موارد و مقدار مصرف :
افسردگی
بزرگسالان: روزانه mg 200-100 خوراکی در دوزهای منقسم مصرف میشود و حداکثر تا دوز mg 300 افزایش مییابد. میتوان کل دوز روزانه را هر شب تجویز نمود.
سالمندان و نوجوانان- روزانه mg 100-25 خوراکی که به تدریج تا حداکثر دوز mg 100 (حداکثر دوز mg 150 در حالات بسیار شدید) افزایش مییابد
مکانیسم اثر :
اثر ضد افسردگی: این دارو با مهار برداشت مجدد نور اپینفرین و سروتونین در انتهاهای عصبی CNS (نورونهای پیش سیناپسی )، باعث افزایش غلظت این ناقلها در شکافهای سیناپسی میشود. دزی پرامین، برداشت نور اپینفرین را بیش از سروتونین مهار میکند. اثرات آرام بخشی، آنتی کولینرژیک و کاهنده فشار خون این دارو کمتر از پیش داروی آن (ایمی پرامین) میباشد.
تداخل دارویی :
1- دارو-دارو : مصرف همزمان دزی پرامین با داروهای ضد آریتمی، پیموزاید، و هورمونهای تیروئید، ممکن است خطر آریتمیهای قلبی و ناهنجاریهای هدایتی قلب را افزایش دهد.
- باربیتوراتها ممکن است متابولیسم دزی پرامین را افزایش و اثر آن را کاهش دهند.
- بتابلوکرها، سایمتیدین، ضدبارداریهای هورمونی، و متیل فنیدات ممکن است متابولیسم دزی پرامین را مهار نموده و سطح آن را افزایش دهند.
- مصرف همزمان دزی پرامین با کلونیدین، کنترل فشار خون را مختل نموده و خطر افزایش فشار خون وخیم را افزایش میدهد.
- داروهایی که با واسطه CYP2D6 متابولیزه میشوند، مثل دیگر ضد افسردگیها، کاربامازپین، فنوتیازینها و ضد آریتمیهای کلاس 1C (مثل فلکائینید و پروپافنون )، ممکن است سطح سرمی دزی پرامین را افزایش دهند.
- فلوکستین، فلووکسامین، پاروکستین و سرترالین ممکن است سطح دزی پرامین را افزایش دهند.
- مهارکنندههای MAO ممکن است در مصرف همزمان با دزی پرامین ، باعث تحریک شدید CNS، هایپرپیرکسی و تشنج شوند. از مصرف همزمان خودداری شود.
- کینولونها (مثل سیپروفلوکساسین) ممکن است ریسک آریتمیهای خطرناک را افزایش دهند.
- مصرف همزمان دزی پرامین با وارفارین ممکن است PT و INR و ریسک خونریزی را افزایش دهد.
2- دارو- گیاه: مصرف همزمان دزی پرامین با روغن گل مغربی (evening primrose oil) ممکن است باعث تشنج شود.
3- دارو- شیوه زندگی: مصرف سیگار با کاهش سطح دزی پرامین، اثر آن را کاهش میدهد.
قرار گرفتن در معرض نور آفتاب، خطر حساسیت به نور را به همراه دارد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
- ممکن است سطح گلوکز خون را افزایش یا کاهش دهد.
- ممکن است سطح تستهای عملکرد کبدی را افزایش و شمارش WBC را کاهش دهد.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: بیقراری ، اضطراب، گیجی، گیجی، تحریک پذیری، سردرد، عصبانیت، احساس ناراحتی، لرزش، ضعف، تغییرات EEG، واکنشهای اکستراپیرامیدال، تشنج.
قلبی- عروقی: افت فشار خون وضعیتی ، تاکیکاردی، تغییرات ECG، افزایش فشار خون.
دستگاه گوارش: بیاشتهایی، یبوست، خشکی دهان، تهوع، ایلئوس فلجی، استفراغ.
چشم: تاری دید، میدریاز.
گوش: وزوز گوش.
ادراری- تناسلی: احتباس ادراری.
متابولیک: هایپرگلیسمی، هایپوگلیسمی.
پوست: عرق سرد، حساسیت به نور، راش، کهیر.
سایر عوارض: واکنشهای ازدیاد حساسیت.
پس از قطع ناگهانی درمان طولانیمدت: سردرد، ناخوشی، تهوع.
مسمومیت و درمان :
علائم- 12 ساعت اول مسمومیت حاد ، فاز تحریکی است که با فعالیت بیش از حد آنتی کولینرژیکی (بی قراری، تحریک، گیجی، توهم، علائم پارکینسونی، هایپرترمی، تشنج، احتباس ادراری، خشکی غشاهای مخاطی، گشادی مردمکها، یبوست و ایلئوس) همراه است و با فاز مهاری CNS شامل هایپوترمی ، کاهش یا حذف رفلکسها، خواب آلودگی، افت فشار خون، سیانوز، و نامنظم شدن ضربان قلب (تاکیکاردی، اختلالات هدایتی و اثرات شبه کینیدین روی ECG) دنبال میشود.
شدت مسمومیت با پهن شدن کمپلکس QRS مشخص میشود که معمولاً نشان دهنده سطح سرمی بیش از ng/ml 1000 است. عموماً سطح سرمی کمک کننده نیست. به دنبال افت فشار، افت ونتیلاسیون و تشنج ممکن است اسیدوز متابولیک بروز نماید.
