موارد و مقدار مصرف:
الف) التهاب شدید یا کاهش ایمنی.
بزرگسالان:
1.از راه خوراکی مقدار 2/7-6/0 میلی گرم مصرف می شود. دوز معمول 8/4-4/2 میلی گرم در 4-2 دوز منقسم می باشد.
2. 25/0 میلی لیتر بتامتازون طولانی اثر (Betamethasone L.A) به داخل مفصل یا بافت نرم تزریق شود که این مقدار هر 2-1 هفته یک بار، بر حسب نیاز تکرار شود.
کودکان: mg/kg 25/0-0175/0 از راه خوراکی روزانه یا mg/m 25/7-5/0 روزانه در 3 تا 4 دوز منقسم.
ب) پیشگیری از بیماری غشاء هیالن در نوزادان نارس.
بتامتازون L.A روزانه به میزان 2 میلی‌لیتر عضلانی به مادر ، 3-2 روز قبل از زایمان تزریق شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد التهاب: بتامتازون ساخت آنزیمهای لازم برای کاهش پاسخهای التهابی را تحریک می‌کند. بتامتازون یک استروئید طولانی اثر با قدرت ضد التهابی 25 برابر هیدروکورتیزون هم وزن آن است. این دارو هیچ‌گونه فعالیت مینرالوکورتیکوئیدی ندارد. اشکال خوراکی بتامتازون به‌عنوان داروهای خوراکی ضد التهاب مصرف می‌شوند. بتامتازون سدیم فسفات بسیار قابل حل و شروع اثر آن بسیار سریع است و می‌توان آن را به صورت وریدی تزریق نمود. بتامتازون سدیم فسفات و بتامتازون استات ترکیبی از ملح فسفات با اثر سریع و ملح استات با حلالیت کم و اثر آهسته است که اثر ضدالتهابی سریع را همراه با طول مدت اثر طولانی به وجود می‌آورد. این ترکیب به شکل سوسپانسیون است و نباید به صورت وریدی تزریق شود. این شکل دارو از راه تزریق داخل مفصلی، داخل جلدی یا داخل ضایعه، به‌عنوان یک داروی ضد التهاب، مؤثر است.
تداخل دارویی:
در صورت مصرف همزمان با داروهای ضد انعقاد، ممکن است اثرات داروهای ضد انعقاد خون کاهش یابد (به ندرت). PT و INR مانتیور شوند.
متابولیسم ایزونیازید و سالیسیلاتها ممکن است در صورت مصرف همزمان با این دارو افزایش یابد.
بتامتازون ممکن است موجب افزایش قند خون شود، که در این صورت، تنظیم مقدار مصرف انسولین یا داروهای خوراکی کاهنده قند خون در بیماران مبتلا به دیابت ضروری است.
مصرف همزمان با باربیتورات، فنی توئین و ریفامپین، ممکن است اثرات کورتیکواستروئیدی بتامتازون را به دلیل افزایش متابولیسم کبدی کاهش دهد.
مصرف همزمان با کلستیرامین و آنتی اسیدها، به دلیل جذب بتامتازون به این داروها و بنابراین کاهش مقدار جذب آن، اثر بتامتازون را کاهش می‌دهد.
بتامتازون ممکن است کمی پتاسیم خون ناشی از مصرف آمفوتریسین B و داروهای مدر را تشدید کند. کمی پتاسیم خون ممکن است خطر مسمومیت را در بیمارانی که به طور همزمان گلیکوزیدهای دیژیتال مصرف می‌کنند، افزایش دهد.
مصرف همزمان بتامتازون با استروژنها ممکن است به دلیل افزایش غلظت ترانس کورین، موجب کاهش متابولیسم بتامتازون شود. در نتیجه، نیمه عمر این دارو به دلیل افزایش پیوند به پروتئین، طولانی می‌شود.
مصرف همزمان با داروهای ایجاد کننده زخم گوارشی، مانند داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی، ممکن است احتمال بروز قرحه گوارشی را افزایش دهد.
