موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان اولیه و کمکی سل.
بزرگسالان: از راه عضلانی، مقدار g/day 1 یا mg/kg 15 روزانه یا مقدار mg/kg 30-25 (تا 5/1 گرم) 3-2 بار در هفته به مدت حداقل یک سال تزریق شود. دارو در یک چهارم فوقانی خارجی عضله سرینی به طور عمقی تزریق میشود.
کودکان: از راه عضلانی، مقدار mg/kg/day 40-20 (تا 1 گرم) یاmg/kg 30-25 (تا g 1.5 ) 2 تا 3 بار در هفته به مدت حداقل یک سال، در داخل عضلات حجیم به طور عمقی تزریق میشود.
سالمندان: دوز دارو بر اساس سن، عملکرد کلیوی و عملکرد عصب زوج هشت جمجمهای کاهش مییابد. دوز پیشنهاد شده mg/kg 10 (تا mg 750) روزانه است.
این دارو به طور همزمان با سایر داروهای ضد سل استفاده میشود، اما همراه با کاپرئومایسین مصرف نمیشود. مصرف دارو تا منفی شدن نمونههای خلط بیمار ادامه مییابد.
ب) آندوکاردیت آنتروکوکی.
بزرگسالان: از راه عضلانی، هر 12 ساعت مقدار یک گرم به مدت دو هفته، و سپس، هر 12 ساعت مقدار 500 میلیگرم به مدت چهار هفته، همراه با پنیسیلین، تزریق عضلانی میشود.
پ) تولارمی.
بزرگسالان: از راه عضلانی، مقدار g/day 2-1 در مقادیر منقسم ، در یک چهارم فوقانی خارجی عضله سرینی به طور عمقی، تزریق میشود. درمان باید به مدت 14-7 روز یا تا زمان 7-5 روز پس از قطع تب بیمار ادامه یابد.
ت) طاعون (عفونت یرسینیاپستیس).
بزرگسالان: مقدار 2 گرم (mg/kg 30) در روز از راه عضلانی در 2 دوز منقسم به مدت حداقل 10 روز مصرف میشود.
کودکان: از راه عضلانی، مقدار mg/kg 30 روزانه در دو یا 3 دوز منقسم به مدت 10 روز مصرف میشود.
ث) بروسلوز.
بزرگسالان: از راه عضلانی، مقدار یک گرم، یک یا 2 بار در روز همراه با داکسیسیکلین یا تتراسیکلین در طی هفته اول و یک بار در روز به مدت حداقل یک هفته دیگر مصرف میشود.
کودکان با سن بالاتر از 8 سال: از راه عضلانی مقدار mg/kg 20 (تا یک گرم) به مدت 2 هفته همراه با تتراسیکلین یا کوتریموکسازول مصرف میشود.
ج) اندوکاردیت استرپتوکوکی حساس به پنیسیلین.
بزرگسالان 60 سال و پایینتر: از راه عضلانی مقدار یک گرم 2 بار در روز به مدت یک هفته همراه با پنیسیلین مصرف میشود. سپس mg 500 دو بار در هفته به مدت یک هفته مصرف میگردد.
بزرگسالان بالای 60 سال: مقدار mg 500 دو بار در روز به مدت 2 هفته همراه با پنیسیلین مصرف میشود.
تنظیم دوز: دوز دارو بر اساس سطح سرمی تنظیم میگردد، نباید پیک دارو از mcg/ml 25-20 فراتر برود. در صورتی که سطح سرمی در دسترس نباشد ، میتوان دوز را بر اساس کلیرانس کراتینین تنظیم کرد. بعد از دادن یک گرم دوز لودینگ، در بیمارانی که کلیرانس کراتینین ml 80-50 در دقیقه دارند، مقدار mg/kg 5/7 در فواصل 24 ساعته دریافت میکنند. در بیمارانی که کلیرانس کراتینین ml 50-10 در دقیقه دارند فواصل تجویز به هر 24 تا 72 ساعت افزایش مییابد و در کسانی که کلیرانس کراتینین کمتر از ml 10 در دقیقه دارند ممکن است به فواصل 96-72 ساعته نیاز باشد.
در صورت وجود نارسایی کلیوی یا همودیالیز، توصیه میشود که 75-50 درصد دوز لودینگ در پایان هر جلسه دیالیز تجویز گردد. هر چند لازم است سطحی سرمی دارو مشخص شده و دوز بر اساس سطح سرمی مطلوب تنظیم گردد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به این دارو یا هر یک از آمینوگلیکوزیدها. هرگز این دارو از راه وریدی تجویز نمی شود.
موارد احتیاط : کاهش عملکرد کلیوی، وزوز گوش، سرگیجه حقیقی و کاهش شنوایی فرکانس بالا (این بیماران مستعد ابتلا به اتوتوکسیسیته هستند)، دهیدراتا سیون، میاستنی گراو، پارکینسونیسم، هیپو کلسیمی، نوزادان و شیرخواران، بیماران سالخورده. بیماریهای عصبی – عضلانی، مصرف همزمان سایر ترکیبات نفروتوکسیک.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد، لتارژی، بلوک عصبی – عضلانی.
گوش: اتوتوکسیسیته (وزوز گوش، سرگیجه، کاهش شنوایی).
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: تا حدی نفروتوکسیسیته (کمتر از سایر آمینوگلیکوزیدها).
تنفسی: آپنه.
پوست: درماتیت اکسفولیاتیو.
خون: آگرانولوسیتوز گذرا، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، ائوزینوفیلی.
