موارد و مقدار مصرف:
تسکین درد متوسط تا شدید
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 100-50 میلی گرم هر 4-3 ساعت، برحسب نیاز، مصرف می شود. حداکثر مقدار مصرف از راه خوراکی، mg/day 600 است. از راه وریدی بیش از 30 میلی گرم و از راه عضلانی یا زیر جلدی بیش از 60 میلی گرم توصیه نمی شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد درد: مکانیسم دقیق اثر پنتازوسین مشخص نیست. به نظر می رسد این دارو آنتاگونیست رقابتی بعضی از گیرنده‌ها و آگونیست گیرنده‌های دیگر است و به تسکین درد متوسط منجر می شود.
پنتازوسین می تواند ضعف تنفسی، تسکین، تنگی شدید مردمک چشم و اثرات ضد سرفه ایجاد کند. همچنین، این دارو ممکن است سبب بروز اثرات شبیه سایکوتیک و احساس بیچارگی (dysphoria) شود. پنتازوسین در بیماران مبتلا به بیماری شریان کرونر قلب، فشار متوسط آئورت، فشار انتهای دیاستولی بطن چپ و فشار متوسط شریان ریوی را افزایش می دهد. تزریق وریدی پنتازوسین در بیماران دچار انفارکتوس حاد میوکارد، فشار شریانی ریوی و مقاومت سیستمیک عروقی را افزایش می دهد.
تداخل دارویی:
در صورت مصرف پنتازوسین با فاصله چند ساعت از باربیتوراتها، مانند تیوپنتال، ممکن است اثرات تجمعی مضعف CNS و تنفسی ، و احتمالاً آپنه ، ایجاد شود.
سایمتیدین ممکن است مسمومیت با پنتازوسین را افزایش داده و سبب از دست رفتن ارتباط فردی با محیط، ضعف تنفسی، آپنه و حملات تشنجی شود.
از آنجایی که اطلاعات موجود در این باره محدود است، مصرف این ترکیب منع نشده است. با این وجود، در صورت بروز مسمومیت، نالوکسون تجویز شود.
در صورت مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS (ضد دردهای مخدر ، ضد هیستامین ها، فنوتیازین ها، باربیتورات ها، بنزودیازپین ها، تسکین بخش ـ خواب آورها، داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای، الکل و شل کننده‌های عضلانی) اثرات مضعف CNS و تنفسی ، تسکین بخش و کاهنده فشار خون دارو تشدید می شود.
مصرف همزمان با بیهوش کننده‌های عمومی ممکن است موجب ضعف شدید قلبی ـ عروقی شود.
در صورت مصرف همزمان با داروهایی که در کبد به میزان زیاد متابولیزه می شوند (ریفامپین، فنی توئین و دیگوکسین)، ممکن است دارو تجمع یابد و اثرات آن تشدید شود.
مصرف مقادیر زیاد آگونیست ـ آنتاگونیستهای مخدر با یک مقدار واحد آنتاگونیست در بیماران وابسته به این دارو ممکن است موجب بروز سندرم شدید قطع مصرف دارو شود که باید با احتیاط همراه باشد و بیمار به دقت تحت مراقبت قرار گیرد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: رخوت، سرگیجه، احساس سرخوشی، توهمات، سردرد، بی خوابی، تحریک پذیری، لرزش، وزوز گوش، از دست دادن ارتباط فردی با محیط، اغتشاش شعور، حملات تشنجی، پارستزی، سنکوپ.
قلبی ـ عروقی: زیادی فشار خون، تاکیکاردی، شوک.
پوست: درماتیت، خارش، تعریق زیاد، سفتی بافت نرم (Soft tissue induration) گره و فرورفتگی پوستی (می توانند در محل تزریق بروز کنند)، اسکلروز شدید پوست، بافت زیر پوستی و عضلات لایه زیرین محل تزریق (در مواردی که از یک موضع به طور مکرر برای تزریق استفاده می شود).
دستگاه گوارش: یبوست، خشکی دهان، تهوع، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: احتباس ادرار.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط، حملات تشنجی یا آریتمی قلبی، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: علائم مصرف بیش از حد پنتازوسین هیدروکلراید به دلیل فقدان تجربیات بالینی مشخص نشده است.
درمان: در صورت بروز مصرف بیش از حد دارو، تمام اقدامات حمایتی (تجویز اکسیژن، تزریق وریدی مایعات، داروهای تنگ کننده عروق)، در صورت لزوم، به عمل آید. تهویه مکانیکی در نظر گرفته شود. نالوکسون تزریقی یک آنتاگونیست مؤثر برای درمان ضعف تنفسی ناشی از پنتازوسین است.
