موارد و مقدار مصرف:
الف) باکتریمی، سپتی سمی، و عفونتهای وخیم تنفسی، استخوان، مفصل، ادراری، زنان، داخل شکمی و پوست ناشی از ارگانیسمهای حساس.
بزرگسالان و کودکان 12 سال و بالاتر: مقدار 2-1 گرم یک بار در روز یا در دو مقدار منقسم و مساوی تزریق عضلانی یا وریدی می شود. مقدار تام مصرف روزانه نباید از چهار گرم تجاوز کند.
کودکان زیر 12 سال: مقدار تام روزانه mg/kg 75-50 که در مقادیر منقسم هر 12 ساعت به صورت وریدی یا عضلانی تجویز می شود. حداکثر دوز روزانه 2 گرم می‌باشد.
ب) مننژیت.
بزرگسالان: مقدار 2 گرم هر 12 ساعت وریدی به مدت 14-10 روز.
کودکان زیر 12 سال: مقدار mg/kg 100 (حداکثر مقدار مصرف روزانه چهار گرم) به صورت مقدار واحد یا در مقادیر منقسم هر 12 ساعت به صورت وریدی یا عضلانی به مدت 14-7 روز. برای مننژیت ناشی از انتروباکتریاسه حداقل 21 روز درمان توصیه می‌شود.
پ) پروفیلاکسی قبل از جراحی.
بزرگسالان: مقدار یک گرم 30 دقیقه تا دو ساعت قبل از جراحی تزریق عضلانی یا وریدی می شود.
ت) سوزاک ساده.
بزرگسالان: مقدار 250 میلی گرم به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود.
ث) عفونت هموفیلوس دو کره‌ئی.
بزرگسالان: مقدار 250 میلی گرم به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود.
ج) اپیدی دمیت ناشی از بیماری مقاربتی، بیماری التهابی لگن.
بزرگسالان: مقدار 250 میلی گرم به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود. به دنبال آن آنتی بیوتیک دیگر تجویز می شود.
چ) به عنوان ضدعفونی در قربانیان تجاوز جنسی.
بزرگسالان: مقدار 125 میلی گرم به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود. (به همراه آنتی بیوتیکهای دیگر)
ح) بیماری لایم.
بزرگسالان: مقدار 2 گرم هر 24 ساعت تزریق وریدی برای 14 تا 28 روز.
خ) عفونت طول کشیده یا عود کننده گوش میانی در کودکان کوچکتر از 3 ماه : mg/kg 50 به صورت عضلانی ، یک بار در روز برای 3 روز.
د) عفونت باکتریایی حاد گوش میانی در کودکان: mg/kg 50 عضلانی به صورت تک دوز. حداکثر دوز تزریقی 1 گرم می باشد.
تنظیم دوز برای بیماران با کاهش عملکرد کلیه و کبد، بدون بررسی سطح سرمی دارو و عملکرد ارگانهای ذکر شده، دوز روزانه نباید از 2 گرم بیشتر باشد. در بیماران با کاهش عملکرد کلیه، تنظیم دوز معمولاً نیازی نمی باشد، چرا که دارو دارای دفع صفراوی نیز می باشد.
مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتری: سفتریاکسون عمدتاً باکتریوسید است؛ با این وجود، ممکن است باکتریوستاتیک نیز باشد. فعالیت آن به ارگانیسم، نفوذ بافتی، مقدار دارو و میزان تکثیر ارگانیسم بستگی دارد. این دارو با پیوند به پروتئینهای پیوند یابنده به پنی سیلین و مهار ساخت دیواره سلولی اثر خود را اعمال می کند.
به نظر می رسد سفالوسپورینهای نسل سوم بر بعضی از ارگانیسمهای گرم منفی تولید کننده بتا ـ لاکتاماز مؤثرتر هستند.
سفتریاکسون بر بعضی از ارگانیسمهای گرم مثبت و بسیاری از باسیلهای گرم منفی روده‌ای و نیز استرپتوکوکها (استرپتوکوکوس پنومونیه و پیوژنز؛ استافیلوکوک اورئوس تولید کننده و غیر تولید کننده پنی سیلیناز؛ استافیلوکوکوس اپی درمیدیس؛ اشریشیاکلی؛ گونه‌های کلبسیلا؛ هموفیلوس آنفلوآنزا؛ آنتروباکتر؛ پروتئوس؛ بعضی سوشهای سودوموناس و پپتواسترپتوکوکوس و اسپیروکتهایی مانند بورلیا بورگدوفری (ارگانیسم مسئول بیماری لایم Lyme) مؤثر است. اکثر سوشهای لیستریا ، سودوموناس و آسینتوباکتر به این دارو مقاوم هستند. به طور کلی، فعالیت سفتریاکسون بسیار شبیه به سفوتاکسیم و سفتی زوکسیم است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
سفتریاکسون سبب حصول نتایج مثبت کاذب در آزمونهای گلوکز ادرار با استفاده از سولفات مس (مصرف بندیکت یا clinitest) می‌شود. در این مورد از گلوکز اکسیداز (Tes-Tape یا Clinistix) استفاده شود.
