موارد و مقدار مصرف:
الف) کنترل دیابت نوع 2 همراه با ورزش و رژیم غذایی بزرگسالان: ابتدا mg500 خوراکی دو بار در روز همراه با صبحانه و شام یا mg850 روزانه همراه با صبحانه مصرف میشود. برحسب نیاز، میتوان دوز را هر هفته mg500 افزایش داد. حداکثر دوز روزانه mg2550 میباشد. در صورتی که با دوز mg850 شروع شده باشد، میتوان دوز را هر هفته mg850 افزایش داد تا به حداکثر دوز mg2550 (در صورت نیاز) برسد. در صورت نیاز به دوزهای بالاتر از g2 در روز، آن را باید در سه روز منقسم تجویز نمود. کودکان 10 تا 16 سال: mg500 دو بار در روز مصرف میشود. در صورت نیاز، میتوان دوز را هر هفته mg500 افزایش داد. حداکثر دوز روزانه g2 میباشد. ب) درمان کمکی انسولین برای کنترل قند خون در دیابت نوع 2 بزرگسالان: دوز فعلی انسولین را باید ادامه داد. متفورمین با دوز روزانه mg500 شروع شده و برحسب نیاز هفتهای mg500 افزایش مییابد. حداکثر دوز روزانه mg2500 میباشد. مکانیسم اثر این دارو از طریق چند مکانیسم، مانند به تأخیر انداختن برداشت گلوکز از دستگاه گوارش، افزایش مصرف محیطی گلوکز با افزایش حساسیت به انسولین و جلوگیری از افزایش گلوکونئوژنز کبدی و کلیوی اثر خود را اعمال میکند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو، اغمای دیابتی و کتواسیدوز، اختلال کار کلیه، غلظت کراتینین سرمی بیش از mg/dL5/1 در مردان و بیش از mg/dL4/1 در مردان)، بیمار مزمن کبدی، نارسایی قلبی که نیاز به درمان دارویی دارد. سابقه یا موارد اسیدوز ناشی از اسید لاکتیک، مانند شوک یا نارسایی ریوی، الکلیسم (حاد یا مزمن)، و موارد ناشی از کمی اکسیژن خون. متفورمین باید به طور موقت، پیش از مطالعات رادیولوژیک با استفاده از مواد حاجب یددار، قطع شود؛ زیرا این مواد ممکن است باعث نارسایی حاد کلیه شوند. در صورت بروز هیپوکسی دارو باید قطع شود. موارد احتیاط الف) متفورمین از طریق کلیهها دفع میشود و پیگیری منظم عملکرد کلیه در تمام بیماران دیابتی توصیه میشود. در بیماران با سن بیش از 80 سال، متفورمین نباید تجویز شود، مگر آنکه مناسب بودن عملکرد کلیه آنها تأیید شده باشد. ب) مصرف متفورمین در مواردی که ممکن است به دهیدراسیون منجر شود و در بیماران مبتلا به عفونت یا آسیبدیدگیهای شدید توصیه نمیشود. پ) مصرف متفورمین باید پیش از اعمال جراحی قطع شده و پس از آن در صورت نرمال بودن تغذیه و عملکرد کلیوی بیمار مجدداً شروع شود. قطع دارو پیش از اعمال جراحی کوچک که نیاز به محدودیت غذا و مایعات ندارد، لازم نیست. ت) غلظت ویتامین B12 در بیمارانی که به طور مداوم متفورمین مصرف میکنند، باید در هر سال پیگیری شود، زیرا گزارشهایی مبنی بر کاهش جذب ویتامین B12 وجو دارد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد دستگاه گوارش: نفخ، بیاشتهایی، اسهال، تهوع، طعم بد یا فلزی متابولیک: اسیدوز ناشی از اسید لاکتیک پوست: درماتیت، بثورات خونی: آنمی مگالوبلاستیک مسمومیت و درمان تظاهرات بالینی: کمی قند خون (در صورت مصرف همزمان با سولفونیل اورهها، انسولین یا الکل)، اسیدوز ناشی از اسید لاکتیک. درمان: درمان شدید حمایتی، بخصوص تصحیح عدم تعادل مایعات و اختلالات متابولیک، توصیه میشود. همودیالیز کمک کننده است.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با سولفونیل اورهها ممکن است موجب بروز هایپوگلیسمی شود. در صورت مصرف همزمان این داروها غلظت خونی گلوکز باید مرتبا ًاندازهگیری شود. در صورت لزوم مصرف متفورمین با انسولین، برای جلوگیری از بروز هایپوگلیسمی و به دست آوردن نسبت مناسب مصرف آنها، در شروع درمان بیمار باید بستری شود. در صورت مصرف همزمان با سایمتیدین، کلیرانس کلیوی متفورمین ممکن است کاهش یابد. مقدار مصرف متفورمین باید کاهش یابد. در صورت مصرف همزمان داروهای ضد انعقاد با متفورمین، ممکن است مقدار مصرف داروهای ضد انعقاد احتیاج به تنظیم داشته باشد. برخی داروها ممکن است قند خون را افزایش داده و ازدیاد دوز متفورمین را ضروری نمایند. مهمترین این داروها عبارتند از: بلوکرهای کانال کلسیمی، کورتیکواستروئیدها، استروژنها، ضد بارداریهای هورمونی، ایزونیازید، نیاسین، فنوتیازینها، فنیتوئین، داروهای مقلد سمپاتیک، تیازیدها و دیگر دیورتیکها، و هورمونهای تیروئیدی. داروهای کاتیونی (آمیلوراید، سایمتیدین، دیگوکسین، مورفین، پروکائین آمید، کینیدین، کینین، رانیتیدین، تریامترن، تریمتوپریم و وانکومایسین) ممکن است با متفورمین در ترشح کلیوی رقابت نموده و سطح آن را افزایش دهند.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش جذب میشود. فراهمی زیستی حدود 50 تا 60 درصد است. غذا وسعت و تا حدی سرعت جذب را کاهش میدهد. پخش: به مقدار بسیار کم به پروتئینهای پلاسمایی متصل میشود. با گذشت زمان وارد اریتروسیتها میشود. متابولیسم: متابولیزه نمیشود. دفع: 90% از ادرار دفع میشود. نیمه عمر حذف از پلاسما 5/6 ساعت و از خون 5/17 ساعت است. به صورت تغییر نیافته از طریق ادرار دفع میشود.