فارماکوکینتیک:
جذب: از راه خوراکی و تزریقی به خوبی جذب می شود. با این وجود، مصرف خوراکی دارو بر اثر اولین عبور از کبد متابولیزه می شود. کمتر از 20 درصد به صورت تغییر نیافته وارد گردش خون سیستمیک می شود. فراهمی زیستی آن در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد افزایش می یابد. بیماران مبتلا به سیروز 70-60 درصد دارو را جذب می کنند. اثر ضد درد دارو طی 30-15 دقیقه شروع و حداکثر اثر آن طی 60-15 دقیقه حاصل می شود.
پخش: به نظر می رسد به طور گسترده در بدن انتشار می یابد.
متابولیسم: در کبد عمدتاً از طریق اکسیداسیون و به طور ثانوی از طریق گلوکورونیده شدن متابولیزه می شود. متابولیسم ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد طولانی شود.
دفع: طول مدت اثر دارو سه ساعت است. دفع کلیوی این دارو در بیماران مختلف متفاوت است. مقادیر بسیار کمی از دارو بعد از مصرف خوراکی یا تزریقی از راه مدفوع دفع می شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به دارو یا دیگر آگونیستهای نسبی شبه تریاک.
موارد احتیاط فراوان: بعد از انفارکتوس میوکارد، آریتمی فوق بطنی، آسیب دیدگی سر یا افزایش فشار داخل جمجمه ای (معیارهای نورولوژیک را مبهم می سازد)، دوران بارداری و زایمان (ممکن است از جفت به راحتی عبور کند. نوزادان نارس بخصوص نسبت به اثرات مضعف CNS و تنفسی آگونیست ـ آنتاگونیستهای مخدر حساس هستند ).
موارد احتیاط:
الف) اختلال عملکرد کلیوی یا کبدی (ممکن است تجمع یابد و مدت اثر آن طولانی شود)، بیماران مبتلا به بیماری ریوی مانند آسم، بیماران انسدادی مزمن ریوی (موجب ضعف تنفسی و کاهش رفلکس سرفه می شود)، بیماران تحت عمل جراحی مجاری صفراوی (ممکن است موجب اسپاسم صفراوی شود)، اختلالات تشنجی (ممکن است موجب بروز حملات تشنجی شود)، بیماران سالخورده یا ناتوان که نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساس تر هستند، بیماران مستعد به اعتیاد جسمی و روانی (به دلیل خطر بالقوه زیاد سوء مصرف دارو).
ب) خطر سوء مصرف آگونیست ـ آنتاگونیستهای مخدر کمتر از آگونیستهای مخدر است ، اما با این حال خطر سوء مصرف وجود دارد.
اشکال دارویی:
Tablet: 50mg
Injection: 30 mg/ml, 1ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مخدر آگونیست ـ آنتاگونیست، آگونیست نسبی داروهای شبه تریاک.
طبقه‌بندی درمانی: ضد درد مخدر، داروی کمک بیهوشی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C (در صورت مصرف مداوم یا مقادیر زیاد در ماه آخر رده D).
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آگونیست ـ آنتاگونیستهای مخدر، رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود:
قرصها به خوبی جذب نمی شوند.
پنتازوسین نباید با باربیتوراتهای قابل حل در یک سرنگ مخلوط شود.
پنتازوسین ممکن است علائم و نشانه‌های حالات حاد شکمی را مخفی سازد یا درد کیسه صفرا را تشدید کند.
پنتازوسین ممکن است موجب بروز کمی فشار خون در حالت ایستاده در بیماران سرپایی شود. برای رفع این نشانه‌ها، بیمار باید بنشیند.
پنتازوسین خاصیت آنتاگونیست مخدر دارد و ممکن است موجب بروز سندرم قطع مصرف دارو در بیماران وابسته به مخدر شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
در صورت بروز بثورات پوستی، اغتشاش شعور، از دست دادن ارتباط فردی با محیط یا عوارض جانبی شدید دیگر، به پزشک اطلاع دهید.
مصرف در سالمندان: برای سالخوردگان معمولاً مقادیر کمتر دارو تجویز می شود، زیرا این بیماران ممکن است نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساس تر باشند.
مصرف در کودکان: مصرف پنتازوسین در کودکان کوچکتر از 12 سال توصیه نمی شود.
مصرف در شیردهی: ترشح پنتازوسین در شیر مشخص نیست. مصرف این دارو در دوران شیردهی باید با احتیاط همراه باشد.
