موارد و مقدار مصرف :
پیشگیری یا کنترل مانی، پیشگیری از افسردگی در بیماری دوقطبی
بزرگسالان: از راه خوراکی ، مقدار 600-300 میلی گرم تا چهار بار در روز مصرف، و برای دستیابی به مقدار مصرف مطلوب، براساس غلظت خونی و پاسخ بالینی، به مقادیر فوق اضافه میشود. در مرحله حاد بیماری دو قطبی ممکن است تا حداکثر به g/day 4/2 ، در سه یا چهار مقدار منقسم نیاز باشد. غلظت درمانی توصیه شده لیتیم درخون mEq/L 5/1-1 برای مانی حاد ، mEq/L 2/1-6/0 برای درمان نگهدارنده mEq/L 2 به عنوان غلظت حداکثر است. با قطع حملات حاد، مقدار مصرف دارو باید به سرعت کاهش یابد.
تداخل دارویی :
مصرف همزمان با مدرهای تیازیدی ممکن است دفع کلیوی این دارو را کاهش داده و موجب افزایش مسمومیت با لیتیم شود. در صورت لزوم، میتوان مقدار مصرف مدرها را تا حدود 30 درصد کاهش داد.
ایندومتاسین، فنیل بوتازون، پیروکسیکام و سایر داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی، دفع کلیوی لیتیم را کاهش میدهند. درصورت لزوم میتون مقدار مصرف لیتیم را تا 30 درصد کاهش داد.
تتراسیکلینها، فنی توئین، کاربامازپین و متیلدوپا ممکن است مسمومیت با لیتیم را افزایش دهند.
ضد اسیدها و سایر داروهای حاوی سدیم، کلسیم، تئوفیلین، آمینوفیلین، یا کافئین ممکن است دفع لیتیم را، از طریق رقابت در دفع کلیوی، افزایش داده و موجب کاهش اثر درمانی آن شوند.
لیتیم ممکن است با اثرات تنگ کننده عروقی داروهای مقلد سمپاتیک، بخصوص نوراپی نفرین، تداخل کند.
لیتیم ممکن است اثرات داروهای مسدود کننده عصبی ـ عضلانی (سوکسینیل کولین، پانکرونیوم، و آتراکوریوم) را تشدید کند.
این دارو ممکن است اثرات کلرپرومازین را کاهش دهد.
مصرف همزمان با هالوپریدول ممکن است موجب بروز آنسفالوپاتی شدید شود، که با اغتشاش شعور، لرزش، اثرات اکستراپیرامیدال و ضعف مشخص میشود. این ترکیب باید با احتیاط تجویز شود.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: لرزش، خوابآلودگی، سردرد، اغتشاش شعور، بیقراری، سرگیجه، عقب افتادگی پسیکوموتور، عدم هوشیاری نسبی، لتارژی، اغما، عدم هشیاری یا ضعف حافظه به طور موقت، حملات تشنجی شبه صرع، تغییرات الکترو آنسفالوگرام (EEG)، بدتر شدن اختلال روانی همراه با عیب کار مغز، اختلالات گفتاری، آتاکسی، ضعف عضلانی، عدم تعادل بدن، هیجان بیش از حد، تشدید نشانههای سایکوتیک.
قلبی ـ عروقی : تغییرات قابل برگشت EKG، آریتمی، کمی فشارخون، کلاپس گردش خون محیطی، واسکولیت آلرژیک، ادم مچ دست و مچ پا، برادیکاردی.
پوست: خارش، بثورات پوستی، کاهش یا از دست دادن حس، خشک و نازک شدن مو.
چشم ـ گوش : وز وز کردن گوش اختلال بینایی.
دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ، بی اشتهایی، اسهال، خشکی دهان، تشنگی، احساس طعم فلزی در دهان.
ادراری ـ تناسلی: افزایش دفع ادرار، وجود قند در ادرار، بی اختیاری ادرار، مسمومیت کلیوی با مصرف طولانی مدت دارو، کاهش ظرفیت تغلیظ کلیه.
متابولیک: زیادی قند خون به طور گذرا، گواتر، کم کاری تیروئید (کاهش غلظت ید پیوند یافته به پروتئین، تیروکسین، تری یدو تیرونین، افزایش برداشت ید 131) کمی سدیم خون.
سایر عوارض: افزیش وزن (25درصد).
مسمومیت و درمان :
شدت مسمومیت با لیتیم با غلظت سرمی آن متوازن است، به طوری که:
کمتر از mEq/L 5/1: تشنگی، تهوع، استفراغ، اسهال، افزایش دفع ادرار، اختلال گفتاری، لرزش دست ، ضعف.
mEq/L 2-5/1 : دیسترس گوارشی، لرزش دست ، اغتشاش شعور، پرش عضلات، تغییرات EKG، عدم تعادل بدن.
mEq/L 5/2-2 : آتاکسی، افزایش دفع ادرار، ادرار رقیق با حجم زیاد، تغییراتEKG، حملات تشنجی، فعالیت غیر طبیعی حرکتی، وزوزگوش، کمی فشارخون، اغما.
توجه: درصورت بروز حساسیت مفرط ، کم کاری شدید تیروئید، بروز گواتر، اختلال در تکلم، آتاکسی، عدم تعادل بدن آریتمی ، حملات تشنجی، کاهش عملکرد کلیه با بثورات پوستی، باید مصرف دارو قطع شود.
