای قارچی که به داروهای موضعی دیگر پاسخ نداده اند اختصاص داد.
اشکال دارویی:
Tablet: 125, 500mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنتی بیوتیک پنی سیلیوم.
طبقه‌بندی درمانی: ضد قارچ (سیستمیک).
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- رژیم غذایی مناسب داشته باشید. از توصیه‌های لازم برای بهبود طعم غذا استفاده کنید.
2- برای جلوگیری از عود بیماری دوره درمان را کامل کنید. حتی اگر علائم بیماری برطرف شوند.
3- در صورت بروز علائم و نشانه‌های حساسیت مفرط و عوارض جانبی فورا گزارش دهید.
4- از قرار گرفتن در معرض نور شدید لامپ و نور خورشید خودداری کنید، زیرا احتمال بروز حساسیت به نور وجود دارد.
5- از مصرف فرآورده‌های حاوی الکل در طی درمان با گریزئوفولوین خودداری کنید. زیرا این دارو ممکن است اثرات الکل را تشدید کند.
مصرف در کودکان: بی ضرری مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از دو سال ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: بی ضرری مصرف این دارو در شیردهی ثابت نشده است.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد (در مراحل اولیه درمان)، کاهش گذرای شنوایی، خستگی (با مصرف مقادیر زیاد)، اغتشاش شعور گهگاه، اختلال در انجام فعالیتهای روزانه ، نشانه‌های پسیکوتیک، سرگیجه، بی خوابی.
پوست: بثورات پوستی، کهیر، واکنشهای حساسیت به نور (ممکن است لوپوس اریتماتو را تشدید کند).
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، تشنگی بیش از حد، نفخ، اسهال.
خون: لکوپنی، گرانولوسیتوپنی.
متابولیک: پورفیری.
سایر عوارض: اثرات شبه استروژنی در کودکان ، برفک دهان.
توجه: در صورت بروز گرانولوسیتوپنی باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: سردرد ، لتارژی، اغتشاش شعور، سرگیجه حقیقی، تاری دید، تهوع، استفراغ، اسهال.
درمان: شامل اقدامات حمایتی می شود. در صورتیکه دارو به تازگی مصرف شده باشد (ط ی 4 ساعت ) ، با واداشتن بیمار به استفراغ یا شستشوی معده ، می توان دارو را از معده خارج کرد. به دنبال آن مصرف ذغال فعال جذب بیشتر دارو را کاهش می دهد. مصرف یک مسهل نیز ممکن است مفید باشد.