درمان: درمان علامتی و حمایتی است؛ حفظ راه هوایی، تنظیم دمای بدن و حفظ تعادل آب و الکترولیتها بسیار مهم است. القای استفراغ ممنوع است. میتوان اقدام به شستشوی معده و تجویز ذغال فعال نمود. دیالیز اثر کمی دارد. بدون توجه به مقدار مصرف شده، بیمار از هر لحاظ باید پایش شود.
فیزوستیگمین ممکن است با احتیاط برای تصحیح اختلالات قلبی عروقی یا کوما به کار رود ، هرچند که تجویز بسیار سریع آن میتواند منجر به تشنج شود. تشنج را با دیازپام یا فنیتوئین تزریقی، آریتمی را با فنی توئین یا لیدوکائین تزریقی و اسیدوز را با بیکربنات سدیم باید درمان نمود. همچنین آریتمیها و افت فشار خون را میتوان با بیکربنات سدیم، مایعات یا وازوپرسورها درمان نمود. باربیتوراتها را نباید تجویز نمود، زیرا این داروها ممکن است اثرات تضعیف تنفسی و عصبی را تشدید نمایند.
فارماکوکینتیک :
جذب: سریعاً از دستگاه گوارش جذب میشود.
پخش: بطور وسیع در بدن، شامل CNS و شیر مادر ، پخش میشود. اتصال پروتئینی 90% است. سطح پلاسمایی درمانی (دارو و متابولیت آن)، ng/ml 300-125 میباشد.
متابولیسم: کبدی است. اثر عبور اول کبدی بارز ، ممکن است توجیه کننده تغییرات سطح پلاسمایی در افراد مختلف که دوزهای یکسانی از دارو را دریافت میکنند، باشد.
دفع: عمدتاً در ادرار ترشح میشود. نیمه عمر دارو 24-12 ساعت میباشد.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو ، کسانی که طی 14 روز اخیر یکی از داروهای مهارکننده MAO را دریافت کردهاند ، بیمارانی که در فاز حاد بهبودی MI هستند. واکنش حساسیت متقاطع ممکن است بین سه حلقه ای های دی بنزازپینی رخ دهد.
موارد احتیاط: بیمارانی که هورمونهای تیروئیدی دریافت میکنند ، سابقه تشنج، احتباس ادراری، بیماری تیروئیدی یا قلبی- عروقی، گلوکوم، بیماران افسرده با افکار خودکشی. برای این بیماران در هر بار ویزیت باید مقادیر کمی تجویز شود.
اشکال دارویی :
Tablet: 25mg
اطلاعات دیگر :
طبقهبندی فارماکولوژیک: ضدافسردگی سه حلقهای دی بنزازپین.
طبقهبندی درمانی: ضد افسردگی.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی :
هشدار: دارو باید با حداقل تعداد برای بیمار تجویز شود ، زیرا ممکن است به قصد خودکشی مورد استفاده قرار گیرد.
1- پیش از تجویز دزی پرامین، باید فشار خون در حالتهای ایستاده و نشسته اندازهگیری شود تا افت فشار خون وضعیتی، در صورت وجود، آشکار شود.
2- در طول هفتههای اول درمان، نسبت به اثر آرام بخشی این دارو تحمل ایجاد میشود.
3- علائم عدم تحمل دارو عبارتند از: گیجی، سرگیجه و افت فشار خون وضعیتی. در این صورت دوز دارو باید کاهش یابد.
4- این دارو نباید بطور ناگهانی قطع شود. قطع مصرف آن باید تدریجی و طی 3 تا 6 هفته صورت گیرد.
5- این دارو باید حداقل 48 ساعت پیش از اعمال جراحی، به طور موقت قطع شود.
6- این دارو ممکن است باعث القای هایپومانیا در بیماران مبتلا به اختلال دوقطبی شود
نکات قابل توصیه به بیمار :
1- دارو باید شبها موقع خواب مصرف شود تا خواب آلودگی هنگام روز به حداقل برسد.
2- اثرات کامل دارو ممکن است تا 4 هفته یا بیشتر پس از شروع درمان ظاهر نشود.
3- برای جلوگیری از سرگیجه و افت فشار وضعیتی، تا 30 دقیقه پس از مصرف دوز دارو، باید دراز کشیده و از تغییر وضعیت ناگهانی بخصوص هنگام برخاستن از حالت نشسته باید خودداری نمود.
4- بیمار باید اثرات غیر معمول یا ناخوشایند مثل گیجی، اختلالات حرکتی، ضربان سریع قلب، سرگیجه، غش، و اختلال در ادرار کردن را به اطلاع پزشک خود برساند.
5- استفاده از آدامسهای بدون قند و آب نبات یا یخ میتواند به رفع خشکی دهان کمک کند.
6- حفظ مرتب بهداشت دهان و دندان برای جلوگیری از پوسیدگی دندانها بسیار اهمیت دارد.
مصرف در سالمندان: سالمندان به عوارض قلبی عروقی و آنتی کولینرژیک دارو حساس ترند.
مصرف در کودکان: مصرف دزی پرامین در کودکان زیر 12 سال توصیه نمیشود. مرگ ناگهانی در کودکان مصرف کننده گزارش شده است.
مصرف در شیردهی: دارو با غلظتهای معادل غلظت سرمی مادر، در شیر ظاهر میشود. مزایا و مضرات مصرف دارو باید سنجیده شود.
