موارد و مقدار مصرف:
الف) آسپرژیلوزیس مقاوم و عفونت‌های خطری ناشی از گونه‌های فوزاریوم و سدوسپوریـدوم آپیوسپرموم (Scedosporium apiospermum) در بیمارانی که به درمان‌های دیگر مقاوم بوده یا آنها را تحمل نمی‌کنند.
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/kg 6 از راه وریدی، هر 12 ساعت تا 2 دوز تجویز شده و سپس مقدار نگهدارنده mg/kg 4 هر 12 ساعت از راه وریدی تجویز می‌شود. زمانی که بیمار قادر به تحمل خوراکی شد، می‌توان بر طبق دستور زیر، دارو را به صورت خوراکی ادامه داد:
در افراد با وزن kg 40 یا بیشتر، مقدار mg 200 هر 12 ساعت تجویز شده و در صورت نیاز می‌توان دوز را تا mg 300 هر 12 ساعت افزایش داد. در صورت عدم تحمل این دوز، مقدار مصرف را می‌توان در هر مرحله mg 50 کاهش داده و به حداقل دوز mg 200 هر 12 ساعت رساند.
در افراد با وزن کمتر از kg 40، مقدار mg 100 هر 12 ساعت تجویز شده و در صورت نیاز می‌توان تا mg 150 هر 12 ساعت افزایش داد.
ب) کاندیدیاز مری.
بزرگسالان با وزن kg 40 یا بیشتر: mg 200 هر 12 ساعت از راه خوراکی مصرف می‌شود. درمان تا 14 روز و حداقل تا 7 روز پس از رفع علایم ادامه می‌یابد.
بزرگسالان با وزن کمتر از kg40: mg 100 هر 12 ساعت از راه خوراکی مصرف می‌شود. درمان تا 14 روز و حداقل تا 7 روز پس از رفع علایم ادامه می‌یابد.
پ) کاندیدمی در بیماران غیرنوتروپنیک؛ عفونت کاندیدیایی کلیه، شکم، دیواره مثانه، زخم‌ها و پوست (منتشر).
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/kg 6 وریدی هر 12 ساعت تا دو دوز تجویز شده و سپس مقدار نگهدارنده mg/kg 4-3 وریدی هر 12 ساعت تجویز می‌شود. در صورت عدم تحمل این دوز می‌توان آن را به mg/kg 3 کاهش داد. در صورت تحمل بیمار، می‌توان طبق دستور زیر دارو را به صورت خوراکی ادامه داد:
بزرگسالان با وزن kg 40 و بیشتر: mg 200 خوراکی هر 12 ساعت تجویز شده و در صورت نیاز می‌توان دوز را به mg 300 هر 12 ساعت افزایش داد.
بزرگسالان با وزن کمتر از kg 40 : mg 100 خوراکی هر 12 ساعت تجویز شده و در صورت نیاز می‌توان دوز را به mg 150 هر 12 ساعت افزایش داد.
در صورت عدم تحمل دوز mg 150، مقدار مصرفی را باید در هر مرحله mg 50 کاهش داده و به حداقل دوز mg 100 هر 12 ساعت رساند.
تعدیل دوز: در بیماران مبتلا به سیروز کبدی خفیف تا متوسط، دوز نگهدارنده را تا 50% کاهش دهید.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: حساسیت به وریکونازول یا اجزای فرمولاسیون آن؛ بیماران مبتلا به اختلالات ارثی عدم تحمل گالاکتوز، کمبود Lapp Lactase یا اختلال جذب گلوکز ـ گالاکتوز؛ بیمارانی که در حال دریافت ریفامپین، کاربامازپین، باربیتوراتها، سیرولیموس، ریفابوتین، آلکالوئیدهای ارگوت، پیموزاید یا کینیدین هستند.
موارد احتیاط: حساسیت به دیگر آزول‌ها؛ فرم وریدی در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط تا شدید ( ml/min 50CLcr < ) باید با احتیاط تجویز شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: گیجی، تب، توهم، سردرد.
قلبی ـ عروقی: افزایش فشار خون، کاهش فشارخون، تاکیکاردی، گشادی عروق.
چشم و دهان: دید غیرعادی، کروماتوپسی، فوتوفوبی، خشکی دهان.
دستگاه گوارش: درد شکمی، اسهال، تهوع و استفراغ.
کبدی: زردی انسدادی.
متابولیک: هایپوکالمی، هایپومنیزیمی.
پوست: خارش، راش.
سایر عوارض: لرز، ادم محیطی.
مسمومیت و درمان:
مصرف بیش از حد وریکونازول باعث فوتوفوبی می‌شود. همودیالیز ممکن است به خارج نمودن دارو و حامل آن از بدن کمک کند.
تداخل دارویی:
وریکونازول ممکن است سطح پلاسمایی داروهای زیر را افزایش دهد:
بنزودیازپین‌ها، بلوکرهای کانال کلسیم، لوواستاتین، امپرازول، سولفونیل اوره‌ها، آلکالوئیدهای وینکا (مثل وین‌کریستین)، سیکلوسپورین و تاکرولیموس، آلکالوئیدهای ارگوت (مثل ارگوتامین)، سیرولیموس و فنی‌توئین.
