موارد و مقدار مصرف:
الف) عفونتهای دستگاه تنفسی تحتانی، دستگاه ادراری، پوست، استخوان و مفاصل، سپتی سمی و مننژیت ایجاد شده توسط ارگانیسمهای حساس.
بزرگسالان : دوزاژ معمول 750 میلی گرم تا 1.5 گرم عضلانی یا وریدی هر 8 ساعت برا ی 5 تا 10 روز. برا ی عفونتهای تهدید کننده حیات و عفونتهایی که بوسیله میکرو ارگانیسم با حساسیت کمتر ایجاد می شوند: 1.5 گرم عضلانی یا وریدی هر 6 ساعت و برای مننژیت باکتریایی تا 3 گرم وریدی هر 8 ساعت مصرف می شود.
کودکان و اطفال بزرگتر از 3 ماه: mg/kg 100 -50 عضلانی یا وریدی روزانه در دوزهای منقسم هر 6 تا 8 ساعت. تعدادی از پزشکان از دوزاژ mg/kg 150-100 روزانه استفاده می کنند. برای مننژیت معمولاً با دوزاژ mg/kg 240-200 روزانه به صورت وریدی در دوزهای منقسم هر 6 تا 8 ساعت شروع شده و هنگامی که بهبود علائم بالینی اتفاق افتاد این مقدار به mg/kg 100 روزانه کاسته می شود، اگرچه که تعدادی از پزشکان استفاده از داروها ی دیگر را در درمان مننژیت ترجیح می دهند.
دوز روزانه این دارو برای تزریق عضلانی و وریدی یکسان بوده و به حساسیت میکرو ارگانیسم و شدت عفونت بستگی دارد. سفوروکسیم به صورت عضلانی عمیق و در عضلات بزرگ مانند عضله گلوتئوس و عضله کناری ران تزریق می شود.
ب) فارنژیت، تونسیلیت.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: 250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت برای 10 روز.
کودکان زیر 12 سال که می توانند قرص مصرف کنند: 125 میلی گرم خوراکی دو بار در روز برای 10 روز.
کودکان 3 ماهه تا 12 ساله: mg/kg 20 از سوسپانسیون خوراکی روزانه در دوزهای منقسم دو بار در روز تا حداکثر دوز 500 میلی گرم برای 10 روز.
پ) تشدید علائم باکتریال برونشیت مزمن یا عفونت ثانویه باکتریال برونشیت حاد.
بزرگسالان: 250 تا 500 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت برا ی 10 روز (برونشیت مزمن) یا 5 تا 10 روز (برونشیت حاد).
ت) سینوزیت ماگزیلاری باکتریایی حاد.
بزرگسالان و کودکان 13 ساله و بزرگتر : 250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت برا ی 10 روز.
کودکان سه ماه تا 12 سال: mg/kg 30 روزانه در دو دوز منقسم از سوسپانسیون خوراکی برای 10 روز.
ث) عفونت گوش میانی، زرد زخم.
کودکان سه ماه تا 12 سال: mg/kg 30 روزانه در دو دوز منقسم از سوسپانسیون خوراکی برا ی 10 روز (حداکثر مقدار مصرف 1 گرم می باشد).
کودکانی که می توانند قرص مصرف کنند: 250 میلی گرم خوراکی دو بار در روز برای 10 روز.
ج) پروفیلاکسی جراحی.
بزرگسالان: 1.5 گرم وریدی 30 تا 60 دقیقه قبل از جراحی؛ سپس 750 میلی گرم عضلانی یا وریدی هر 8 ساعت در حین جراحی برای جراحی های طولانی. در جراحی قلب باز، ابتدا 1.5 گرم وریدی، سپس هر 12 ساعت تا مجموع دوز 6 گرم تزریق می شود.
چ) گونوره (اورترال، اندوسرویکال، رکتال).
بزرگسالان : 1.5 گرم عضلانی به صورت تک دوز، به تنهایی یا با آنتی بیوتیکهای دیگر.
ح) بیماری لایم (اریتم مهاجر) ایجاد شده بوسیله بورلیا بورگدورفری.
بزرگسالان و کودکان 13 ساله و بزرگتر: 500 میلی گرم خوراکی دو بار در روز برای 20 روز.
مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتری: این دارو معمولاً باکتریسید است. اما می تواند باکتریواستاتیک نیز باشد. فعالیت سفوروکسیم به ارگانیسم، نفوذ بافتی، دوزاژ و سرعت تکثیر ارگانیسم بستگی دارد. سفوروکسیم به پروتئینهایی که محل اتصال پنی سیلین است، پیوند می یابد و بدین طریق ساخت دیواره سلولی باکتری را مهار می کند. سفوروکسیم بر علیه تعداد زیادی از باسیلهای گرم منفی روده‌ای و تعدادی از اورگانیسمهای گرم مثبت شامل استرپتوکوکسی (استرپتوکوک پنومونیه و استرپتوکوک پیوژنس)، استافیلوکوک اورئوس، اشریشیاکلی، گونه‌های کلبسیلا، هموفیلوس آنفلوانزا، انتروباکتر و نایسریا گونوره آ مؤثر می باشد. باکتروئید فراژیلیس، سودومونا و گونه‌های آسینتوباکتر، گونه‌های مقاوم به سفوروکسیم هستند.
فارماکوکینتیک:
جذب: سفوروکسیم سدیم از دستگاه گوارش جذب نمی شود و باید به صورت تزریقی مصرف شود. سفوروکسیم اگستیل از راه خوراکی بهتر جذب می شود. بین 37% و 52% از یک دوز خوراکی جذب می شود. به نظر می رسد که غذا جذب خوراکی دارو را افزایش می‌دهد.
پخش: در بیشتر بافتها و مایعات بدن مانند کیسه صفرا، کبد، کلیه‌ها، استخوان، صفرا، مایع سینوویال و صفاق به طور گسترده انتشار می یابد. هنگامی که پرده مننژ ملتهب باشد، سفوروکسیم در مقایسه با بیشتر سفالوسپورینهای نسل اول و دوم نفوذ بهتری به CSF دارد. دارو از سد جفت عبور می کند و میزان اتصال پروتئینی آن 33 تا 50% می باشد.
متابولیسم: این دارو متابولیزه نمی شود.
دفع: به صورت عمده از طریق ترشح توبولی و فیلتراسیون گلومرولی در ادرار دفع می شود. مقداری از دارو در شیر ترشح می شود. نیمه عمر حذفی دارو در بیماران با کارکرد کلیه سالم 1 تا 2 ساعت می باشد. در نارسایی شدید کلیه نیمه عمر سفوروکسیم به 15 تا 22 ساعت افزایش می یابد. همودیالیز دارو را حذف می کند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
این دارو می تواند مقدار ALT، AST، آلکالن فسفاتاز، بیلی روبین و LDH را افزایش دهد. ممکن است سطح هموگلوبین و هماتوکریت را کاهش دهد. همچنین می تواند PT، INR، شمارش ائوزینوفیل، نوتروفیل و پلاکت را افزایش دهد. به طور کاذب موجب افزایش غلظت کراتینین ادرار (در صورت اندازه گیری از طریق واکنش jaffe) می‌شود. سفوتاکسیم نتیجه آزمون کومبس را نیز مثبت می کند و ممکن است به صورت کاذب موجب مثبت شدن نتایج آزمایش قند ادرار به روش سولفات مس (benedict’s reagent or clinitest) شود.
عوارض جانبی:
قلبی – عروقی: فلبیت، ترومبوفلبیت با تزریق وریدی.
دستگاه گوارش: بی اشتهایی، اسهال، تهوع، کولیت با غشا کاذب، استفراغ.
خون: ائوزینوفیلی، آنمی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی و نوتروپنی گذرا.
پوست: سفتی، درد، آبسه‌های استریل، افزایش دما، پوسته ریزی در محل تزریق، راشهای ماکولوپاپولار و اریتماتوز، کهیر.
سایر عوارض: واکنشهای افزایش حساسیت (بیماری سرم ، آنافیلاکسی).
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: افزایش حساسیت عصبی – عضلانی. سطح بالای دارو در CNS می تواند تشنج ایجاد کند.
درمان: سفوروکسیم از طریق همودیالیز یا دیالیز صفاقی قابل برداشت می باشد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
در بیماران با کاهش عملکرد کلیه، حساسیت به پنی سیلین و زنان شیرده با احتیاط مصرف شود.
