موارد و مقدار مصرف :
درمان تک داروی سرطان سینه متاستاتیک رسپتور HER2 مثبت در افرادی که یک یا چند رژیم شیمیدرمانی برای درمان دریافت کردهاند یا همراه با پاکلیتاکسل در افرادی که تا کنون رژیم شیمیدرمانی دریافت نکردهاند.
بزرگسالان: دوز بارگیری ابتدایی mg/kg 4 به صورت وریدی در عرض 90 دقیقه. اگر دوز اولیه توسط بیمار تحمل شد دوز نگهدارنده mg/kg 2 به صورت وریدی در عرض 30 دقیقه هر هفته تزریق شود.
موارد منع مصرف و احتیاط :
در حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، اختلالات قلبی و افراد مسن با احتیاط استفاده شود.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: افسردگی، تب، نوروپاتی، درد، پارستزی، نوریت محیطی، خوابآلودگی، خستگی، سردرد، بیخوابی و ضعف.
قلبی ـ عروقی: کاردیومیوپاتی، کاهش حجم ضربهای، نارسایی قلبی، تنگی نفس ناگهانی شبانه ( PND ) ، ادم محیطی، تاکیکاردی.
چشم، دهان: فارنژیت، رینیت، سینوزیت.
دستگاه گوارش: درد شکمی، بیاشتهایی، اسهال، تهوع، استفراغ.
ادراری: عفونت کلیه و مجاری ادراری.
خون: آنمی، لکوپنی.
عضلانی ـ اسکلتی: آرترالژی، درد کمر، درد استخوان.
تنفسی: تنگی نفس، سرفه.
پوست: آکنه، راش.
سایر عوارض: عوارض آلرژیک، لرز، علائم شبه آنفولانزا، هرپس سیمپلکس، عفونت.
مسمومیت و درمان :
موردی از مسمومیت گزارش نشده است.
تداخل دارویی :
آنتراسیکلینها ممکن است باعث افزایش کاردیوتوکسیسیته شوند از مصرف همزمان خودداری شود.
پاکلیتاکسل ممکن است باعث افزایش غلظت تراستوزومب شود. بیمار را به دقت مانیتور کنید.
مکانیسم اثر :
اثر ضد نئوپلاستیک: بروز بیش از حد پروتئین HER2 در 20 الی 30 درصد از بیماران مبتلا به سرطان سینه وجود دارد این دارو یک مونوکلونال آنتیبادی نوترکیب بر ضد HER2 میباشد که باعث مهار رشد تومور میشود.
فارماکوکینتیک :
جذب: دارو به صورت وریدی تزریق میشود.
پخش: حجم توزیع حدوداً به اندازه حجم سرم ( ml/kg 44 ) است. بین هفتههای 16 و 32 غلظت سرمی به میزان پایدار میرسد که میزان تراف آن mcg/ml 79 و پیک mcg/ml 123 میباشد.
متابولیسم: گزارش نشده است.
دفع: نیمه عمر و کلیرانس وابسته به دوز است. در دوز توصیه شده نیمه عمر 5 سهچهارم روز ( بین 1 تا 32 روز) میباشد.
اشکال دارویی :
Injection, Powder for Reconstitution: 150 , 440 mg
اطلاعات دیگر :
طبقهبندی فارماکولوژیک: مونوکلونال آنتیبادی بر ضد رسپتور فاکتور رشد اپیدرم انسانی نوع 2 (HER2).
طبقهبندی درمانی : آنتی نئوپلاستیک.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده B
نامهای تجاری: Herceptin
ملاحظات اختصاصی :
1- قبل از درمان بیمار باید بررسیهای پایه در خصوص مشکلات قلبی انجام شود مانند شرح حال، معاینه فیزیکی و سایر بررسیهای لازم میباید انجام شود.
2- این دارو تنها میبایست در بیماران مبتلا به سرطان سینه متاستاتیک رسپتور HER2 مثبت استفاده شود.
3- عوارض حین تزریق مانند تب و لرز در اولین تزریق در بیش از 40 درصد از بیماران دیده میشود. درمان میبایست با استفاده از استامینوفن، دیفنهیدرامین و پتدین و کاهش سرعت انفوزیون باشد. سایر علائم شامل تهوع استفراغ، سردرد، گیجی، تنگی نفس، هایپوتنشن، راش و خستگی میباشد. این علائم ممکن است با تزریقهای بعدی کاهش یابد.
4- در صورت به وجود آمدن اختلال در کارکرد بطن چپ تزریق میبایست قطع شود.
5- بیماران را از نظر بروز علائم نارسایی قلب مانند تنگی نفس، سرفه، تنگی نفس ناگهانی شبانه ( PND)، ادم محیطی و گالوپ S3 به خصوص در بیمارانی که آنتراسایکلین یا سیکلوفسفاماید به دقت مانیتور نمایید.
نکات قابل توصیه به بیمار :
1- در خصوص عوارض حین تزریق در اولین تزریق به بیمار آموزش دهید.
2- به بیمار آموزش دهید در صورت بروز علائم نارسایی قلبی مانند تنگی نفس، افزایش سرفه و ادم محیطی به سرعت به پزشک خود اطلاع دهید.
مصرف در سالمندان: ریسک مشکلات قلبی در افراد مسن افزایش مییابد.
مصرف در کودکان: در کودکان اثربخشی و امنیت دارو اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی: ایمونوگلوبولین G در شیر ترشح میشود. با توجه به اینکه خطر در کودک شیرخوار شناخته شده نیست شیردهی تا 6 ماه بعد از درمان میبایست متوقف شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
ممکن است باعث کاهش میزان هموگلوبین و هماتوکریت شود.
ممکن است میزان WBC را کاهش دهد.
