موارد و مقدار مصرف :
الف) افسردگی.
بزرگسالان: مقدار اولیه mg/day 150 در مقادیر منقسم است که میتوان هر 4-3 روز مقدار mg/day 50 به آن افزود. متوسط مقدار مصرف mg/day 400-150، حداکثر مقدار مصرف در بیماران سرپایی mg/day 400 و در بیماران بستری mg/day 600 است.
ب) رفتار تهاجمی.
بزرگسالان: مقدار 50 میلی گرم دو بار در روز مصرف میشود.
پ) اختلال پانیک.
بزرگسالان: مقدار mg/day 300 مصرف میشود.
مکانیسم اثر :
اثر ضدافسردگی: تصور میشود ترازودون از طریق مهار باز جذب نوراپی نفرین و سروتونین در پایانههای عصبی CNS (نورونهای پیش سیناپسی) اثر خود را اعمال کرده و باعث افزایش غلظت و تشدید فعالیت این نوروترانسمیترها در شکاف سیناپسی میشود.
تداخل دارویی :
داروهای ضد فشار خون و دپرس کنندههای سیستم اعصاب مرکزی میتوانند اثرات پایین آوردن فشار خون و تضعیف کننده CNS دارو را تقویت کنند. ممکن است تنظیم دوز دارو نیاز باشد.
مهار کنندههای CYP3A4 مانند کتوکونازول و مهارکنندههای پروتئاز میتواند سطح کتوکونازول و عوارض جانبی آن را افزایش دهد. در صورت لزوم بیمار پایش شده دوز دارو تنظیم شود.
ترازودون میتواند سطح دیگوکسین و فنی توئین را افزایش دهد.
استفاده تو ام با SSRIs ممکن است خطر سندرم سروتونین را افزایش دهد.
استفاده تو ام با الکل میتواند دپرسیون سیستم اعصاب مرکزی را تقویت کند.
غذا میتواند سبکسری و هیپوتانسیون اورتواستاتیک ناشی از دارو را کم کند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
این دارو ممکن است نتایج آزمونهای عملکرد کبد را افزایش، تعداد گلبولهای سفید و سطح هموگلوبین و هماتوکریت را کاهش دهد.
فارماکوکینتیک :
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب میشود. مصرف همزمان با غذا جذب را به تأخیر انداخته ، و مقدار جذب را تا حدود 20 درصد افزایش میدهد.
پخش: به میزان گسترده در بدن انتشار مییابد؛ در بافت بخصوصی تجمع نمی یابد، اما مقادیر کم آن ممکن است در شیر مادر ترشح شود.حدود 90 درصد به پروتئین پیوند مییابد. غلظت درمانی مفروض دارو مشخص نشده است. غلظت پلاسمایی پایدار طی 7-3 روز حاصل میشود و فعالیت درمانی آن طی هفت روز پدید میآید.
متابولیسم: توسط کبد متابولیزه میشود ؛ بیش از 75 درصد متابولیتها طی سه روز دفع میشوند.
دفع: قسمت اعظم دارو (75 درصد) از راه ادرار، و باقیمانده از طریق مجرای صفراوی در مدفوع دفع میشود.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: مرحله اولیه بهبود انفارکتوس قلبی، حساسیت مفرط به دارو.
موارد احتیاط: بیماری قلبی، تمایل به خودکشی.
اشکال دارویی :
Tablet: 50mg
اطلاعات دیگر :
طبقهبندی فارماکولوژیک: مشتق تریازولوپیریدین.
طبقهبندی درمانی: ضد افسردگی.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی :
1ـ به احتمال تمایل به خودکشی با بهبود وضعیت افسردگی توجه شود. در شروع درمان بیماران در معرض خطر زیاد خودکشی به دقت زیر نظر قرار گیرند.
2ـ به نظر میرسد شیوع عوارض جانبی با مصرف مقادیر بیش از mg/day 300 بیشتر است.
3ـ تحمل به عوارض جانبی (بخصوص اثرات رخوت زا) معمولاً بعد از 2-1 هفته درمان ظاهر میشود.
