موارد و مقدار مصرف:
الف) رفع نشانه های اسپاسم نایژه‌ای در بیمارانی که به‌طور معمول تئوفیلین مصرف نمی کنند و رفع سریع علائم حاد در آنها ضروری است.
مقدار حمله‌ای: دوز بارگزاری مقدار mg/kg 6 مصرف و پس از آن، به ترتیب زیر تجویز می شود:
بزرگسالان غیر سیگاری: مقدار mg/kg 3 دوبار به فاصله شش ساعت و سپس، mg/kg 3 هر هشت ساعت مصرف می شود.
بزرگسالان مسن تر مبتلا به بیماری قلبی ـ ریوی: مقدار mg/kg 2 دوبار به فاصله شش ساعت و سپس، mg/kg 2 هر هشت ساعت مصرف می شود.
بزرگسالان مبتلا به نارسایی احتمالی قلب (CHF) یا نارسایی کبد: مقدار mg/kg 2 دوبار به فاصله هشت ساعت و سپس، mg/kg 2ـ1 هر 12 ساعت مصرف می شود.
کودکان 16ـ9 ساله و جوانان سیگاری: مقدار mg/kg 3 سه بار به فاصله چهار ساعت، و سپس، mg/kg 4 هر شش ساعت مصرف می شود.
نوزادان و کودکان کوچکتر از شش ماه: مقدار مصرف برای هر فرد به جداگانه تنظیم می شود. سطح سرمی تئوفیلین باید زیر mcg/ml 10 در نوزادان تازه متولد شده و زیر mcg/ml 20 در نوزادان بزرگتر حفظ شود.
مقدار حمله‌ای در کودکان کوچکتر از شش ماه: مقدار mg/kg 1 به ازای هر mcg/ml 2 افزایش در غلظت تئوفیلین مصرف و پس از آن دارو به ترتیب زیر تجویز می شود:
شیرخواران هشت هفته‌ای تا شش ماهه: مقدار mg/kg 3-1 هر شش ساعت مصرف می شود.
شیرخواران 8ـ4 هفته‌ای: mg/kg 2-1 هر هشت ساعت مصرف می شود.
شیرخوارانی که تا چهار هفته سن دارند: مقدار mg/kg 2-1 هر 12 ساعت مصرف می گردد.
شیرخواران نارس (کمتر از 40 هفته سن جنینی): مقدار mg/kg 1 هر 12 ساعت مصرف می شود.
ب) رفع نشانه های اسپاسم نایژه در بیمارانی که به طور معمول تئوفیلین مصرف می کنند.
بزرگسالان و کودکان: دوز بارگزاری معادل mg/kg 0.5، از راه خوراکی غلظت پلاسمایی را حدود mcg/ml 1 افزایش می دهد. در شرایط دلخواه، مقدار مصرف بر اساس غلظت موجود تئوفیلین تنظیم می شود. بعضی از پزشکان توصیه می کنند که در مواردی اضطراری mg/kg 5/2 از شکل دارای جذب سریع دارو مصرف شود، به شرط آنکه هیچ گونه علائم مسمومیت وجود نداشته باشد.
پ) پیشگیری از آسم نایژ های، اسپاسم نایژه‌ای ناشی از برونشیت مزمن و آمفیزم.
بزرگسالان و کودکان: mg/kg/day 16 در مقادیر منقسم هر 8ـ6 ساعت مصرف می شود. حداکثر مقدار مصرف mg/ day 400 است. مقدار مصرف به میزان 25% در فواصل 3ـ2 روز، تا دستیابی به حداکثر مقدار مصرف روزانه، افزایش می یابد:
بزرگسالان: مقدار mg/kg/day 13 یا mg/ day 900 در مقادیر منقسم مصرف می شود.
کودکان 16ـ12 ساله: mg/kg/day 18 در مقادیر منقسم مصرف می شود. بیش از mg/ day 900 استفاده نشود.
کودکان 12ـ9 ساله: mg/kg/day 20 در مقادیر منقسم مصرف می شود. بیش از mg/ day 900 استفاده نشود.
