موارد و مقدار مصرف :
الف) کارسینومای سر و گردن
بزرگسالان: قبل از تجویز دارو از یک دارو با خاصیت آنتاگونیست H1 به عنوان پیش دارو استفاده شود. دوز mg/m2 400 وریدی در عرض 2 ساعت (حداکثر با سرعت ml/min 5) به عنوان دوز بارگیری و ادامه آن با دوز mg/m2 250 وریدی در عرض یک ساعت به صورت هفتگی به عنوان دوز نگهدارنده.
در صورت استفاده از دارو همراه با پرتو درمانی ستوکسیماب یک هفته قبل از شروع پرتو درمانی آغاز و در حین پرتو درمانی ادامه داده می‌شود (7-6 هفته). در صورت استفاده به صورت تک درمانی در موارد عود یا متاستاز بیماری پس از شکست درمان با پایه پلاتین درمان تا زمان پیشرفت بیماری یا بروز عوارض غیرقابل پذیرش ادامه می‌یابد.
ب) سرطان متاستاتیک کولون و رکتوم در صورت بیان رسپتور فاکتور رشد اپیدرمال در بیمارانی که ایرینوتکان را تحمل نمی‌کنند یا همراه با ایرینوتکان در بیماران مقاوم به ایرینوتکان
بزرگسالان: همراه با ایرینوتکان یا به تنهائی دوز mg/m2 400 وریدی در عرض 2 ساعت (حداکثر با سرعت ml/min )
پ) به عنوان دوز بارگیری و ادامه آن با دوز mg/m2 250 وریدی در عرض یک ساعت به صورت هفتگی به عنوان دوز نگهدارنده. استفاده از یک داروی با خاصیت آنتاگونیست H1 (مثل 50 میلی‌گرم دیفن‌هیدرامین وریدی) به عنوان پیش دارو توصیه می‌شود.
تنظیم دوز: در صورت بروز موارد ملایم تا متوسط (درجه 1 یا 2) واکنش انفوزیون در بیمار سرعت تزریق را 50 درصد کاهش دهید. در صورت بروز موارد شدید (درجة 3 یا 4) واکنش انفوزیون تزریق دارو باید قطع شود. در صورت بروز سمیت پوستیملایم تا متوسط نیاز به تنظیم دوز وجود ندارد. در صورت بروز بثورات جلدی به شکل آکنه مطابق راهنمای زیر عمل شود.
بروز اولین رتبه: انفوزیون را 1 تا 2 هفته به تعویق بیاندازید. در صورت بهبودی دارو با دوز mg/m2 250 شروع شود. در صورت عدم بهبودی تجویز دارو متوقف شود.
بروز دومین رتبه: انفوزیون را 1 تا 2 هفته به تعویق بیاندازید. در صورت بهبودی دارو با دوز mg/m2 200 شروع شود. در صورت عدم بهبودی تجویز دارو متوقف شود.
بروز سومین رتبه: انفوزیون را 1 تا 2 هفته به تعویق بیاندازید. در صورت بهبودی دارو با دوز mg/m2 150 شروع شود. در صورت عدم بهبودی تجویز دارو متوقف شود.
بروز چهارمین رتبه: تجویز دارو متوقف شود.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد احتیاط: سابقه حساسیت به ستوکسیماب، مواد افزودنی شکل داروئی و پروتئین‌های موشی، همراه مصرف همزمان با پرتو درمانی در بیماران با سابقة بیماری عروق کروز، آریتمی و نارسائی قلبی.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: ضعف، افسردگی، تب، سردرد، بی‌خوابی، درد.
قلبی ـ عروقی: ادم، ایست قلبی ـ تنفسی.
چشم: کنژکتیویت.
دستگاه گوارش: درد شکم، بی‌اشتهائی، یبوست، اسهال، سوءهاضمه، تهوع، التهاب زبان، استفراغ، موکوزیت، خشکی دهان، اختلال بلع.
ادراری ـ تناسلی: نارسائی حاد کلیه.
خون: آنمی، لکوپنی.
متابولیک: دهیدراتاسیون، کاهش وزن.
عضلانی ـ اسکلتی: درد کمر
تنفسی: سرفه، تنگی نفس، آمبولی ریوی.
پوست: بثورات جلدی شبه آکنه، ریزش مو، اختلال ناخن، خارش، درماتیت ناشی از پرتو درمانی.
سایر عوارض: عفونت، سپسیس، واکنش ناشی از انفوزیون.
مسمومیت و درمان :
موردی از مسمومیت گزارش نشده است.
تداخل دارویی :
در صورت قرارگیری در معرض نور خورشید احتمال تشدید واکنش‌های پوستی وجود دارد.
مکانیسم اثر :
آنتاگونیست EGFR: ستوکسیماب به رسپتورهای فاکتور رشد اپیدرمال روی سلولهای نرمال و تومور اتصال یافته و به صورت رقابتی باعث مهار اتصال فاکتور رشد اپیدرمال می‌شود. در نتیجه رشد سلول مهار شده، مرگ سلولی القاء شده و تولید فاکتور رشد کاهش می‌یابد.
فارماکوکینتیک :
جذب: دارو به صورت وریدی تجویز می‌شود.