داروهای زیر ممکن است سطح وریکونازول را کاهش دهند:
باربیتوراتها (مصرف طولانی مدت)، کاربامازپین، افاویرنز، ریفامایسین‌ها، ریتوناویر و فنی‌توئین.
وریکونازول در مصرف همزمان با وارفارین ممکن است باعث افزایش بارز PT و INR شود.
مصرف همزمان مهار کننده‌های پروتئاز HIV (آمپرناویر، نلفیناویر، ساکوئیناویر) و دلاویردین با وریکونازول ممکن است باعث افزایش سطح هر دو دارو شود.
مصرف همزمان داروهای ضد بارداری حاوی اتینیل استرادیول و نورتیندرون با وریکونازول ممکن است اثر و عوارض هر دو دارو را افزایش دهد.
وریکونازول ممکن است باعث افزایش سطح پیموزاید و کینیدین و در نتیجه طولانی شدن فاصله QT و بروز آریتمی Torsade de Pointes شود. از مصرف همزمان این داروها خودداری کنید.
مکانیسم اثر:
اثر ضد قارچی: وریکونازول واکنش دمتیلاسیون 14– لانوسترول را که با واسطه CYP450 قارچی انجام شده و یک مرحله ضروری در بیوسنتز ارگوسترول قارچی است، مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: پارامترهای مربوط به راههای تجویز خوراکی و وریدی یکسان هستند. فراهمی زیستی خوراکی حدود 96% می‌باشد.
پخش: به طور وسیع در بافتها توزیع می‌شود. اتصال پروتئینی دارو 58% است.
متابولیسم: توسط آنزیمهای کبدی CYP2C19، CYP2C9 و CYP3A4 متابولیزه می‌شود.
دفع: با واسطه متابولیسم کبدی دفع شده و کمتر از 2% به صورت تغییر نیافته در ادرار ترشح می‌شود.
اشکال دارویی :
Tablet: 50 mg ,200mg
Injection: 200 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: تری‌آزول صناعی.
طبقه‌بندی درمانی: ضد قارچ.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
نام‌های تجاری: Vfend
ملاحظات اختصاصی:
1- در بیماران مبتلا به اختلال کلیوی متوسط تا شدید، فرم خوراکی باید مصرف شود مگر آنکه منافع مصرف فرم وریدی بیش از خطر آن باشد.
2- پودر دارو را در ml 19 آب استریل تزریق حل کنید تا ml 20 از محلول غلیظ دارو با غلظت mg/ml 10 حاصل شود. این محلول را تا غلظت mg/ml 5 رقیق‌تر نمایید. برای رقیق سازی دستورات شرکت سازنده را اجرا کنید. محلول رقیق شده را طی 1 تا 2 ساعت و با حداکثر سرعت mg/kg/hr 3 انفوزیون نمایید.
3- ویال حاوی پودر دارو باید در دمای 30-15 درجه سانتی‌گراد نگهداری شود. ویال حاوی داروی رقیق شده باید سریعاً استفاده شود.
4- دارو را نباید همراه فرآورده‌های خونی و هر مکمل الکترولیتی تجویز نمود.
5- واکنشهای ناشی از انفوزیون شامل گرگرفتگی، تب، تعریق، تاکیکاردی، سفتی سینه، تنگی نفس، تهوع، خارش و راش ممکن است به محض شروع تزریق رخ دهد. در این صورت، انفوزیون باید قطع شود یا سرعت آن کاهش یابد.
6- در شروع و حین درمان، تست‌های عملکرد کبدی باید پایش شود. در صورت بروز علایم و نشانه‌های آسیب کبدی، مصرف دارو باید متوقف شود.
7- در طول درمان، عملکرد کلیوی باید پایش شود.
8- در صورتی که درمان بیش از 28 روز به طول انجامد، حدت و میدان بینایی و درک رنگ‌ها را پایش کنید.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- فرم خوراکی را باید حداقل 1 ساعت قبل یا 1 ساعت پس از غذا مصرف نمود.
2- سوسپانسیون خوراکی را نباید با داروهای دیگر یا آشامیدنی‌ها مخلوط نمود.
3- سوسپانسیون خوراکی را پس از آماده‌سازی باید در یخچال (حداکثر تا 14 روز) نگهداری نمود.
مصرف در سالمندان: تعدیل دوز پیشنهاد نمی‌شود.
مصرف در کودکان: اثربخشی و ایمنی دارو در بیماران زیر 12 سال تأیید نشده است.
مصرف در بارداری: دارو ممکن است باعث صدمه به جنین شود. نباید در دوران بارداری مصرف شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
ممکن است باعث افزایش سطح AST، ALT، بیلی‌روبین، ALP و Cr شود.
ممکن است منجر به کاهش سطح Hgb, K، هماتوکریت و کاهش شمارش پلاکت‌ها، WBC و RBC شود.
