موارد و مقدار مصرف :
الف) بیماری پانیک یا Post-traumatic stress disorder) PTSD).
بزرگسالان: ابتدا با مقدار mg 25 از راه خوراکی، یک بار در روز شروع کرده و سپس بعد از یک هفته به mg 50 روزانه افزایش داده میشود. در صورتی که هیچ بهبودی حاصل نشود، میتوان دوز را تا حداکثر mg 200 در روز افزایش داد. لازم است که همواره از حداقل دوز مؤثر استفاده شود.
ب) بیماری اضطراب در اجتماع (Social anxiety disorder).
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg 25 روزانه مصرف میشود. پس از یک هفته به mg 50 روزانه افزایش پیدا میکند. محدوده معمول مصرف دارو mg 200-50 در روز است. باید از حداقل میزان مؤثر دارو استفاده شده و بیمار به صورت دورهای ارزیابی گردد تا نیاز درمانی درازمدت وی مشخص شود.
پ) افسردگی، وسواس اجباری (OCD).
بزرگسالان: ابتدا mg 50 در روز مصرف میشود. سپس دوز دارو بر اساس نیاز و تحمل بیمار با فواصل بیش از یک هفته تنظیم میشود.
کودکان 17-13 ساله (تنها در وسواس اجباری) : ابتدا با mg 50 روزانه شروع نموده و سپس با فواصل بیش از یک هفته میتوان دوز را افزایش داد. حداکثر میزان مصرف mg 200 در روز است.
کودکان 12-6 ساله (تنها در وسواس اجباری) : ابتدا با mg 25 روزانه شروع نموده و سپس با فواصل بیش از یک هفته میتوان دوز را افزایش داد. حداکثر میزان مصرف mg 200 در روز است.
ت) بیماری اختلال خلق پیش از قاعدگی (PMDD).
زنان: ابتدا با mg 50 روزانه، چه به صورت مداوم و چه در طی فاز لوتئال سیکل قاعدگی، شروع میشود. در بیمارانی که به این دوز پاسخ نمیدهند، ممکن است بتوان دوز را در هر سیکل mg 50 افزایش داد و تا mg 150 روزانه یا mg 100 در روز طی فاز لوتئال بالا برد.
ث) انزال زودرس.
بزرگسالان: میزان mg 50-25 به شکل روزانه یا در موارد نیاز مصرف میشود.
تنظیم دوز: در بیمارانی که نارسایی کبدی دارند، از دوزهای پایین تر یا فواصل دوز بیشتری استفاده گردد.
مکانیسم اثر :
اثر ضد افسردگی: احتمالاً سرترالین از طریق مهار بازجذب سروتونین در نورونهای پیشسیناپسی در CNS اثر کرده و منجر به طولانی شدن اثر سروتونین میگردد.
فارماکوکینتیک :
جذب: پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب میشود؛ سرعت و میزان جذب دارو با مصرف همراه غذا افزایش مییابد.
پخش: بیش از 98 درصد دارو به شکل متصل به پروتئین است.
متابولیسم: احتمالاً متابولیسم کبدی دارد؛ دارو به میزان قابل توجهی تحت تأثیر متابولیسم عبور اول کبدی قرار میگیرد. -N دزمتیل سرترالین فعالیت کمتری نسبت به فرآورده مادر دارد.
دفع: عمدتاً به شکل متابولیت از طریق ادرار و مدفوع دفع میشود. متوسط نیمهعمر حذف دارو 26 ساعت است. غلظت پلاسمایی پایدار در عرض یک هفته از مصرف روزانه دارو در افراد جوانِ سالم به دست میآید.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: بیقراری، اضطراب، گیجی، خستگی، سردرد، هایپرتونی، بیخوابی، کاهش حس اندامها، پارستزی، بیخوابی، ترمور، پرش عضلانی.
قلبی – عروقی: درد قفسه سینه، گُرگرفتگی، طپش قلب.
دستگاه گوارش: درد شکمی، بیاشتهایی، یبوست، اسهال، خشکی دهان، نفخ، سوء هاضمه، افزایش اشتها، مدفوع شل، تهوع، استفراغ، تشنگی.
ادراری – تناسلی: دیزوری، اختلال عملکرد جنسی، ناکچوری، پلیاوری.
عضلانی – اسکلتی: میالژی.
پوست: تعریق، خارش، راش.
