موارد و مقدار مصرف:
الف) ادم.
بزرگسالان: مقدار mg/day 200-25 در مقادیر منقسم مصرف می‌شود.
کودکان: ابتدا، مقدار mg/kg/day 3/3 یا mg/m2/day 60 در مقادیر منقسم مصرف می‌شود.
ب) هایپرتانسیون.
بزرگسالان: مقدار mg/day 100-50 در مقادیر منقسم مصرف می‌شود. بعضی متخصصین از دوزهای کمتر اسپیرونولاکتون در حد mg 50-25 روزانه استفاده نموده و یک داروی ضد فشارخون دیگر به آن اضافه می‌کنند ، به جای اینکه دوز اسپیرونولاکتون را افزایش دهند.
کودکان: مقدار mg/kg 3/3-1 در روز (حداکثر mg 100 ) از راه خوراکی به شکل یک یا دو بار در روز مصرف می‌شود.
پ) هایپوکالمی ناشی از مصرف داروهای مدر.
بزرگسالان: مقدار mg/day 100-25 مصرف می‌شود (این دارو زمانی تجویز می شود که مصرف مکمل‌های خوراکی پتاسیم نامناسب باشند).
ت) تشخیص هایپرآلدوسترونیسم اولیه.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار mg/day 400 به مدت چهار روز (آزمون کوتاه مدت) یا به مدت 4-3 هفته (آزمون طولانی مدت)، مصرف می‌شود. اگر کمی پتاسیم خون و زیادی فشارخون تصحیح گردد، تشخیص احتمالی هایپرآلدوسترونیسم اولیه داده می‌شود.
ث) هیرسوتیسم.
بزرگسالان: روزانه mg 200-50 مصرف می‌شود.
ج) سندرم پیش از قاعدگی.
بزرگسالان: مقدار mg 25 چهار بار در روز، در روز چهاردهم سیکل قاعدگی مصرف می‌شود.
چ) نارسایی قلبی در بیمارانی که در حال دریافت مهارکننده‌های ACE و یک دیورتیک قوس هنله با یا بدون گلیکوزید قلبی هستند.
بزرگسالان: با دوز mg 25-12.5 در روز شروع می‌شود.
ح) کاهش خطر خونریزی بیش از حد واژینال (metrorrhagia).
بزرگسالان: مقدار mg 50 دو بار در روز از راه خوراکی از روز 4 تا 21 سیکل قاعدگی مصرف می‌گردد.
خ) آکنه ولگاریس.
بزرگسالان: mg 100 روزانه از راه خوراکی مصرف می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: غلظت سرمی پتاسیم بیش از mEq/L 5/5، همراه با سایر مدرهای نگهدارنده پتاسیم یا مکمل‌های پتاسیم (این داروها پتاسیم را در بدن نگه داشته و می‌توانند موجب بروز زیادی شدید پتاسیم در این بیماران شوند)، آنوری، نارسایی حاد یا مزمن کلیوی، نفروپاتی دیابتی (خطر بروز هایپرکالمی وجود دارد)، حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، سیروز کبدی (از طریق ایجاد عدم تعادل آب و الکترولیت و اسید – باز می‌تواند منجر به ایجاد آنسفالوپاتی کبدی گردد.).
موارد احتیاط :
نارسایی شدید کبدی (عدم تعادل الکترولیتی ممکن است بروز آنسفالوپاتی کبدی را تسریع کند)، دیابت (این بیماران در معرض افزایش خطر هایپرکالمی هستند).
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی : سردرد، گیجی، خواب آلودگی، آتاکسی.
پوست: کهیر، هیرسوتیسم، ضایعات ماکولوپاپولار.
دستگاه گوارش: بی‌اشتهایی، تهوع، استفراغ، خونریزی معده، گاستریت، زخم، کرامپ.
متابولیک: هایپرکالمی، دهیدراتاسیون، هایپوناترمی، افزایش گذرای غلظت BUN، اسیدوز.
ادراری ـ تناسلی: عدم توان حفظ نعوظ، اختلالات قاعدگی در خانم‌ها.
خون: آگرانولوسیتوز.
سایر عوارض: ژنیکوماستی، زخم شدن پستان، تب دارویی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: دهیدراتاسیون، اختلالات الکترولیتی.
درمان: شامل اقدامات حمایتی و علامتی است. در صورت بلع حاد دارو، محتویات معده را باید با وادار کردن بیمار به استفراغ یا شستشوی معده، تخلیه کرد. در زیادی شدید پتاسیم خون (بیش از mEq/L 6.5)، غلظت سرمی پتاسیم با تزریق وریدی بیکربنات سدیم یا گلوکز همراه با انسولین کاهش می‌یابد. مصرف یک رزین مبادله‌کننده کاتیون، مانند سدیم پلی‌استیرن سولفونات (کی‌اگزالات)، به صورت خوراکی یا به صورت تنقیه نیز ممکن است غلظت سرمی پتاسیم را کاهش دهد.
تداخل دارویی:
اسپیرونولاکتون ممکن است اثرات کاهنده فشارخون سایر داروهای کاهندة فشارخون را تشدید کند؛ از این اثر می‌توان بهره درمانی گرفت.