ملاحظات اختصاصی:
1- بیشتر عوارض جانبی کورتیکواستروئیدها وابسته به دوز و مدت درمان است.
2- مصرف طولانی مدت باعث اختلالات فیزیولوژیک، مانند سرکوب محور هیپوفیز ـ هیپوتالاموس ـ آدرنال، ظاهر شبه کوشینگ، ضعف عضلانی و استئوپروز می‌شود.
3- بعد از مصرف طولانی مدت، دوز را به آهستگی کاهش دهید. قطع ناگهانی دارو باعث برگشت علائم التهابی، خستگی، ضعف، آرترالژی، تب، سرگیجه، لتارژی، افسردگی، افت فشار وضعیتی، تنگی نفس، بی‌اشتهایی و افت قندخون می‌شود. بعد از مصرف طولانی مدت، قطع ناگهانی دارو می‌تواند کشنده باشد.
4- محلولهای استریل جهت تزریق را با بی حس کننده‌های موضعی یا سایر داروهای حاوی پرزرواتیو مخلوط نکنید، چون باعث فلوکولاسیون (رسوب) سوسپانسیون می‌شود.
روش تجویز:
فرم خوراکی : جهت درمان یک روز درمیان مناسب نیست. دوز روزانه دارو صبح تجویز شود .
تجویز عضلانی: بتامتازون L.A را به هیچ وجه وریدی تجویز نکنید.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
بتامتازون آزمونهای جلدی را فرو می‌نشاند؛ موجب بروز نتایج منفی کاذب در آزمونهای nitroblue tetrazolium برای عفونتهای باکتریایی سیستمیک می‌شود؛ سبب کاهش برداشت ید 131 و غلظت ید پیوندیافته به پروتئین در آزمونهای عملکرد غده تیروئید می‌شود.
این دارو ممکن است غلظتهای کلسترول و گلوکز و ALT و AST و آلکالین فسفاتاز را افزایش و غلظتهای سرمی پتاسیم و کلسیم را کاهش دهد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به راحتی جذب می‌شود. بعد از مصرف خوراکی و تزریق وریدی، حداکثر اثر دارو طی 2-1 ساعت حاصل می‌گردد. زمان لازم برای شروع اثر و طول مدت اثر سوسپانسیون تزریقی متغیر است و به محل تزریق (داخل فضای مفصل ، عضله یا عروق موضعی) بستگی دارد. جذب سیستمیک این دارو بعد از تزریق به داخل مفصل آهسته است.
پخش: از خون به سرعت خارج می‌شود و در عضله، کبد، پوست، روده کوچک و کلیهها انتشار می‌یابد. پیوند به پروتئینهای پلاسما (ترانس کورین و آلبومین) ضعیف است. تنها آن مقداری از دارو فعال است که به شکل پیوند نیافته باشد. آدرنوکورتیکوئیدها به داخل شیر مادر ترشح می‌شوند و از جفت نیز عبور می‌کنند.
متابولیسم: در کبد متابولیزه و به متابولیتهای غیرفعال سولفات و گلوکورونید تبدیل می‌شود.
دفع: متابولیتهای غیرفعال و مقادیر کمی از داروی متابولیزه نشده از طریق کلیهها و مقدار بسیار کمی نیز از طریق مدفوع دفع می‌شود. نیمه عمر بیولوژیک بتامتازون 54-36 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو یا هریک از اجزای فرآورده‌های حاوی کورتیکواستروئید، عفونتهای قارچی سیستمیک، تجویز واکسنهای حاوی ویروس زنده همزمان با این دارو.
موارد احتیاط: باعث سرکوب محور هیپوفیز- هیپوتالاموس- آدرنال شده بخصوص در کودکان یا بیمارانی که دوزهای بالای دارو را در طولانی مدت دریافت می‌کنند ، ساپرس محور منجر به کریز آدرنال می‌شود. قطع تجویز این داروها باید به آهستگی و با دقت صورت گیرد. هنگام تبدیل فرآورده از نوع سیستمیک به استنشاقی، بدلیل احتمال نارسایی آدرنال یا عوارض قطع مصرف مثل افزایش علائم آلرژی، دقت کافی لازم است. بیمارانی که بیشتر از 20 میلی‌گرم در روز پردنیزولون (یا معادل آن) دریافت می‌کنند بیشتر مستعد این حالت‌اند.