تظاهرات بالینی: استفراغ و اسهال طی یک ساعت بعد از بلعیدن یک باره دارو بروز میکند. واداشتن بیمار به استفراغ در صورت هوشیار بودن او، اگر خود به خود ایجاد نشده باشد، باید صورت گیرد. مصرف 60-10 گرم لیتیم موجب مرگ و مصرف شش گرم موجب بروز اثرات سمی بسیار کمی شده است. غلظتهای سرمی بیش از mEq/L 4/3 بسیار مخاطره آمیز است.
مصرف بیش از حد ناشی از مصرف طولانی مدت لیتیم ممکن است به دنبال تغییرات فارماکوکینتیک، تداخل دارویی، یا تخلیه سدیم یا حجم خون بروز کند، که طی آن ممکن است رخوت، اغتشاش شعور، لرزش دست ، درد مفصلی، آتاکسی، سفتی عضلانی، افزایش رفلکسهای وتری عمقی ، تغییرات بینایی و نیستاگموس بروز کننند. این علائم میتواند تا حد اغما، حرکات غیر طبیعی، لرزش، حملات تشنجی و کلاپس قلبی ـ عروقی پیشرفت کند.
درمان: علامتی و حمایتی است. در صورت عدم امکان استفراغ، باید معده را شستشو داد. کنترل تعادل آب و الکترولیت بدن باید صورت گرفته و با مصرف محلول نمکی نرمال، کمبود سدیم بیمار جبران شود؛ در موارد بروز نشانههای شدید در بیمارانی که به اصلاح آب و الکترولیت پاسخ ندادهاند یا در وضعیت کاهش قابل ملاحظه برونده ادراری و سطح سرمی بیش از mEq/L 3 باید همودیالیز انجام شود. به طور کلی ، پس از دیالیز یک افزایش واجهشی سطح سرمی دارو، ناشی از ذخایر بافتی (حجم بالای پخش آن )، به وجود میآید که ممکن است همودیالیز طولانی یا تکراری آن را ضروری سازد. دیالیز صفاقی ممکن است کمک کننده باشد، ولی اثر بخشی کمتری دارد.
مکانیسم اثر :
اثر ضد سایکوتیک: به نظر میرسد اثرات ضد مانیک و ضد سایکوتیک این دارو ناشی از رقابت لیتیم با کاتیونهای دیگر برای تبادل در پمپ یونی سدیم ـ پتاسیم و در نتیجه تغییر مبادله کاتیونی در سطح بافتی است.
فارماکوکینتیک :
جذب: سرعت و وسعت جذب دارو بر حسب شکل مصرف آن متفاوت است. بعد از مصرف خوراکی جذب دارو طی شش ساعت کامل میشود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن، از جمله شیر، ترشح میشود. غلظت این دارو در غده تیروئید ، استخوان و بافت مغز بیش از غلظت سرمی آن است. حداکثر اثر دارو طی 30 دقیقه تا سه ساعت حاصل میشود. غلظت پایدار سرمی دارو طی 12 ساعت به دست میآید، که در این موقع برای تعیین غلظت حداقل (Trough levels) در خون باید نمونه گیری شود. اثرات درمانی طی 10- 5 روز شروع شده و طی سه هفته به حداکثر میرسد. غلظت درمانی و سمی دارو در سرم و اثرات درمانی آن رابطه متناسبی دارند. حدود غلظت درمانی دارو mEq/L 2/1- 6/0 است. اگر غلظت سرمی دارو به mEq/L 2-5/1 برسد ، عوارض جانبی آن افزایش مییابد ، ولی این غلظتها ممکن است در درمان مانی حاد ضروری باشند. مسمومیت دارویی معمولاً در غلظتهای بیش از mEq/L 2 بروز میکند.
متابولیسم: متابولیزه نمی شود.
دفع: 95 درصد به صورت تغییر نیافته از طریق ادرار دفع میشود . حدود 80-50 درصد یک مقدار مصرف شده طی 24 ساعت دفع میشود. میزان عملکرد کلیه سرعت دفع دارو را تعیین میکند.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به دارو.
موارد احتیاط: بیماری قلبی ـ عروقی (تغییرات الکتروکاردیوگرام [EKG]، از جمله پایین افتادن موج T از خط ایزوالکتریک در 30-20 درصد بیماران، بلوک قلبی، انقباضات زودرس بطنی)، اختلال کار کلیه (تأخیر در دفع دارو ممکن است موجب مسمومیت با لیتیم و دیابت بی مزه شود ، که با افزایش تشنگی و دفع ادرار در 50-30 درصد بیماران مشخص میشود)، کمی حجم خون، تخلیه سدیم، یا دهیدراسیون (اثرات دارو را افزایش میدهند)، کم کاری تیروئید (به دلیل تشدید بیماری شود)، صرع و اختلالات تشنجی دیگر (ممکن است موجب القای حملات تشنجی شود). بسیاری از فرآوردههای خوراکی لیتیم حاوی تارترازین هستند که ممکن است موجب تشدید آسم یا اختلالات تنفسی در بیماران حساس به آسپرین گردد.
اشکال دارویی :
Tablet: 300mg
Tablet, Extended Release: 400mg
Capsule, Extended Release: 400mg