4ـ این دارو نسبت به ضد افسردگی های سه حلقهای عوارض قلبی و آنتی کولینرژیک کمتری دارد.
5ـ این دارو میتواند سبب نعوظ مداوم و دردناک شود. ارکشن ناخواسته که بیش از یک ساعت طول بکشد به عنوان یک اورژانس پزشکی در نظر گرفته میشود.
6ـ مصرف این دارو نباید به طور ناگهانی قطع شود. با این وجود، این دارو باید حداقل 48 ساعت قبل از اعمال جراحی قطع شود.
7ـ ممکن است کمی فشار خون عارض شود ؛ فشار خون بیمار پیگیری شود.
نکات قابل توصیه به بیمار
1ـ دارو را دقیقاً طبق دستور مصرف کنید.
2ـ این دارو ممکن است موجب خواب آلودگی یا سرگیجه شود؛ از انجام فعالیتهای مستلزم هوشیاری، نامشخص شدن اثرات کامل دارو، خودداری کنید.
3ـ از مصرف فرآوردههای حاوی الکل خودداری کنید.
4ـ هر اثر غیرمعمول دارو و مواردی چون نعوظ مداوم و دردناک، اختلال عملکرد جنسی، سرگیجه، غش، یا ضربان سریع قلب را اطلاع دهید. نعوظ غیر ارادی برای بیش از یک ساعت مورد اورژانس محسوب میشود.
5-اثر کامل دارو قبل از 2 هفته نشان داده نمی شود.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده معمولاً به مقادیر اولیه کمتر نیاز دارند، زیرا احتمال بروز عوارض جانبی در آنها بیشتر است. با این وجود، مصرف این دارو در سالخوردگان به دلیل اثرات قلبی کمتر آن ترجیح داده میشود.
مصرف در کودکان: مصرف این دارو در کودکان توصیه نمی شود.
مصرف در شیردهی: دارو در شیر ترشح میشود. با احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: خواب آلودگی ، سرگیجه، عصبانیت، خستگی، اغتشاش شعور، لرزش، ضعف، حالت تهاجمی، عصبانی شدن، کابوسهای شبانه، رویای زنده، سردرد، بیخوابی، صرع ژنرالیزه تونیک ـکلونیک.
قلبی ـ عروقی: کمی فشار خون در حالت ایستاده، تاکیکاردی، زیادی فشار خون، سنکوپ، طولانی شدن زمان هدایت در ECG.
چشم، گوش، حلق، بینی: تاری دید ، وزوز گوش، احتقان بینی.
دستگاه گوارش: خشکی دهان ، اختلال چشایی، یبوست، تهوع، استفراغ، بی اشتهایی.
ادراری ـ تناسلی: احتباس ادرار، نعوظ مداوم و دردناک آلت تناسلی (priapism) که ممکن است به ناتوانی جنسی منجر شود، هماچوری.
خون: کم خونی.
پوست: بثورات پوستی، کهیر، تعریق.
تنفسی: کوتاهی دامنه تنفس.
سایر عوارض: کاهش میل جنسی.
مسمومیت و درمان :
تظاهرات بالینی: خواب آلودگی، استفراغ (شایع ترین عوارض) ؛ کمی فشار خون در حالت ایستاده، تاکیکاردی، سردرد، تشنج، ایست تنفس، تغییرات ECG، کوتاهی دامنه تنفس، خشکی دهان، و بی اختیاری ادرار. ممکن است اغما عارض شود.
درمان: علامتی و حمایتی است و عبارت است از حفظ راه هوایی، تثبیت علائم حیاتی، و حفظ تعادل آب و الکترولیتهای بدن، در صورت سالم بودن رفلکس حلقی، بیمار را وادار به استفراغ کرده و به دنبال آن لاواژ معده انجام (در صورت عدم امکان استفراغ لاواژ معده اول انجام میشود) و ذغال فعال برای جلوگیری از جذب بیشتر تجویز میشود. واداشتن بیمار به دیورز ممکن است به دفع دارو کمک کند. دیالیز معمولاً بی اثر است.