کودکان کوچکتر از 9 سال: mg/kg/day 24 در مقادیر منقسم مصرف می شود. بیش از mg /day 900 استفاده نشود.
توجه: تنظیم مقدار مصرف برای هر فرد جداگانه ضروری است. باید از غلظت پلاسمایی و غلظت میانگین آن برای تخمین مقدار مصرف مورد نیاز استفاده نمود. غلظت درمانی دارو mcg/ml 20-10 است. تمام مقادیر مصرف براساس تئوفیلین بدون آب و وزن بدون چربی بدن بیان شد ه‌اند.
تداخل دارویی:
در صورت مصرف همزمان با لیتیم، دفع لیتیم افزایش می یابد. در صورت مصرف همزمان با سایمتیدین، آلوپورینول (مصرف مقادیر زیاد)، پروپرانولول، CCBها، کورتیکواستروئیدها، داروهای ضد بارداری، اینترفرون، ماکرولیدها، مگزیلتین، کینولون‌ها و تیابندازول ممکن است غلظت سرمی تئوفیلین را افزایش دهد.
باربیتوراتها، فنی توئین ذغال فعال و ریفامایسین‌ها، غلظت پلاسمایی تئوفیلین را کاهش می دهند و نیز تئوفیلین می تواند سطح فنی توئین را افزایش دهد.
داروهای مسدود کننده گیرنده بتا آدرنرژیک، دارای اثر فارماکولوژیک آنتاگونیستی در مقابل تئوفیلین هستند.
همچنین می توانند حذف تئوفیلین را کاهش دهند.
مصرف همزمان کاربامازپین، ایزونیازید و مدرهای لوپ غلظت تئوفیلین را تغییر می دهند.
مصرف همزمان مقادیر زیاد کاکائو باعث مهار متابولیسم تئوفیلین می شود.
مصرف کافئین باعث افزایش عوارض CNS و قلبی می گردد.
غذا جذب دارو را تسریع می نماید. بهتر است دارو با شکم خالی مصرف شود.
سیگار و حشیش حذف تئوفیلین را افزایش می دهند.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: تحریک پذیری، بی قراری، سردرد، بی خوابی، سرگیجه، انقباضات عضلانی، تحریک پذیری، تشنج.
قلبی ـ عروقی: طپش قلب، کمی فشار خون، تاکیکاردی سینوسی، آریتمی، اکسترا سیستول، گر گرفتگی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، درد اپی گاستر.
تنفسی: تاکی پنه، ایست تنفسی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: تهوع، استفراغ، بی خوابی، تحریک پذیری، تاکیکاردی، اکستراسیستول، تاکی پنه، حملات تشنجی تونیک ـ کلونیک.
شروع مسمومیت ممکن است ناگهانی و شدید باشد و آریتمی و حملات ناگهانی تشنجی به عنوان اولین علائم بروز کنند.
درمان: بیمار را وادار به استفراغ می کنند، مگر آنکه دچار تشنج شده باشد. بعد از آن، ذغال فعال و داروهای مسهل تجویز می شود. آریتمی را می توان با لیدوکائین و حملات ناگهانی تشنجی را با تزریق وریدی دیازپام درمان کرد. دستگاه تنفسی و گردش خون باید حمایت شوند.
مکانیسم اثر:
اثر گشادکننده نایژه: این دارو ممکن است از طریق مهار فسفودی استراز و افزایش غلظت AMP، سلولی یا اعمال اثر آنتاگونیستی بر گیرنده‌های آدنوزین در نایژه اثر کند و موجب شل شدن عضلات صاف شود.
همچنین، این دارو حساسیت مرکز تنفسی به CO2 در بصل النخاع را افزایش می دهد و از طول مدت دوره‌های آپنه می کاهد. این دارو از خستگی عضلانی، بخصوص دیافراگم نیز جلوگیری می کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: به خوبی جذب می شود. سرعت اثر دارو و زمان لازم برای شروع اثر آن به شکل دارویی مصرف شده بستگی دارد. غذا ممکن است بر سرعت جذب این دارو تأثیر بگذارد.
