موارد و مقدار مصرف:
الف) سندرم حاد کرونر (آنژین ناپایدار یا انفارکتوس میوکارد بدون موج Q) در بیمارانی که با دارو درمان میشوند یا تحت پروسیجر Percutaneous Coronary Intervention) PCI) قرار میگیرند.
بزرگسالان: میزان mcg/kg 180 به صورت بولوس وریدی به محض تشخیص و سپس ادامه درمان با انفوزیون mcg/kg/min 2 تا زمانی که بیمار از بیمارستان ترخیص شود یا تحت عمل جراحی پیوند عروق کرونر قرار گیرد که دارو تا 72 ساعت تجویز میشود. اگر بیمار تحت PCI قرار گیرد، دارو را تا زمان ترخیص یا تا مدت 24-18 ساعت، هر کدام زودتر پیش آمد، حداکثر تا مدت 96 ساعت ادامه دهید.
بیمارانی که بیشتر از 121 کیلوگرم وزن دارند باید یک بولوس وریدی 6/22 میلیگرم به همراه انفوزیون به میزان mg/hr 15 دریافت کنند.
تنظیم دوز: در بیمارانی که کلیرنس کراتینین کمتر از ml/min 50 یا غلظت کراتینین سرم بیشتر از mg/dl 2 است. mcg/kg 180 بولوس وریدی به محض تشخیص تجویز شده و سپس دارو به میزان mcg/kg/min 1 انفوزیون شود.
در بیمارانی با وزن بیشتر از 121 کیلوگرم حداکثر دوز بلوس دارو 6/22 میلیگرم و حداکثر سرعت انفوزیون mg/hr 5/7 است.
ب) درمان بیمارانی که تحت PCI قرار میگیرند
بزرگسالان: mcg/kg 180 به صورت بولوس وریدی بلافاصله قبل از پروسیجر به همراه انفوزیون وریدی به میزان mcg/kg/min 2 تجویز شود. دوز دوم بولوس وریدی به میزان mcg/kg 180، 10 دقیقه بعد از بولوس اول تجویز میشود. دارو را تا زمان ترخیص یا تا مدت 24-18 ساعت، هر کدام زودتر پیش آمد، ادامه دهید. انفوزیون حداقل 12 ساعته از این دارو توصیه میشود.
در بیماران با وزن بیشتر از 121 کیلوگرم باید حداکثر میزان 6/22 میلیگرم از دارو به صورت بولوس وریدی و انفوزیون mg/hr 15 از دارو را دریافت کنند.
تنظیم دوز: در بیمارانی با کلیرنس کراتینین کمتر از ml/min 50 یا غلظت سرم کراتینین بیشتر از mg/dl 2 دارو به میزان mcg/kg 180 بولوس وریدی قبل از پروسیجر، به همراه انفوزیون mcg/kg/min 1 تجویز شود. 10 دقیقه بعد از بولوس اول، دوز دوم بولوس به میزان mcg/kg 180 تجویز شود.
در بیمارانی با وزن بیشتر از 121 کیلوگرم باید حداکثر بلوس وریدی به میزان 6/22 میلیگرم و انفوزیون حداکثر mg/hr 5/7 دریافت کنند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا دیگر ترکیبات فرمولاسیون، در موارد خونریزی فعال غیرطبیعی، سابقه سکته مغزی در 30 روز گذشته، فشارخون شدید (فشار سیستول بیشتر از mmHg 200 یا دیاستول بیشتر از mmHg 110) که تحت کنترل نیست.
سابقه جراحی در 6 هفته گذشته، بیماران با سابقه خونریزی مغزی، بیمارانی که سایر مهار کنندههای GP IIb/IIIa را دریافت میکنند، بیماران با تعداد پلاکت کمتر از mm3 /100000، بیمارانی که غلظت سرم کراتینین آنها بیشتر از mg/dl 2 است (برای بولوس mcg/kg 180 و انفوزیون mcg/kg/min 2) و بیمارانی که دیالیز میشود.
موارد احتیاط: شایعترین عارضه دارو، خونریزی است که میتواند به صورت خونریزی پشت صفاق، ریوی، گوارشی یا ادراری ـ تناسلی باشد. بیمار را به دقت مانیتور کرده و در موارد که تعداد پلاکت کمتر از mm3 /150000 است، بیماران با سابقة خونریزی رتینوپاتی، سابقهخونریزی گوارشی، کسانی که اخیراً داروهای ترومبولیتیک دریافت کردهاند و بیمارانی که دیالیز میشوند، با احتیاط استفاده شود. سایر داروهای ضد انعقاد با احتیاط مصرف شوند.