مواردی از مرگ و میر در بیماران آسماتیک هنگام تبدیل فرآورده از فرم سیستمیک به آئروسل گزارش شده است. در شرایط استرس، بیماران با سرکوب محور باید دوز کافی از کورت یکواستروئیدهای دارای فعالیت مینرالوکورتیکوئیدی مانند هیدروکورتیزون یا کورتیزون را به‌جای بتامتازون دریافت کنند. مصرف طولانی مدت کورتیکواستروئیدها ریسک عفونتهای ثانویه را افزایش داده، علائم عفونت حاد (مثل عفونت قارچی) را ماسکه کرده، عفونتهای ویروسی را تشدید کرده و پاسخ دهی به واکسن‌ها را تضعیف می‌کند. از تماس با افراد مبتلا به آبله مرغان جلوگیری شود. این فرآورده‌ها در درمان هرپس چشمی، مالاریای مغزی یا هپاتیت‌های ویروسی نباید به کار روند.
در بیماران با سل نهفته با احتیاط مصرف شده و در کسانی که سل فعال دارند تنها همراه با داروهای ضد سل به کار روند. مصرف طولانی مدت این فرآورده‌ها ریسک سارکوم کاپوزی را افزایش می‌دهد که در صورت بروز، قطع مصرف دارو لازم است.در بیماران (بویژه با اختلالات نوروماسکولار) مصرف دوزهای بالا باعث میوپاتی حاد شده که ممکن است عضلات چشمی و تنفسی را نیز درگیر کند ، در این موارد کراتین کیناز بیمار را مانیتور کنید. بهبودی با تأخیر روی می‌دهد. این داروها باعث اختلالات روانی مانند افسردگی ، افوریا، بی‌خوابی، نوسان خلق و اختلالات شخصیتی می‌شوند. بیماریهای زمینه‌ای روانی با مصرف این داروها تشدید می‌یابند. در بیماران با نارسایی قلبی ریسک تجمع مایعات و بدتر شدن بیماری را افزایش می‌دهند .
در بیماران دیابتی تولید گلوکز را مختل کرده و خطر هایپرگلیسمی را افزایش می‌دهند. در بیماران با اختلالات گوارشی مانند دیورتیکولیت، پپتیک اولسر و کولیت اولسراتیو ریسک پرفوراسیون را افزایش می‌دهند. در اختلالات کبدی مانند سیروز، بدلیل احتباس مایعات با احتیاط به کار روند. در بیماران میاستنی گراویس درمان با کورتیکواستروئیدها (بخصوص مراحل حاد بیماری) باعث تشدید بیماری می‌شود. بدنبال سکته قلبی حاد به دلیل خطر پارگی میوکارد با احتیاط استفاده شوند. مصرف طولانی مدت باعث افزایش فشار داخل چشم، گلوکوم زاویه باز و کاتاراکت می‌شود، لذا در بیماران مبتلا به گلوکوم و کاتاراکت با احتیاط مصرف شوند و در مصرف مزمن، معاینات چشمی منظم صورت گیرد. مصرف طولانی مدت خطر استئوپروز را در بیماران افزایش می‌دهد.
در نارسایی کلیوی بدلیل خطر احتباس مایعات با احتیاط به کار روند. در بیماران با سابقه صرع با احتیاط به کار رود. مواردی از تشنج در کریز آدرنال گزارش شده است. کلیرانس متابولیک کورتیکواستروئیدها در هایپرتیروئیدی افزایش و در هایپوتیروئیدی کاهش می‌یابد. تنظیم دوز در این موارد لازم است.
به خاطر عوارض جانبی متعدد در افراد مسن با کمترین دوز و کوتاه مدت استفاده شوند. مصرف در کودکان باعث تأخیر رشد می‌شود که بایستی مانیتور شوند .