پخش: دارو در بسیاری از بافتهای اپیتلیال نرمال مثل پوست و فولیکول‌های مو و بافتهای سرطانی توزیع می‌یابد. به نظر می‌رسد توزیع غیر وابسته به دوز بوده و در حدود L/m2 3-2 باشد.
متابولیسم: اطلاعاتی موجود نمی‌باشد.
دفع: نیمه عمر دارو حدود 114 ساعت است.
اشکال دارویی :
Injection: 2 mg/ml ,50ml
اطلاعات دیگر :
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنتی‌بادی مونوکلونال موشی ـ انسانی نوترکیب
طبقه‌بندی درمانی: آنتاگونیست رسپتور فاکتور رشد اپیدرمال
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Erbitux
ملاحظات اختصاصی :
1- بیمارانی که به طور همزمان نیاز به پرتو درمانی دارند باید از نظر الکترولیت‌ها مورد پایش قرار گیرند. به خصوص منیزیم، پتاسیم و کلسیم در حین درمان و پس از درمان.
2- قبل از درمان 50 میلی‌گرم دیفن‌هیدرامین به منظور پیش درمان باید استفاده شود.
توجه: در حین کارآزمائیهای بالینی، استفاده از تست دوز 20 میلی‌گرم قبل از دوز بارگیری نمی‌تواند باعث شناسائی بیماران با احتمال بالای واکنش‌های حساسیتی شدید شود.
3- محلول باید بدون رنگ و شفاف باشد. احتمال وجود مقادیر اندکی از ذرات در محلول وجود دارد. از رقیق سازی و تکان دادن محلول خودداری شود.
4- دارو می‌تواند از طریق پمپ انفوزیون یا پمپ سرنگ استفاده شود.
توجه: از تزریق سریع وریدی اجتناب شود.
5- دارو باید از طریق فیلترهای 22/0 میکرومتر و با اتصال کم پروتئینی تزریق شود. پس از تزریق مسیر انفوزیون توسط نرمال‌سالین شستشو شود. از رقیق سازی توسط سایر محلولها و تزریق دارو با سرعت بیش از ml/min 5 خودداری شود.
6- تا یک ساعت پس از تزریق بیماران از نظر احتمال بروز واکنش‌های ناشی از انفوزیون باید مورد بررسی قرار گیرند.
توجه: واکنش‌های انفوزیون شدید شامل انسداد حاد راههای هوائی، کهیر و افت فشارخون بوده ولی همیشه با تزریق اول بروز نمی‌کنند. در صورت بروز واکنش انفوزیون شدید، تزریق دارو متوقف و درمان علامتی انجام شود.
7- به منظور درمان موارد واکنش‌های ناشی از انفوزیون اپی‌نفرین، کورتیکوستروئیدها، آنتی‌هیستامین وریدی، برونکودیلاتورها و اکسیژن باید موجود باشد.
8- در صورت بروز موارد ملایم تا متوسط واکنش‌های ناشی از انفوزیون سرعت انفوزیون کاهش یافته و از آنتی‌هیستامین در موارد بعدی انفوزیون استفاده شود.
9- بیمار باید از نظر بروز حاد یا تشدید علائم ریوی مورد بررسی قرار گیرد. در صورت اطمینان از بروز بیماری بافت همبند ریوی از ادامه تجویز دارو خودداری شود.
10- در دو هفته اول درمان بیمار باید از نظر سمیت پوستی و اثرات التهابی و عفونت مورد بررسی باشد. در صورت نیاز از آنتی‌بیوتیک‌های موضعی و دهان استفاده شده ولی از کاربرد استروئیدهای موضعی خودداری شود.
11- ویال‌های دارو در دمای 8-2 درجه سانتی‌گراد نگهداری شوند. از یخ‌زدگی دارو جلوگیری کنید.
نکات قابل توصیه به بیمار :
1- به بیمار توصیه نمائید هرگونه دیسترس تنفسی و خارش را در زمان انفوزیون گزارش نماید.
2- بیمار را نسبت به اهمیت گزارش عوارض ناخواسته آگاه نمائید.
3- به بیمار بگوئید واکنش‌های پوستی معمولاً در 2 هفته اول درمان بروز می‌نماید.
4- به بیمار توصیه نمائید از در معرض قرار گیری طولانی و بدون حفاظت در مقابل نور آفتاب خودداری نماید. بیمار را در رابطه با استفاده از فرآورده‌های ضد آفتاب استفاده از پوشش مناسب در زمان درمان آموزش دهید.
مصرف در کودکان: اثربخشی و ایمنی مصرف دارو در کودکان به اثبات نرسیده است.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست. بیمار را نسبت به ضرورت توقف شیردهی در زمان درمان و تا 60 روز پس از خاتمه درمان آگاه نمائید.
مصرف در بارداری: خطر جنینی ناشی از مصرف دارو مشخص نیست. با بیمار در رابطه با احتمال بروز خطر قبل از شروع درمان بحث نمائید.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
دارو ممکن است باعث افزایش سطوح BUN و کراتی‌نین و کاهش هموگلوبین، هماتوکریت و شمارش WBC شود.
