موارد و مقدار مصرف:
الف) عفونتهای وخیم ناشی از ارگانیسمهای حساس.
بزرگسالان دارای کلیه سالم: مقدار mg/kg/day 3 در مقادیر منقسم هر هشت ساعت تزریق عضلانی یا انفوزیون وریدی میشود (این مقدار در 200-50 میلیلیتر از محلول نمکی نرمال یا دکستروز پنج درصد رقیق شده ، طی 120-30 دقیقه انفوزیون میشود). این دارو را، در صورت لزوم، میتوان به صورت تزریق وریدی مستقیم مصرف کرد. در عفونتهای خطرناک، ممکن است تا مقدار mg/kg/day 5 در 4-3 مقدار منقسم مصرف شود.
کودکان دارای کلیه سالم: مقدار mg/kg/day 5/2-2 هر هشت ساعت تزریق عضلانی یا انفوزیون وریدی میگردد.
شیرخواران و نوزادان بزرگتر از یک هفته و دارای کلیه سالم: مقدار mg/kg 5/2 هر هشت ساعت تزریق عضلانی یا انفوزیون وریدی میشود.
نوزادان کوچکتر از یک هفته: مقدار mg/kg 5/2 هر 12 ساعت تزریق عضلانی یا انفوزیون وریدی میشود. برای انفوزیون وریدی ، دارو در محلول نمکی نرمال یا دکستروز پنج درصد رقیق شده و طی 120-30 دقیقه انفوزیون میشود.
ب) مننژیت.
بزرگسالان: درمان سیستمیک مانند موارد ذکر شده است. همچنین، میتوان مقدار mg /day 8-4 را به داخل غلاف طناب نخاعی تزریق کرد.
کودکان: درمان سیستمیک مانند موارد ذکر شده است. همچنین میتوان mg/day 2-1 به داخل غلاف طناب نخاعی تزریق کرد.
پ) پیشگیری از آندوکاردیت در جراحیها و روشهای تشخیصی- درمانی دستگاه ادراری – تناسلی یا گوارشی.
پ) پیشگیری از آندوکاردیت در جراحیها و روشهای تشخیصی- درمانی دستگاه ادراری – تناسلی یا گوارشی.
بزرگسالان: مقدار mg/kg 5/1 ، 30 دقیقه قبل از جراحی و 6 ساعت بعد از آن تزریق عضلانی یا وریدی میشود. این دارو با آمپیسیلین مصرف میشود.
کودکان: مقدار mg/kg 2 ، 30 دقیقه قبل از جراحی و 6 ساعت بعد از آن تزریق عضلانی یا وریدی میشود. این دارو با آمپیسیلین مصرف میشود.
ت) عفونتهای باکتریایی اولیه و ثانویه، سوختگیهای سطحی، زخمهای پوستی، پارگی عفونی، گزیدگی حشرات یا زخمهای جراحی کوچک.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 1 سال : مقدار اندکی از دارو را با یا بدون پوشش با گاز ، 3 یا 4 بار در روز به آرامی روی پوست بمالید.
ث) بیماری التهابی لگن (PID).
بزرگسالان: شروع با mg/kg 2 عضلانی یا وریدی، سپس mg/kg 5/1 هر 8 ساعت.
مقدار مصرف در نارسایی کلیه: مقدار مصرف نوبت اول مانند مقدار مصرف بیماران دارای کلیه سالم است. فواصل و مقادیر مصرف بعدی براساس آزمون عملکرد کلیه و غلظت خونی دارو تعیین میشود. حداکثر غلظت سرمی دارو باید بین mcg/ml 10-4 و حداقل غلظت سرمی باید بین mcg/ml 2-1 نگه داشته شود.
روش دیگر مصرف، تجویز مقادیر mg/kg 1 و تنظیم فواصل مصرف براساس سطح پایدار کراتینین سرم است :
فواصل زمانی مصرف دارو (ساعت) = 8 × (ml 100/ mg) کراتینین.
توجه: به دلیل اینکه این دارو با دیالیز قابل برداشت میباشد، بیماران تحت درمان با همودیالیز نیاز به تنظیم دوز دارو دارند.
حفظ سطوح درمانی دارو در خون بعد از همودیالیز.
بزرگسالان: مقدار mg/kg 7/1-1 بعد از هر دیالیز تزریق عضلانی یا انفوزیون وریدی میشود.
کودکان: مقدار mg/kg 5/2-2 بعد از هر دیالیز تزریق عضلانی یا انفوزیون وریدی میشود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتری: جنتامایسین باکتریکش است. این دارو با جزء 30S ریبوزومهای باکتری پیوند یافته و ساخت پروتئینها ی باکتری را مهار می کند. طیف اثر این دارو شامل بسیاری از ارگانیسمهای گرم منفی هوازی (از جمله اکثر گونههای سودوموناس آئروژینوزا) و بعضی از ارگانیسمهای گرم مثبت هوازی است. جنتامایسین ممکن است بر بعضی از گونههای باکتریایی مقاوم به سایر آمینوگلیکوزیدها مؤثر باشد. گونههای باکتریایی مقاوم به جنتامایسین ممکن است نسبت به توبرامایسین، نتیلمایسین یا آمیکاسین حساس باشند.