پروسیجرهایی که احتمال خونریزی دارند مانند NG تیوب و تزریقات عضلانی با احتیاط انجام شوند.
عوارض جانبی:
قلبی ـ عروقی: افت فشارخون.
ادراری ـ تناسلی: هماچوری.
هماتولوژیک: خونریزی، خونریزی در محل شریان فمورال، ترومبوسیتوپنی.
مسمومیت و درمان
اطلاعات کافی موجود نیست. تعداد کمی از بیمارانی دوزهایی بیشتر از مقدار توصیه شده را دریافت کردهاند.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان کلوپیدوگرل، دیپیریدامول، NSAIDs، داروهای ضد انعقاد خوراکی، ترمبولیتیکها، تیکلوپیدین، ریسک خونریزی را افزایش میدهد.
مصرف همزمان سایر مهار کنندههای GP IIb/IIIa ریسک خونریزیهای شدید را افزایش میدهد. همزمان با هم استفاده نشوند.
مکانیسم اثر:
اثر ضد پلاکت: دارو با مهار اتصال فیبرینوژن، فاکتور فونویلبراند و دیگر مولکولها به رسپتور GP IIb/IIIa روی پلاکتها، به صورت برگشتپذیر تجمع پلاکتها را مهار میکند.
فارماکوکینتیک:
جذب: دارو به صورت وریدی تجویز میشود.
پخش: به میزان 25% به پروتئینهای پلاسما اتصال مییابد.
متابولیسم: گزارشی وجود ندارد. دارو متابولیت فعال ندارد.
دفع: نیمه عمر دفع دارو 5/2 ساعت است و عمدتاً از طریق کلیوی دفع میشود.
اشکال دارویی:
Injection: 2mg/ml,10ml, 0.75mg/ml,100ml
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: مهار کننده گلیکوپروتئین (GP IIb/IIIa) IIb/IIIa.
طبقهبندی درمانی: ضد پلاکت.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده B
نامهای تجاری: Integrilin
ملاحظات اختصاصی:
1- میزان هماتوکریت، هموگلوبین، پلاکت، کراتینین سرم، PT، APTT، INR قبل از شروع درمان تعیین شود.
2- دارو میتواند از یک رگ وریدی همزمان با آلتپلاز، آتروپین، دوبوتامین، هپارین، لیدوکائین، مپریدین، متوپرولول، میدازولام، مورفین، نیتروگلیسیرین یا وراپامیل تجویز شود.
3- دارو میتواند از یک رگ وریدی همزمان با نرمالسالین یا دکستروز سالین و همچنین محلولهایی که تا meq/L 60 پتاسیم کلراید دارند تجویز شود.
4- دارو همزمان با فوروزماید تجویز نشود.
5- برای سندرم حاد کرونر و PCI دارو همزمان با آسپیرین و هپارین تجویز شود.
6- اگر تعداد پلاکت بیمار کمتر از mm3/100000 است، اپتیفیباتید و هپارین تجویز نشوند.
7- برای مطمئن شدن از خونریزی از محل رگ، هپارین و اپتیفیباتید، 4 ساعت قبل از ترخیص از بیمارستان قطع شوند.
8- انفوزیون دارو قبل از جراحی پیوند عروق کرونر قطع شوند.
9- استفاده از پروسیجرهایی که ریسک خونریزی را افزایش میدهد مانند تزریقات عضلانی گذاشتن لولة بینی ـ معده یا سوند ادراری را به حداقل برسانید.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- در مورد عوارض جانبی این دارو به بیمار توضیح دهید.
2- به بیمار توصیه کنید که احساس ناراحتی در قفسه سینه و سایر عوارض را سریع گزارش کند.
3- از انجام فعالیتهایی که ریسک خونریزی را افزایش میدهد، اجتناب شود.
مصرف در سالمندان: تفاوتی از نظر مصرف دارو با افراد جوان وجود ندارد.
مصرف در کودکان: ایمنی دارو در این گروه سنی اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست با احتیاط استفاده شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
دارو باعث کاهش تعداد پلاکتها میشود.
با سلام.بهتر است یک مثال از محاسبات داروهای فوق در توضیحات آورده شود.توضیحات کامل و مناسب بود.