اشکال دارویی:
Tablet: 0.5 mg
Injection: 4 mg/ml (As Disodium Phosphate)
Injection,Suspension, Extended R elease: (Betamethasone acetate 3mg + Betamethasone(as disodium phosphate (3mg) /ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: گلوکوکورتیکوئید.
طبقه‌بندی درمانی: ضد التهاب.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- هیچگاه دارو را ناگهان قطع نکنید.
2- جهت کاهش عوارض گوارشی، دارو را با غذا یا شیر مصرف کنید.
3- در مورد علائم قطع مصرف مثل خستگی، ضعف، آرترالژی، افت فشار سیستمیک و تنگی نفس به بیمار هشدار دهید.
مصرف در کودکان: مصرف طولانی مدت بتامتازون در کودکان و نوجوانان ممکن است رشد و نمو آنها را به تأخیر بیندازد.
مصرف در شیردهی: اطلاعات کافی در دسترس نیست. خطرات و منافع آن سنجیده شود.
عوارض جانبی:
مصرف مقادیر زیاد بتامتازون برای مدت طولانی، آزادسازی هورمون آدرنوکورتیکوتروپین (ACTH) را از غده هیپوفیز مهار می‌سازد و در نتیجه، بخش قشری غده فوق کلیوی ترشح کورتیکواستروئیدهای درون‌زاد را متوقف می‌کند. شدت و طول مدت مهار محور هیپوتالاموس- غده هیپوفیز- غده فوق کلیوی (HPA) در بیماران مختلف بسیار متغیر است و به مقدار مصرف، زمان و تعداد دفعات و طول مدت مصرف گلوکوکورتیکوئیدها بستگی دارد.
اعصاب مرکزی: سرخوشی کاذب ، بی‌خوابی، سردرد، رفتار سایکوتیک، تومور کاذب مغز، تغییر الگوهای ذهنی، عصبانیت، بی‌قراری.
قلبی ـ عروقی: نارسایی احتقانی قلب ، کمی فشار خون، ادم، ترومبوآمبولی، ترومبوفلبیت و آریتمی.
پوست: تأخیر در بهبود زخمها ، آکنه، بثورات پوستی، رگه‌‌های پوستی (استریا).
چشم، حلق، بینی: کاتاراکت، گلوکوم، برفک دهان.
دستگاه گوارش: قرحه گوارشی، تحریک، افزایش اشتها، پانکرآتیت، استفراغ.
ایمنی: کاهش ایمنی، افزایش استعداد ابتلا به عفونت.
متابولیک: کاهش پتاسیم خون ، احتباس سدیم، احتباس مایعات، افزایش وزن بدن، افزایش قند خون، کاهش کلسیم خون.
عضلانی- اسکلتی: آتروفی عضلانی، ضعف، پوکی استخوان.
سایر عوارض: پر مویی، نشانه‌های سندرم کوشینگ، سندرم قطع مصرف دارو (تهوع، خستگی، بی‌اشتهایی، تنگی نفس، کمی فشار خون، کمی قند خون، درد عضلانی، درد مفصل، تب، سرگیجه و ضعف) توقف رشد در کودکان. قطع ناگهانی مصرف دارو ممکن است کشنده باشد یا بیماریهای موجود را تشدید کند. کم‌کاری شدید غده فوق کلیوی ممکن است بعد از افزایش استرسها (عفونت، جراحی، ضربه) یا قطع ناگهانی دارو به دنبال مصرف طولانی مدت بروز کند.
مسمومیت و درمان:
مصرف بیش از حد شکل خوراکی دارو، حتی در مقادیر بسیار زیاد، به ندرت موجب بروز مشکلات بالینی می‌شود. اگر دارو به مدت کمتر از سه هفته حتی در مقادیر زیاد، مصرف شده باشد، علائم و نشانه‌های مسمومیت به ندرت بروز می‌کند. ولی مصرف طولانی مدت دارو موجب بروز عوارض جانبی فیزیولوژیک، مانند مهار محور هیپوتالاموس- غده هیپوفیز- غده فوق کلیوی (HPA)، ظاهر شبه کوشینگ، ضعف عضلانی و پوکی استخوان می‌شود.