پخش: در سرتاسر مایعات خارج سلولی انتشار می یابد. غلظت درمانی این دارو در پلاسما mcg/ml 20-10 است، ولی بسیاری از بیماران به غلظتهای کمتر پاسخ می دهند.
متابولیسم: در کبد به اجزای غیرفعال متابولیزه می شود. نیمه عمر دارو در بزرگسالان 9ـ7 ساعت، در کسانی که سیگار می کشند 5ـ4 ساعت، در شیرخواران نارس 30ـ20 ساعت و در کودکان 5ـ3 ساعت است.
دفع: حدود 10 درصد دارو به صورت تغییر نیافته در ادرار دفع می شود. متابولیتهای آن عبارت اند از 1 و 3 ـ اسید دی متیل اوریک، 1ـ اسید میتل اوریک و 3ـ متیل گزانتین.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به گزانتینها مانند کافئین، زخم فعال معده و تشنج.
موارد احتیاط: اختلال عملکرد قلبی یا گردش خون، دیابت، گلوکوم، زیادی فشارخون، پرکاری تیروئید، بیماران سالمند، نوزادان، کودکان، بیماران مبتلا به COPD، بیماری کبدی یا کلیوی، زخم معده، هیپوکلسمی شدید، آنژین، سکته قلبی و حساسیت به سولفیت ها.
اشکال دارویی:
Tablet: 200mg
Tablet, Extended Release: 100, 200mg
Capsule, Extended Release, Pellets: 200mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مشتق گزانتین.
طبقه‌بندی درمانی: گشاد کننده نایژه.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نکات قابل توصیه به بیمار:
1ـ دارو را طبق دستور پزشک مصرف نمایید. در آن صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، به محض یادآوردن، آن را مصرف نمایید، ولی مقدار مصرف بعدی را دوبرابر نکنید.
2ـ دارو را سر ساعت معین مصرف نمایید.
3ـ در صورت بروز عوارض جانبی و علائم مسمومیت به پزشک مراجعه کنید.
4ـ از مصرف بیش از حد غذاها و نوشیدنیهای گزانتین دار خودداری کنید.
5ـ در بیماران سالخورده در آغاز درمان احتیاط بروز سرگیجه وجود دارد.
مصرف در کودکان: این دارو در نوزادان باید با احتیاط تجویز شود. کودکان نسبت به بزرگسالان معمولاً به مقادیر بیشتری (بر اساس mg/kg) از دارو نیاز دارند.
مصرف در شیردهی: این دارو در شیر ترشح می شود و ممکن است موجب تحریک پذیری، بی خوابی، یا کج خلقی در شیرخواران شود. مادر یا باید مصرف دارو را قطع نماید و یا به نوزاد خود شیر ندهد.
ملاحظات اختصاصی:
1ـ شکل قرص این دارو نباید خرد یا جویده شود.
2ـ علائم حیاتی بیمار پیگیری شوند و بیمار از نظر بروز علائم و نشانه‌های مسمومیت تحت مراقبت باشد.
3ـ اندازه گیری غلظت سرمی تئوفیلین برای بیمارانی که دارو را به مدت طولانی مصرف می کنند، توصیه می شود. در شرایط دلخواه، غلظت دارو باید بین mcg/ml 20-10 باشد. این غلظت باید هر شش ماه اندازه گیری شود. اگر غلظت سرمی دارو کمتر از mcg/ml 10 باشد ، مقدار مصرف باید حدود 25 درصد مقدار مصرف روزانه افزایش یابد. اگر غلظت سرمی دارو بین mcg/ml 25-20 باشد ، مقدار مصرف باید حدود 10 درصد مقدار مصرف حدود 25 درصد مقدار مصرف روزانه کاهش یابد. اگر غلظت سرمی دارو بیش از mcg/ml 30 باشد ، دو نوبت مصرف بعدی باید حذف شوند و مقدار مصرف حدود 50 درصد مقدار مصرف روزانه کاهش یابد. غلظت سرمی دارو به طور مرتب اندازه گیری شود.