موضعی: درد، تحریک و آبسههای استریل در محل تزریق.
سایر عوارض: واکنشهای حساسیت مفرط (بثورات پوستی، تب، کهیر، کهیر غولآسا، آنافیلاکسی، عفونت ثانویه باکتریایی و قارچی، انسداد عصبی – عضلانی.
توجه: در صورت بروز علائم اتوتوکسیسیته، نفروتوکسیسیته، حساسیت مفرط، یا اسهال شدید ناشی از کولیت سودوممبران، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: توکسیسیته گوشی، کلیوی و عصبی – عضلانی.
درمان: دارو با همودیالیز یا دیالیز صفاقی از بدن خارج میشود. انسداد عصبی – عضلانی را با املاح کلیسم یا ضد کولین استرازها برطرف میکنند.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای زیر ممکن است خطر توکسیسیتی کلیوی، گوشی و عصبی را افزایش دهد:
پلیمیکسین B، وانکومایسین، کاپرئومایسین، سیسپلاتین، سفالوسپورینها، آمفوتریسین B، و سایر آمینوگلیکوزیدها، متوکسی فلوران.
در صورت مصرف همزمان با اتاکرینیک اسید، بومتاناید، اوره، فوروسماید یا مانیتول، خطر اتوتوکسیسیته نیز افزایش مییابد.
دیمن هیدرینات و سایر داروهای ضد استفراغ و ضد سرگیجه حقیقی ممکن است اتوتوکسیسیته ناشی از مصرف استرپتومایسین را پنهان سازد.
مصرف همزمان استرپتومایسین با آتراکوریوم، پانکورونیوم، روکرونیوم و وکرونیوم میتوانند منجر به افزایش اثرات شلکننده عضلانی غیردپلاریزان این داروها شامل دپرسیون تنفسی طول کشیده گردد. تنها زمانی همزمان استفاده شوند که نیاز باشد.
مصرف همزمان با پنیسیلینها موجب بروز اثر سینرژیک باکتریکش در مقابل سودوموناس آئروژینوزا، اشریشیاکلی، کلبسیلا، سیتروباکتر، آنتروباکتر، سراشیا و پروتئوس میرابیلیس میشود. با این وجود، این داروها از لحاظ فیزیکی و شیمیایی ناسازگار هستند و در صورت مخلوط شدن یا مصرف همزمان غیرفعال میشوند. در مطالعات in vivo، غیرفعال شدن دارو در صورت مصرف همزمان آمینوگلیگکوزیدها و پنیسیلینها گزارش شده است.
استرپتومایسین ممکن است انسداد عصبی – عضلانی ناشی از مصرف بیهوشکنندههای عمومی یا داروهای مسدودکننده عصبی – عضلانی ، مانند سوکسینیل کولین و توبوکورارین را تشدید کند.
مکانیسم اثر:
اثر آنتیبیوتیک: استرپتومایسین باکتریسید است. این دارو به طور مستقیم به جزء 30 S ریبوزوم پیوند مییابد و در نتیجه ساخت پروتئین باکتری را مهار میسازد. طیف اثر این دارو شامل بسیاری از ارگانیسمهای گرم منفی هوازی و بعضی از ارگانیسمهای گرم مثبت هوازی است. به طور کلی، فعالیت استرپتومایسین در مقابل بسیاری از ارگانیسمهای گرم منفی کمتر از توبرامایسین، جنتامایسین یا آمیکا سین است. استرپتومایسین بر میکوباکتریوم و بروسلا نیز مؤثر است.
فارماکوکینتیک:
جذب: به میزان بسیار جزئی از دستگاه گوارش جذب و معمولاً پس از تزریق عضلانی پیک غلظت سرمی طی 2-1 ساعت حاصل میشود.
پخش: پس از تزریق به طور گسترده انتشار مییابد. نفوذ دارو به داخل چشم بسیار اندک است. نفوذ این دارو به داخل مایع مغزی – نخاعی (CSF) (حتی در بیماران مبتلا به مننژیت) کم است. از جفت عبور میکند. حدود 36 درصد به پروتئین پیوند مییابد.
متابولیسم: متابولیزه نمیشود.
دفع: عمدتاً توسط فیلتراسیون گلومرولی و از طریق ادرار دفع میشود. مقادیر کمی از دارو ممکن است در صفرا و شیر ترشح شود ، نیمه عمر دفع دارو در بزگسالان 3-2 ساعت است. در نارسایی شدید کلیوی، نیمه عمر دارو ممکن است به 110 ساعت برسد.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 1g
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: آمینوگلیکوزید.
طبقهبندی درمانی: آنتیبیوتیک.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده D
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آمینوگلیکوزیدها، رعایت موارد زیر نیز توصیه میشود:
1- به هنگام تهیه دارو، باید دستها محافظت شوند؛ دارو موجب تحریک پوست میشود.
2- در درمان اولیه سل، در صورت منفی بودن نتایج آزمون نمونههای خلط، باید مصرف استرپتومایسین قطع شود.
3- از آنجایی که استرپتومایسین قابل دیالیز است، ممکن است مقدار مصرف آن در بیماران تحت همودیالیز احتیاج به تنظیم داشته باشد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
استرپتومایسین ممکن است موجب واکنش مثبت کاذب در سنجش گلوکز ادرار با استفاده از روش سولفات مس (معرف بندیکت) شود.
در صورت بروز نفروتوکسیسیته ناشی از مصرف استرپتومایسین، ممکن است غلظت BUN، کرآتینین سرم و دفع کاستهای ادراری افزایش یابد.