مسمومیت و درمان :
تجربیات در مورد مصرف بیش از حد سرترالین محدود میباشد.
درمان عمدتاً حمایتی است. لازم است راه هوایی بیمار برقرار شده و تهویه مکانیکی کافی ایجاد گردد.
در مطالعات اخیر ارزش استفاده از ایجاد تهوع یا لاواژ زیر سؤال رفته و بهتر است از شارکول فعال استفاده شود تا به دارو در دستگاه گوارش متصل گردد.
هیچ آنتیدوت اختصاصی برای سرترالین وجود ندارد و بهتر است علائم حیاتی بیمار از نزدیک کنترل شود. از آنجاییکه دارو حجم پخش بالایی دارد، احتمالاً همودیالیز، دیالیز صفاقی یا دیورز فورسه چندان مفید نیستند.
ملاحظات اختصاصی :
دارو میتواند منجر به فعال شدن فاز مانیا یا هایپومانیا در بیماران دچار بیماریهای سیکلیک شود. باید تغییرات خلقی بیمار ثبت شود و بیماران از نظر تمایل به خودکشی کنترل گردند.
نکات قابل توصیه به بیمار
1- دارو به شکل یک بار در روز، صبح یا عصر، با یا بدون غذا مصرف گردد.
2- از قطع ناگهانی دارو پرهیز شود.
3- از مصرف الکل حین استفاده از این دارو پرهیز شود و جهت مصرف داروهای بدون نسخه با پزشک مشورت شود
مصرف در سالمندان: در سالمندان کلیرانس پلاسمایی دارو آهستهتر است. مطالعات نشان میدهند که ممکن است 3-2 هفته از مصرف روزانه دارو زمان ببرد تا غلظت سرمی پایدار ایجاد گردد.
باید بیماران از نظر عوارض جانبی وابسته به دوز، از نزدیک کنترل شوند. احتمال ایجاد هایپوناترمی و SIADH گذرا در سالمندان بیش از افراد جوان است.
مصرف در کودکان: اثربخشی این دارو در افسردگی ماژور، بیماری پانیک، PTSD، PMDD یا بیماری اضطراب در اجتماع قطعی نشده است. ممکن است در بعضی از بیماران تمایل به خودکشی افزایش پیدا کند اما نقش این دارو واضح نیست.
مصرف در شیردهی: سرترالین و -N دزمتیل سرترالین در شیر پخش میشوند.
موارد منع مصرف و احتیاط :
در بیمارانی که به سرترالین یا سایر اجزاء دارو حساسیت مفرط داشته و در بیمارانی که در حال مصرف یک مهارکننده MAO یا پیموزاید هستند، منع مصرف دارد.
در بیمارانی که در خطر خودکشی هستند، در کسانی که دچار تشنج میباشند یا در بیماریها یا شرایطی که بر متابولیسم یا پاسخهای همودینامیک اثر میگذارند با احتیاط مصرف شود.
تداخل دارویی :
مصرف همزمان سرترالین با دیازپام، تولبوتامید و داروهای متابولیزهشونده توسط CYP2D6 منجر به افزایش سطح این داروها میشود.
سایمتدین باعث افزایش فراهمی زیستی، سطح پلاسمایی و نیمه عمر سرترالین میگردد.
مصرف همزمان با فنلیزین، سلژیلین و ترانیل سیپرومین میتواند باعث بروز سندرم سروتونین شامل تحریکپذیری CNS، لرزش و اختلال سطح هوشیاری شود. لازم است حداقل 2 هفته پس از قطع یک مهارکننده MAO درمان با SSRI شروع شود.
تریپتانها و ترامادول نیز میتوانند منجر به بروز سندرم سروتونین گردند.
سلژیلین میتواند منجر به مهار متابولیسم ضد افسردگیهای سه حلقهای شود. ممکن است نیاز باشد دوز ضد افسردگیهای سه حلقهای کاهش یابد.
وارفارین و سایر داروهایی که اتصال پروتئینی بالایی دارند میتوانند منجر به بالا رفتن سطح خونی سلژیلین شوند.
اشکال دارویی :
Tablet: 25, 50, 100mg
Capsule: 50, 100mg
اطلاعات دیگر :
طبقهبندی فارماکولوژیک: SSRI (مهارکننده انتخابی بازجذب سروتونین).
طبقهبندی درمانی: ضد افسردگی.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
نامهای تجاری: Asentra, Zoloft
