موارد و مقدار مصرف
توجه: موارد و مقدار مصرف این دارو ممکن است تغییر یابد. برای کسب اطلاعات جدید به منابع پزشکی مراجعه شود.
الف) تومورهای جامد:
بزرگسالان: mg/kg 80 خوراکی به صورت تک دوز هر 3 روز و یا mg/kg 30-20 به صورت تک دوز روزانه مصرف شود.
ب) سرطان های سر و گردن (به استثناء لب):
بزرگسالان: mg/kg 80 خوراکی به صورت تک دوز هر 3 روز مصرف میشود.
پ) CML مقاوم:
بزرگسالان: mg/kg 30-20 خوراکی بهصورت تک دوز روزانه مصرف میشود.
ت) کاهش تعداد بحرانهای دردناک و نیاز به تزریق خون در بیماران مبتلا به آنمی داسی شکل که بحرانهای دردناک عود شونده متوسط تا شدید دارند (عموماً 3 بحران در عرض 12 ماه):
بزرگسالان: دارو با mg/kg/day 15 شروع شود (بهصورت تک دوز). CBC بیمار هر دو هفته ارزیابی گردد.
مکانیسم اثر
اثر ضد نئوپلاسم: مکانیسم دقیق اثر این دارو مشخص نیست؛ بدون دخالت در ساخت RNA یا پروتئین، ساخت DNA را مهار میکند. ممکن است به عنوان یک متابولیت عمل کرده و از ترکیب تیمیدین با DNA جلوگیری کند. همچنین، ممکن است به طور مستقیم به DNA آسیب برساند.
تداخل دارویی
در مصرف همزمان فلوئورواوراسیل احتمال بروز مسمومیت عصبی زیاد است.
مصرف همزمان دیدانوزین، ایندیناویر و استاوودین باعث ایجاد پانکراتیت کشنده میگردد.
ملاحظات اختصاصی
1ـ اگر بیمار قادر به بلعیدن کپسول نباشد، میتوان محتویات کپسول را در داخل آب خالی کرده و بلافاصله مصرف نمود.
2ـ در صورت سابقه شیمی درمانی با داروهای دیگر یا پرتودرمانی، تنظیم مقدار مصرف ممکن است لازم باشد.
3ـ مقدار مصرف مایعات و دفع آنها پیگیری شده و آب بدن بیمار تامین شود.
4ـ غلظت سرمی کراتینین، اسید اوریک و BUN به طور مرتب اندازهگیری شود.
5ـ این دارو ممکن است اریتم بعد از پرتو نگاری را تشدید کند.
6ـ در صورت کاهش عملکرد کلیوی، توهمات بینایی و شنوایی و مسمومیت خونی افزایش مییابد.
7ـ اگر تعداد پلاکتها کمتر از mm3 /100000 باشد، باید از تزریق عضلانی تمام داروها خودداری شود.
8ـ کپسولها را باید در یک ظرف سربسته و در دمای اتاق نگهداری کرد. دارو را باید از گرمای زیاد دور نگهداشت.
9ـ بیمارانی که قبلاً و یا در حال حاضر اینترفرون مصرف مینمایند ممکن است در ریسک بیشتری برای ایجاد سمیتهای واسکولیت مخاطی قرار داشته باشند.
10ـ حین درمان CBC حداقل هفتگی ارزیابی شود.
11ـ بیمار باید هیدراته شود.
نکات قابل توصیه به بیمار
1ـ احتمال بروز تهوع و استفراغ وجود دارد. با این وجود، مصرف دارو را ادامه دهید.
2ـ در صورت بروز استفراغ بلافاصله بعد از مصرف دارو، فوراً به پزشک اطلاع دهید.
3ـ مصرف مایعات زیاد (10 لیوان در روز) موجب افزایش دفع ادرار و تسهیل دفع اسید اوریک میشود.
4ـ بروز خونریزی یا کبودی غیرمعمول را به پزشک اطلاع دهید.
5ـ از تماس با افراد مبتلا به عفونت خودداری کنید.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده ممکن است نسبت به اثرات دارو حساس تر باشند و به مقادیر کمتری از آن نیاز داشته باشند.
مصرف در کودکان: کودکان ممکن است نسبت به اثرات دارو حساس تر باشند و به مقادیر کمتری از آن نیاز داشته باشند.
مصرف در شیردهی: ترشح این دارو در شیر مشخص نیست، ولی به علت وجود عوارض جانبی و موتاژن و کارسینوژن بودن آن، شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمیشود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
هیدروکسی اوره موجب افزایش غلظت سرمی اسید اوریک، کرآتینین و ازت اوره خون (BUN) میشود.
این دارو میتواند باعث کاهش هموگلوبین، هماتوکریت، WBC، RBC و پلاکت گردد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب میشود. در صورت مصرف دارو به صورت مقدار واحد در مقادیر زیاد، غلظت سرمی دارو بیشتر از موارد مصرف دارو به صورت مقادیر منقسم خواهد بود.
متابولیسم: حدود 50 درصد از داروی مصرف شده در کبد تجزیه میشود.
دفع: 50 درصد باقیمانده دارو به صورت تغییر نیافته از راه ادرار دفع میشود. متابولیتهای این دارو از طریق ریهها به صورت دی اکسید کربن و از طریق ادرار به صورت اوره دفع میشود.
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: در مواردی که تعداد لکوسیتها کمتراز mm3 /2500 باشد؛ در مواردی که تعداد پلاکتها کمتر از mm3 /100000 باشد، کم خونی شدید به دلیل مسمومیت هماتولوژیک ناشی از دارو، حساسیت به دارو.
موارد احتیاط: اختلال کار کلیه، سالمندان، زنان باردار، زنان در سنین باروری.
اشکال دارویی:
Capsule: 250, 500mg