فارماکوکینتیک:
جذب: جذب جنتامایسین از دستگاه گوارش بسیار کم است.
پخش: بعد از تزریق، بهطور گسترده در بدن انتشار مییابد. نفوذ این دارو به داخل مایع مغزی- نخاعی (CSF)، حتی در حالت التهاب مننژ، کم است. تزریق داخل بطنی این دارو غلظت زیادی در سرتاسر سیستم اعصاب مرکزی ایجاد میکند. پیوند پروتئینی این دارو بسیار کم است. از جفت عبور میکند.
متابولیسم: متابولیزه نمیشود.
دفع: عمدتاً از راه ادرار و از طریق فیلتراسیون گلومرولی دفع میشود. مقادیر کمی از این دارو ممکن است در صفرا و شیر مادر ترشح شود. نیمه عمر دفع این دارو در بزرگسالان 3-2 ساعت است. نیمه عمر دارو در بیماران مبتلا به آسیب شدید کلیوی ممکن است به 60-24 ساعت برسد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: گیجی، آنسفالوپاتی، تب، سردرد، لتارژی، بی حسی، نوروپاتی محیطی، تشنج.
قلبی ـ عروقی: هیپوتانسیون.
چشم، گوش: تاری دید، سمیت شنوایی.
خون: آنمی، ائوزینوفیلی، گرانولوسیتوپنی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی.
عضلانی- اسکلتی: لرزش عضله، سندرم شبه میاستنی گراو.
پوست: تحریک خفیف پوستی، احتمال حساسیت به نور، درماتیت تماسی آلرژیک، خارش، راش، کهیر.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
ادراری- تناسلی: مسمومیت کلیوی.
سایر عوارض: واکنشهای ناشی از حساسیت مفرط. آنافیلاکسی، درد در محل تزریق، افزایش رشد میکروارگانیسمهای غیر حساس.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: مسمومیت گوشی، کلیوی، عصبی- عضلانی.
درمان: دارو را میتوان به وسیله همودیالیز یا دیالیز صفاقی از بدن خارج کرد. تجویز املاح کلسیم یا داروهای ضد کولین استراز انسداد عصبی- عضلانی را بر میگرداند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت شناخته شده نسبت به جنتامایسین یا آمینوگلیکوزیدهای دیگر، مانند نئومایسین.
موارد احتیاط: درمان سیستمیک در نوزادان، کودکان، بیماران مسن، بیماران با نارسایی کلیه، اختلالات عصبی- عضلانی، هیپوکلسمی و اختلالات شنوایی با احتیاط انجام شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهایی مانند آسیکلوویر، متوکسیفلوران، پلیمیکسین B، وانکومایسین، کاپرئومایسین، سیسپلاتین، سفالوسپورینها، آمفوتریسین B و آمینوگلیکوزیدهای دیگر خطر مسمومیت کلیوی ، گوشی و عصبی را افزایش میدهد.
مصرف همزمان با اتاکرینیک اسید، فوروزماید، بومتانید، اوره یا مانیتول خطر مسمومیت گوشی را افزایش میدهد.
دیمنهیدرینات و سایر داروهای ضد استفراغ و ضد سرگیجه حقیقی ممکن است مسمومیت گوشی ناشی از جنتامایسین را مخفی سازند.
مصرف همزمان با پنیسیلین اثر سینرژیک باکتریکش بر علیه سودموناس آئروژینوزا، اشریشیاکلی، کلبسیلا، سیتروباکتر، آنتروباکتر، سراتیا و پروتئوس میرابیلیس ایجاد میکند، ولی این داروها از نظر فیزیکی و شیمیایی ناسازگار هستند و در صورت مخلوط شدن و یا مصرف همزمان غیرفعال میشوند. بین ساعات تزریق این داروها باید 2-1 ساعت فاصله باشد.
اشکال دارویی:
Injection: 40 mg/ml, 1ml, 10 mg/ml, 2ml, 40 mg/ml, 2ml
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: آمینوگلیکوزید.
طبقهبندی درمانی: ضد باکتری.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده D
ملاحظات اختصاصی
حداکثر غلظت سرمی بیش از mcg/ml 10 و حداقل غلظت سرمی بیش از mcg/ml 2 در طولانیمدت، خطر مسمومیت را افزایش میدهد.
جهت تزریق داخل نخاعی از فرمولاس یون بدون پرزرواتیو استفاده شود.
جذب سیستمیک ناشی از استفاده زیادی فرم موضعی، می تواند ایجاد سمیت سیستمیک کند.
مصرف در کودکان: به علت رشد ناکافی کلیه و طولانی مدت شدن نیمه عمر سرمی دارو، در نوزادان نارس و فول – ترم با احتیاط و با دوزاژ کمتر مصرف شود.
مصرف در شیردهی: مقدار جزئی از دارو وارد شیر می شود. به علت خطر عوارض جانبی جدی، بیمار باید با شیر دادن یا مصرف دارو را قطع کند.
مصرف در بارداری: دارو می تواند عوارض کشنده ایجاد کند. در دوران بارداری تنها در عفونتهای شدید و تهدیدکننده حیات که در آنها از داروهای با خطر کمتر نمی توان استفاده کرد یا مؤثر نیستند، می توان از جنتامایسین استفاده کرد.
