موارد و مقدار مصرف:
الف) درد شدید.
بزرگسالان: مقدار 10-5/2 میلیگرم هر 12-4 ساعت برحسب نیاز، از راه خوراکی، تزریق عضلانی یا تزریق زیرجلدی مصرف میشود.
کودکان: روزانه mg/kg 7/0 از راه خوراکی بهصورت منقسم هر 4 تا 6 ساعت مصرف میشود.
ب) درد شدید مزمن.
بزرگسالان: mg 20-5 خوراکی، هر 6 تا 8 ساعت مصرف میشود.
پ) جلوگیری از بروز سندرم قطع مصرف مواد مخدر.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار mg/day 40-15 (مقدار مصرف تا حد زیادی در افراد مختلف، متفاوت است). مصرف میشود. مقدار نگهدارنده mg/day 120-20 از راه خوراکی است. مقدار مصرف برحسب نیاز تنظیم می شود. اگر بیمار دچار احساس تهوع شد، میتوان یک چهارم دوز خوراکی را به صورت دو تزریق زیر جلدی یا عضلانی تجویز نمود. مدت کلی درمان 30 روز (درمان کوتاه مدت ) تا 180 روز (درمان بلند مدت) میباشد.
مکانیسم اثر:
اثر ضد درد: متادون یک آگونیست شبه تریاک است و مانند مورفین با پیوند به گیرندههای اختصاصی داروهای شبه تریاک اثر ضد درد خود را اعمال میکند. مصرف این دارو تنها برای دردهای شدید و مزمن و همچنین سندرم قطع مصرف مواد مخدر توصیه شده است.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با دیگر داروهای مضعف CNS (داروهای ضد درد مخدر ، داروهای بیهوش کننده عمومی، آنتی هیستامینها، فنوتیازینها، باربیتوراتها، بنزودیازپینها، داروهای تسکین بخش- خواب آور، داروهای ضدافسردگی، فرآوردههای حاوی الکل و داروهای شل کننده عضلانی)، اثرات کاهنده فشار خون، تسکین بخش و مضعف CNS و تنفس را تشدید میکند.
مصرف همزمان با سایمتیدین ممکن است اثرات مضعف CNS و تنفس را افزایش دهد و موجب بروز کانفیوژن، آپنه یا حملات تشنجی شود. در صورت نیاز به مصرف همزمان، مقدار مصرف متادون باید کاهش یابد.
فنیتوئین، پریمیدون و ریفامپین ممکن است سطح سرمی متادون را کاهش دهند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
متادون غلظت پلاسمایی آمیلاز را افزایش میدهد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب میشود. در شکل خوراکی دارو در مقایسه با شکل تزریقی آن ، زمان شروع اثر به تأخیر افتاده و طول مدت اثر طولانی میشود. زمان لازم برای شروع اثر 60-30 دقیقه است و حداکثر آن طی 2-5/0 ساعت حاصل میشود.
پخش: تا حد زیادی به پروتئینهای بافتی پیوند مییابد که این امر ممکن است توجیه کننده اثرات تجمعی دارو و دفع آهسته آن باشد.
متابولیسم: عمدتاً در کبد و بهصورت ان- دمتیلاسیون متابولیزه میشود.
دفع: طول مدت اثر دارو 6-4 ساعت است. دفع عمده دارو از طریق ادرار است و به مقدار مصرف دارو بستگی دارد. متابولیتهای متادون از طریق صفرا در مدفوع دفع میشوند. در اختلال کارکرد کبدی، نیمه عمر دارو 11-7 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به این دارو.
موارد احتیاط فراوان: آریتمی فوق بطنی، ضربه مغزی یا افزایش فشار داخل جمجمه (موجب مبهم شدن معیارهای نورولوژیک میشود)، دوران بارداری و زایمان (از جفت به راحتی عبور میکند؛ نوزادان نارس بخصوص نسبت به اثرات مضعف CNS و تنفسی حساس هستند).
موارد احتیاط: اختلال کار کلیه یا کبد (ممکن است دارو تجمع یابد یا طول مدت اثر آن طولانی شود)، بیماری ریوی، مانند آسم، بیماری انسدادی مزمن ریوی (دارو رفلکس سرفه را فرو مینشاند و همچنین، فعالیت دستگاه تنفسی را کاهش میدهد)، بیمارانی که تحت عمل جراحی مجاری صفراوی قرار میگیرند (ممکن است موجب اسپاسم صفراوی شود)، بیماران سالخورده و ناتوان (این بیماران نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساس تر هستند)، بیماران مستعد به اعتیاد فیزیکی و روانی (خطر اعتیاد به این دارو زیاد است)، شرایط حاد شکمی، هایپوتیروئیدی، بیماری آدیسون، هایپرپلازی پروستات، تنگی مجرای ادراری.
اشکال دارویی:
Tablet: 5, 20, 40 mg
Tablet, Dispersible: 20, 40mg
Injection: 5 mg/ml, 10 mg/ml
Solution: 5mg/5ml, 25 mg/5ml
Powder (Sachet): 1g