موارد و مقدار مصرف
الف) مسمومیت حاد با آهن.
بزرگسالان و کودکان: ابتدا مقدار یک گرم تزریق عضلانی یا وریدی میشود و بهدنبال آن، مقدار 500 میلیگرم هر چهار ساعت، برای دو نوبت سپس، در صورت نیاز، مقدار 500 میلیگرم هر 12-4 ساعت تزریق عضلانی یا وریدی میشود. در صورت انفوزیون وریدی، سرعت آن نباید از mg/kg15 در ساعت تجاوز کند. مقدار مصرف این دارو نباید از شش گرم در 24 ساعت بیشتر باشد.
ب) زیادی مزمن دریافت آهن ناشی از انتقال مکرر خون.
بزرگسالان و کودکان: مقدار g/day 1-5/0 تزریق عضلانی، بعلاوه با تجویز هر واحد خون، به طور مجزا دو گرم به آهستگی تجویز شود. انفوزیون وریدی نباید از mg/kg 15 در ساعت تجاوز کند. حداکثر مقدار تجویز یک گرم روزانه در زمانی که ترانسفیوژن خون صورت نمیگیرد و 6 گرم در روز در بیمارانی است که ترانسفیوژن صورت میگیرد. روش دیگر، انفوزیون زیر جلدی مقدار 2-1 گرم از دارو طی 24-8 ساعت است.
پ) تشخیص مسمومیت با آلومینیوم در بیماران با بیماری مزمن کلیوی.
یک تست دوز mg/kg 50 وریدی در ساعت آخر دیالیز در صورت سطح سرمی آلومینیوم mcg/L 200-60 و وجود علائم سمیت تجویز می شود. در صورتی که سطح آلومینیوم بیشتر از mcg/L 200 است، استفاده نشود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا دیگر ترکیبات فرمولاسیون، نارسایی شدید کلیوی یا آنوری، بجز در مواقعی که این دارو برای درمان مسمومیت با آهن یا آلومینیوم در بیماران تحت دیالیز مصرف میشود (دفروکسامین و فریوکسامین عمدتاً از طریق کلیهها دفع میشوند)، هموکروماتوز اولیه.
موارد احتیاط: درمان با دوزهای بالای این دارو در مسمومیت حاد یا تالاسمی منجر به ARDS میشود. در کودکان نیز این عارضه گزارش شده است.
مصرف طولانی مدت با دوزهای بالای این دارو یا در بیماران با سطوح فریتین پایین و افراد مسن منجر به اختلالات شنوایی میشود. دوزهای بالا میتواند برخی علائم نورولوژیک مانند تشنج در بیماران با آنسفالوپاتی ناشی از آلومینیوم را بدتر کند. دارو میتواند باعث شروع دمانس در بیماران دیالیزی شود. دوزهای بالا و سطوح فریتین پایین منجر به تأخیر رشد در کودکان میشود. درمان مسمومیت با آلومینیوم منجر به هایپوکلسمی و بدتر شدن هایپرپاراتیروئیدیسم میشود.
در بیماران با سطوح بالای آهن میزان عفونتهایی مانند یرسینا انتروکولیت و یرسینا سود و توبرکلوزیس افزایش مییابد. درمان با دفروکسامین این خطررا افزایش میدهد. در صورت بروز عفونت درمان را قطع کنید.
انفوزیون سریع دارو منجر به فلاشینگ، افت فشارخون، کهیر و شوک میشود.
موارد نادری از موکورمایکوز به دنبال مصرف دارو گزارش شده است. در صورت بروز دارو قطع شود. اختلالات بینایی به دنبال مصرف دوزهای بالا، فریتین پایین و افراد مسن گزارش شده است. تجویز همزمان دفروکسامین با آسکوربیک اسید به ندرت باعث اختلالات قلبی میشود، بهتر است همزمان با هم تجویز نشوند.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: تب، سرگیجه، نوروپاتی، تشنج، سردرد، تشدید آنسفالوپاتی ناشی از آلومینیوم.
قلبی ـ عروقی: فلاشینگ، افت فشارخون، تاکیکاردی، شوک، ادم.
تنفسی: دیسترس حاد تنفسی بزرگسالان، آسم.
پوست: ایجاد مناطق متورم روی پوست، بثورات جلدی، خارش.
چشم، گوش: تاری دید، کاهش دقت بینایی، تغییر محدوده بینایی، شبکوری، نوروپاتی عصب بینایی، پیگمانتاسیون شبکیه، کاتاراکت، از دست دادن شنوایی از نظر شنواییسنجی همراه با علائم بالینی یا بدون آن.
دستگاه گوارش: اسهال، ناراحتی شکمی.
عضلانی ـ اسکلتی: آرترالژی، کرامپهای پا، میالژی، پارستزی، دیسپلازی متافیز (وابسته به دوز).
موضعی: درد، اریتم و تورم در محل تزریق.
سایر عوارض: واکنشهای آنافیلاکتیک، دیس اوری، نارسایی کلیوی، عفونت (یرسینا، موکورمایکوز).
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط به دارو، تغییرات بینایی یا شنوایی یا بروز اختلال شدید در عملکرد کلیه، باید مصرف دارو قطع شود.
مکانیسم اثر:
اثر شلاتکننده: دفروکسامین از طریق پیوند یونهای آهن سهظرفیتی به گروههای 3- هیدروکسامین مولکول خود، آهن را شلات میکند. این دارو به مقدار کمتری موجب شلات آلومینیم نیز میشود.
فارماکوکینتیک:
جذب: به مقدار بسیار کم از راه خوراکی جذب میشود، ولی در بیماران مبتلا به مسمومیت شدید با آهن ممکن است از این راه نیز جذب شود. جذب عضلانی دارو نیز متغیر است.
پخش: پس از تجویز تزریقی، بهطور گسترده در بدن انتشار مییابد.
متابولیسم: مقادیر کمی از آن توسط آنزیمهای پلاسما متابولیزه میشود.
دفع: از طریق ادرار، به صورت داروی تغییر نیافته یا به صورت فریوکسامین (کمپلکس دفروکسامین ـ آهن) دفع میشود. نیمه عمر دارو 1/6 ساعت و نیمه عمر متابولیت آن 8/5 ساعت است.
اشکال دارویی:
Injection, Powder, Lyophilized: 2g
Injection, Powder: 500 mg