استفاده طولانی مدت از دارو باعث ایجاد عفونت ثانویه می شود.
در بیماران با سابقه حساسیت به پنی سیلین بویژه واکنشهای با واسطه IgE (مانند آناف یلاکسی، آنژیوادم، کهیر) با احتیاط مصرف شود.
مصرف دارو ممکن است، کولیت به دنبال مصرف آنتی بیوتیک یا کولیت ثانویه به کلستریدیوم دیفیسیل ایجاد کتد.
تداخل دارویی:
استفاده همزمان با آمینوگلیکوزیدها بر علیه تعدادی از گونه های ارگانیسمها اثر سینرژیستیک دارد و ممکن است خطر سمیت کلیوی دارو را افزایش دهد. بیمار را به صورت مرتب مونیتور کنید.
پروبنسید ترشح توبولی سفالوسپورینها را بلاک کرده و سطح سرمی این داروها را افزایش می دهد.
غذاها جذب خوراکی دارو را افزایش می دهد. به بیماران توصیه کنید دارو را با غذا مصرف کنند.
اشکال دارویی:
Tablet: 125, 250, 500mg
Injection, Powder: 250,750mg, 1.5g
Powder, For Suspension: 125, 250 mg/5ml
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: سفالوسپورین نسل دوم.
طبقهبندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده B
نکات قابل توصیه به بیمار:
هرگونه ناراحتی در محل تزریق وریدی اطلاع داده شود.
سوسپانسیون تهیه شده می تواند در دمای اتاق یا در یخچال نگه داری شود. پس از 10 روز مقدار باقی مانده دور ریخته شود. قبل از مصرف هر دوز خوب تکان داده شود.
مصرف در سالمندان: با احتیاط مصرف شود.
مصرف در کودکان: بی خطری این دارو در کودکان زیر 3 ماه اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی: این دارو در شیر ترشح می شود. با احتیاط مصرف شود.
ملاحظات اختصاصی:
1- قرص و سوسپانسیون بیواکیولانس نیستند و نمی توانند میلی گرم به میلی گرم جایگزین شوند.
2- کمپلیانس در درمان عفونت گوش میانی در کودکان مشکل ساز می باشد. در کودکانی که قادر به بلعیدن قرص نیستند، سوسپانسیون تجویز شود.
3- دارو را در ساعتهای مشخصی مصرف کنید تا در غلظتهای پیک و حداقل دارو حداقل اختلاف ایجاد شود.
4- هر گرم سفوروکسیم سدیم حاوی 2.4 میلی اکی والان سدیم می باشد. در بیماران با محدودیت مصرف سدیم به این نکته توجه شود.
5- محلول تهیه شده جهت وجود پارتیکل و تغییر رنگ چک شود. رنگ محلول می تواند از زرد روشن تا کهربایی بدون تأثیر در پوتنسی دارو تغییر کند.
6- محلول تزریق عضلانی جهت انحلال، به آرامی تکان داده شود. این تزریق به صورت عمیق و در عضلات بزرگ مانند گلوتئوس انجام شود. جهت جلوگیری از آسیب بافتی، مکان تزریق را تعویض کنید. قرار دادن یخ در محل تزریق، می تواند درد این محل را تخفیف دهد.
7- جهت تزریق مستقیم وریدی، محلول را به آهستگی و در مدت 3 تا 5 دقیقه تزریق نمایید. انفوزیون دارو در مدت 15 تا 30 دقیقه انجام شود.
8- به علت اینکه سفوروکسیم با همودیالیز قابل برداشت می باشد، بیماران تحت درمان با همودیالیز یا دیالیز صفاقی، نیاز به تنظیم دوزاژ دارند.
9- در دوره طولانی درمان یا استفاده از دوزهای بزرگ، بیماران بویژه افراد high risk را از نظر عفونت ثانویه بررسی کنید.
10- در طول درمان عملکرد کلیه بیمار چک شود، بویژه زمانی که دوز حداکثر دارو در بیماران بدحال استفاده می شود.
11- مقدار گلوکز ادرار بوسیله واکنشهای آنزیمی گلوکز اکسیداز مانند chemstrip یا diastix چک شود.