سفتریاکسون سبب افزایش کاذب غلظت کراتینین ادرار در آزمونهایی می شود که از واکنش Jaffe استفاده می کنند. سفتریاکسون ممکن است موجب حصول نتایج مثبت آزمون کومبس شود.
ممکن است سطح BUN، کراتینین، AST، ALT، ALP و بیلی روبین و LDH را افزایش دهد. همچنین می تواند تعداد ائوزینوفیل و پلاکتها را افزایش و گلوبولهای سفید را کاهش دهد.
عوارض جانبی:
دستگاه گوارش: کولیت سودوممبران
خون: ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوز، لکوپنی.
پوست: درد و سفتی در محل تزریق، بثورات پوستی.
سایر عوارض: واکنشهای حساسیت مفرط (بیماری سرم، آنافیلاکسی).
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: حساسیت مفرط عصبی ـ عضلانی؛ غلظت بالای آن در CNS ممکن است سبب حملات تشنجی شود.
درمان: حمایتی است.
فارماکوکینتیک:
جذب: به صورت عضلانی و وریدی تجویز می شود.
پخش: به طور گسترده در اکثر بافتها و مایعات بدن، مانند کیسه صفرا، کبد، کلیه، استخوان، خلط، صفرا، مایع پلور و سینوویال انتشار می یابد. برخلاف بیشتر سفالوسپورینها، سفتریاکسون در CSF به خوبی نفوذ می کند. از جفت عبور می کند. پیوند پروتئینی آن به مقدار مصرف بستگی دارد و با افزایش غلظت سرمی کاهش می یابد. حدود 96-84 درصد به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: به طور نسبی متابولیزه می شود.
دفع: عمدتاً از راه ادرار دفع می شود. مقداری از دارو توسط مکانیسمهای صفراوی در صفرا دفع و مقادیر کمی هم در شیر ترشح می شود. نیمه عمر حذفی دارو 11- 5/5 ساعت در بزرگسالان دارای کلیه سالم است. بیماری شدید کلیوی نیمه عمر دارو را فقط تا میزان متوسطی طولانی می کند. همودیالیز و دیالیز صفاقی دارو را از بدن خارج نمی کنند.
موارد منع مصرف و احتیاط
- در بیماران با سابقه حساسیت به پنی سیلین بویژه واکنشهای با واسطه IgE (مانند آنافیلاکسی ، آنژیوادم، کهیر) با احتیاط مصرف شود.
- مصرف دارو ممکن است، کولیت به دنبال مصرف آنتی بیوتیک یا کولیت ثانویه به کلستریدیوم دیفیسیل ایجاد کند.
- دارو باید در در بیماران با علائم و نشانه‌های بیماری کیسه صفرا قطع شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با آمینوگلیکوزیدها اثر سینرژیستیک ضد میکروبی در مقابل سودوموناس آئروژینوزا و بعضی از سوشهای آنتروباکتریاسه ایجاد می کند.
مقادیر زیاد پروبنسید ممکن است کلیرانس دارو را با انسداد ترشح صفراوی و جابجایی سفتریاکسون از پروتئینهای پلاسما افزایش دهد. از استفاده توام خودداری شود.
ممکن است دارو اثر ضد انعقاد وارفارین را افزایش دهد. PT و INR به صورت مرتب بررسی شود.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 250, 500mg, 1g
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: سفالوسپورین نسل سوم.
طبقه‌بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی سفالوسپورینها، رعایت موارد زیر نیز ضروری است:
به بیماران دارای محدودیت مصرف سدیم باید توجه داد که سفتریاکسون حاوی mEq 6/3 سدیم در هر گرم دارو است.
مصرف دوزهای بزرگ با استفاده طولانی مدت دارو ممکن است بیماران high risk را در معرض ایجاد عفونت ثانویه قرار دهد.
سطح سرمی دارو در بیماران با آسیب شدید کلیوی یا در بیماران با کاهش عملکرد توام کلیه و کبد باید بررسی شود.
با آمینوگلیکوزیدها در یک سرم مخلوط نشود.
روش تجویز:
تزریق عضلانی: به صورت عمیق و در عضلات بزرگ انجام شود. جهت تزریق عضلانی غلظت mg/ml 250 یا mg/ml 350 توصیه می شود و می توان به نسبت 1 به 1 با آب مقطر و لیدوکائین 1% ویال را رقیق کرد.
تزریق وریدی: انفویون متناوب در مدت 30 دقیقه انجام شود.
مصرف در کودکان: سفتریاکسون را می توان در نوزادان و کودکان تجویز کرد. این دارو در نوزادان دچار زیادی بیلی روبین در خون، به علت توانایی آن در جابجایی بیلی روبین با احتیاط تجویز شود.
مصرف در شیردهی: سفتریاکسون در شیر ترشح می شود. این دارو در دوران شیردهی با احتیاط تجویز شود.
