موارد و مقدار مصرف
توجه : در حال حاضر سیزاپراید به دلیل آریتمیهای قلبی و مرگ ناگهانی در آمریکا مورد استفاده بالینی قرار نمیگیرد.
الف) سوءهاضمه.
بزرگسالان : 10 میلیگرم هر 8 ساعت 30- 15 دقیقه قبل از هر وعده غذا مدت زمان درمان معمولاً 4 هفته میباشد.
کاهش حرکت دستگاه گوراش (در اثر دیابت یا اورمی).
بزرگسالان : 10 میلیگرم 30- 15 دقیقه قبل از غذا و زمان خواب به مدت 6 هفته.
ب) رفلاکس محتویات معده به مری.
بزرگسالان : 20- 10 میلیگرم هر 6 یا 8 ساعت، 30- 15 دقیقه قبل از غذا و در زمان خواب به مدت 12 هفته.
دوز نگهدارنده 10 میلیگرم هر 12 ساعت یا 20 میلیگرم موقع خواب میباشد.
کودکان : mg/kg 3/0 – 15/0 هر 6 یا 8 ساعت ، 30- 15 دقیقه قبل از غذا و موقع خواب حداکثر دوز مجاز مصرفی در هر بار 10 میلیگرم میباشد.
مکانیسم اثر
دارو از طریق اثر برگیرندههای سروتونین (5HT) و آزادسازی استیل کولین در شبکه میانتریک روده باعث افزایش حرکات معده و افزایش فشار اسفنگتر تحتانی مری میگردد.
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی : بیخوابی، سردرد، سبکی سر، تشنج، عوارض اکستراپیرامیدال، اضطراب، عصبانیت.
قلبی- عروقی : تاکیکاردی سینوسی، تاکیکاردی بطنی، افزایش فاصلة QT، Torsades de pointes، درد قفسه سینه.
چشم، بینی : رینیت، سینوزیت، اختلال دید.
دستگاه گوارش : نفخ، سوءهاضمه، هپاتیت، اسهال، درد شکم، تهوع،یبوست.
ادراری- تناسلی : واژینیت، عفونت ادراری.
خون : ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، کمخونی آپلاستیک، پان سیتوپنی.
تنفسی : عفونت مجاری فوقانی تنفسی، سرفه.
پوست : بثورات جلدی، خارش.
سایر عوارض : درد بدن، لرزش
مسمومیت و درمان
گزارش مصرف بیش از حد از سیزاپراید محدود است. در یک مورد بزرگسالان مصرف 540 میلیگرم دارو باعث تهوع، افزایش صداهای شکمی، دفع گاز و دفع مکرر مدفوع و ادرار شده است. در یک نوزاد یک ماهه مصرف 10 برابر دوز درمانی به مدّت 5 روز باعث بلوک درجه 3 و مرگ متعاقب استفاده از ضربان ساز شده است. در موارد سمیت اقدامات حمایتی و شارکول فعال توصیه میشود. بیماران باید از نظر فاصله QT و بروز آیتمی قلبی تحت نظر باشند.
فارماکوکینتیک :
جذب : به راحتی از دستگاه گوارش جذب و در عرض 2- 1 ساعت به حداکثر غلظت پلاسمائی میرسد. فراهمی زیستی دارو 40 درصد میباشد.
پخش : دارو 98 درصد به پروتئینهای پلاسما اتصال مییابد.
متابولیسم : دارو در کبد به norcisapride متابولیزه میگردد.
دفع : 90 درصد دارو به شکل متابولیت از ادرار و مدفوع به نسبت مساوی دفع می گردد.
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف : مصرف همزمان سینواپراید با مهار کنندههای CYP3A4 باعث ایجاد انواع آریتمیهای خطرناک و مرگبار میشود.
خونریزی گوارشی، انسداد روده پرفوراسیون، پس از جراحیهای دستگاه گوارش، مصرف همزمان با آنتیبیوتیکهای ماکرولیدی، ضد قارچهای آزولی، مهار کنندههای پروتئاز HIV و نفازودون ، سابقه آریتمیهای بطنی، مصرف همزمان با داروهای طولانی کننده QT، خطر بلوک درجه 2 و 3 گره AV، بیماری واضح قلبی، عدم تعادل الکترولیتی، نارسایی تنفسی نوزادان نارس
موارد احتیاط: نارسایی کلیه و کبد.
تداخل دارویی
مصرف همزمان با مهار کنندههای سیتوکروم P450 (اریترومایسین ، کتوکونازول، مایکونازول، ایندیناویر و نفازودون) باعث افزایش غلظت پلاسمائی سیزاپراید میشود.
مصرف همزمان با داروهای طولانی کننده فاصله QT مثل کینین ، آمیودارون و کینیدین.
مصرف همزمان با آمیتریپتیلین، آنتی سایکوتیکهای فنوتیازینی و سایمیتدین باعث افزایش عوارض ناشی از مصرف این داروها میگردد.
داروهای آنتی کولینرژیک و داروهای ضد درد اپیوئیدی باعث کاهش آثار گوارشی سینراپراید میشوند.
در صورت مصرف همزمان با وارفارین باعث افزایش PT شود.
در صورت مصرف همزمان با الکل و تضعیف کنندههای CNS اثر این داروها افزایش مییابد.
اشکال دارویی :
Tablet: 5, 10mg