اسپیرونولاکتون در صورت مصرف همزمان با مدرهای نگهدارنده پتاسیم، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین (کاپتوپریل)، مکمل‌های پتاسیم، فرآورده‌های دارویی حاوی پتاسیم (پنی‌سیلین G تزریقی )، یا جانشین املاح، خطر بروز هایپرکالمی را افزایش می‌دهد.
داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی، مانند ایندومتاسین یا ایبوپروفن، ممکن است به عملکرد کلیه آسیب زده و در نتیجه، بر دفع پتاسیم تأثیر بگذارند. آسپیرین ممکن است پاسخ بالینی به اسپیرونولاکتون را اندکی کاهش دهد.
مکانیسم اثر:
اثر دیورتیک و نگهدارنده پتاسیم: اسپیرونولاکتون به طور رقابتی اثرات آلدوسترون را بر روی توبول‌های انتهایی کلیه مهار می‌کند و موجب افزایش دفع آب و سدیم و کاهش دفع پتاسیم می‌شود.
اسپیرونولاکتون برای درمان بیماری‌هایی که با ترشح بیش از حد آلدوسترون همراه است، مانند سیروز کبدی، سندرم نفروتیک و نارسایی احتقانی قلب (CHF) به کار می‌رود. همچنین، این دارو برای درمان هایپوکالمی ناشی از مصرف مدرها استفاده می‌شود.
اثر کاهنده فشارخون: مکانیسم اثر آن مشخص نیست. اسپیرونولاکتون ممکن است اثر آلدوسترون را بر روی عضلات صاف شریانچه‌ها مسدود سازد.
تشخیص هایپرآلدوسترونیسم اولیه: اسپیرونولاکتون اثرات آلدوسترون را مهار می‌کند. بنابراین، تصحیح هایپوکالمی و ها یپرتانسیون دلیل احتمالی زیادی اولیه آلدوسترون است.
فارماکوکینتیک:
جذب: حدود 90 درصد دارو از طریق خوراکی جذب می‌شود. شروع اثر دارو تدریجی است و حداکثر اثر آن روز سوم درمان حاصل می‌شود.
پخش: اسپیرونولاکتون و متابولیت عمده آن، کانرنون، بیش از 90 درصد به پروتئین پلاسما پیوند می‌یابد.
متابولیسم: به سرعت و به میزان زیادی به کانرنون (متابولیت فعال و اصلی دارو) متابولیزه می‌شود.
دفع: کانرنون و متابولیت‌های دیگر عمدتاً از طریق ادرار و مقادیر کمی از آنها از طریق مجرای صفرا و از راه مدفوع دفع می شود. نیمه عمر کانرنون 22-13 ساعت است. نیمه عمر ترکیب مادر 2-1 ساعت است.
اشکال دارویی:
Tablet: 25, 100mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: دیورتیک نگهدارنده پتاسیم.
طبقهبندی درمانی: دیورتیک، ضد فشارخون.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی مدرهای نگهدارنده پتاسیم، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
1- مصرف دارو همراه با غذا، جذب آن را افزایش می‌دهد.
2- در صورت مصرف دارو به تنهایی، شروع اثر دیورتیک آن ممکن است 3-2 روز به تأخیر افتد. حداکثر اثر کاهنده فشارخون ممکن است بعد از 3-2 هفته بروز کند.
3- دارو باید دور از نور نگهداری شود.
4- عوارض جانبی با مقدار مصرف دارو و طول مدت درمان ارتباط دارد و معمولاً با قطع مصرف دارو برطرف می‌شود. با این وجود، ممکن است ژنیکوماستی باقی بماند.
5- اسپیرونولاکتون یک داروی ضد آندروژن بوده و برای درمان هیرسوتیسم در خانم‌ها، با مقادیر mg/day 200 به کار رفته است.
6- از استفاده غیرضروری اسپیرونولاکتون اجتناب شود. نشان داده شده است که مصرف این دارو در حیوانات آزمایشگاهی ایجاد تومور می‌کند.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- برقراری حداکثر ترشح ادرار ممکن است سه روز پس از شروع درمان آغاز شود و تا 3-2 روز پس از قطع درمان باقی بماند.
2- در صورت بروز کانفوزیون یا لتارژی، فوراً به پزشک اطلاع دهید.
3- تا مشخص شدن پاسخ به دارو، از انجام فعالیت‌های مخاطره‌آمیز، مانند رانندگی، خودداری کنید.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده به اثر مدر دارو مستعدتر بوده و برای جلوگیری از ترشح بیش از حد ادرار ممکن است به مقادیر کمتر دارو احتیاج داشته باشند.
مصرف در کودکان: در صورت مصرف دارو در کودکان، قرص‌ها را باید خرد کرده و با شربت خوش طعم مخلوط نمود و سپس، به صورت سوسپانسیون خوراکی مصرف کرد.
مصرف در شیردهی: بی‌ضرری مصرف دارو در دوران شیردهی ثابت نشده است. کانرنون (متابولیت دارو) در شیر انتشار می‌یابد. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمی‌شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
اسپیرونولاکتون نتایج سنجش غلظت 17- هیدروکسی کورتیکواستروئید ادرار و پلاسما به روش فلوئورومتری را تغییر می‌دهد و ممکن است موجب افزایش کاذب دیگوکسین سرم در آزمون رادیوایمونواسی شود.
